M2 AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS

Receptores Muscarínicos• Los receptores muscarínicos son los responsables de

mediar varias de las acciones de la Ach en SNC y en tejido no-nervioso inervado por el sistema nervioso parasimpático.

• Los receptores muscarínicos constituyen una subfamilia del tipo receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G

LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

M2 Células cardiacas y musculares lisas En el corazón, la activación de receptores M2, genera una respuesta cronotrópica negativa, pues regula la despolarización del nodo SA, la conductividad del nodo AV y la contractilidad de auriculas y ventrículos. En el músculo liso, genera respuestas contrarias a las adrenérgicas.

MECANISMO DE TRANSDUCCIÓN DE LA SEÑAL DE LA ACETILCOLINA

Típicamente, la activación de los receptores M1, M2 y M5 conducen a la activación de proteínas Gs, con la consecuente producción del segundo mensajero AMPc por estimulación de una o varias isoformas de la enzima adenilciclasa, localizada en una membrana celular.El AMPc es formado a partir del ATP por adenilciclasas unidas a la membrana celular

Inhibición de la formación de AMPc por los receptores M2 y M4◦Ciertos neurotransmisores u hormonas pueden reducir la producción de AMPc, ya sea disminuyendo la síntesis basal o bien inhibiendo selectivamente la formación inducida por complejos ligando-receptor, acoplados con Gαs . ◦Generalmente, la inhibición se obtiene al activar receptores acoplados con proteínas Gαi , como es el caso de las subunidades del receptor a acetilcolina de tipo muscarínico M2 y M4.

Agonistas ACETILCOLINAFármaco Órgano Acción Acetilcolina Nodo SA Conducción, despolarización, diastólica lenta,

bradicardiaAtrios < Contractilidad, < velocidad de conducción,

< periodo refractario Nodo AV Conducción lenta, bloqueo AVPulmón Broncoconstricción, secreciónEstómago Motilidad Vejiga Contracción del detrusor, relajación del

esfínter externoPene Erección

ANTAGONISTAS ATROPINAFármaco Órgano Acción Atropina Estómago < secreción de pepsina y

ácido

Corazón Bradicardia, taquicardiaSNC < memoria y concentraciónPulmón BroncodilataciónGI < motilidad GIOjo Cicloplejia, midriasis

CRONOTROPISMO ◦ Es la modificación de la frecuencia de ciertos fenómenos que se producen en

sucesión rítmica, como los latidos del corazón. ◦ Las acciones cronotropicas negativas se llevan a cabo por el vago ◦ Las cronotropicas positivas por el simpatico.

INOTROPISMO ◦ Es la capacidad intrínseca del músculo cardíaco contraerse en contra de una carga,

después de su activación eléctrica. De una manera mas precisa podemos afirma que el inotropismo se puede medir como la relación presión / volumen sistólica. Esto significa que entre mayor presión pueda generar el corazón a un volumen determinado, mayor será su inotropismo.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS ◦ http://

institutodepsicofarmacologia.com/receptores-acetilcolina-muscarinicos-nicotinicos◦ http://www.medigraphic.com/pdfs/revmexneu/rmn-2005/rmn054f.pdf◦ http://medicina.iztacala.unam.mx/medicina/COLINOMIMETICOS1.htm