MEDICATIA MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVAANTIHIPERTENSIVA

Prof. Dr. Rodica Cinca

“LEGEA JUMATATILOR”

NU STIU1/2

NU TRATAM.1/4

TRATAM. CORECT

1/8TRATAM. INCORECT

1/8

TA = DC x RVP

ANGIOTENSINOGENANGIOTENSINOGENRENINARENINA

ANGIOTENSINA IANGIOTENSINA IECEC

ANGIOTENSINA IIANGIOTENSINA II

VASOCONSTRICTIEVASOCONSTRICTIE + + SECR. DE SECR. DE ARTERIALAARTERIALA ALDOSTERON ALDOSTERON

RETENTIE Na + HRETENTIE Na + H22OO

VOLEMIAVOLEMIA

MENIUMENIU

I.I. DIURETICEDIURETICEII.II. INHIBITORII SRAAINHIBITORII SRAAIII.III. BLOCANTE ALE CAN. CaBLOCANTE ALE CAN. Ca2+2+

IV.IV. INHIBITORII SIMPATICIINHIBITORII SIMPATICIV.V. VASODILATATOARE DIRECTEVASODILATATOARE DIRECTE

I. DIURETICELEI. DIURETICELE1. - DE ANSA: - FUROSEMID1. - DE ANSA: - FUROSEMID

- BUMETAMID- BUMETAMID - PIRETANID- PIRETANID

- AC. ETACRINIC- AC. ETACRINIC2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI: 2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI:

- HIDROCLOROTIAZIDA- HIDROCLOROTIAZIDA - CLOPAMIDA- CLOPAMIDA

- INDAPAMIDA- INDAPAMIDA3. – CE ECONOM. K3. – CE ECONOM. K++: - SPIRONOLACTONA: - SPIRONOLACTONA

- AMILORID- AMILORID- TRIAMTEREN- TRIAMTEREN- Eplerenona (2005/2006)- Eplerenona (2005/2006)

4. - OSMOTICE: - MANITOL4. - OSMOTICE: - MANITOL - GLICEROL- GLICEROL

1. DIURETICE DE ANSA1. DIURETICE DE ANSA

• ACTIUNE INTENSA + RAPIDA

in CRIZA HTA, EPA, ICgrava FPR in I.Ren.

EFECTE ADVERSE: K+ AC. URIC GLICEMIA• SURDITATE TRECATOARE• DESHIDRATARE

2. DIURETICE TIAZIDICE2. DIURETICE TIAZIDICE

• SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD

• ACTIUNE MODERATA

HTA usoara/moderata (la varstnici)

IC edeme , hepatice, alergice

EFECTE ADVERSE: K+ , Mg AC. URIC GLICEMIA Ca+

Colesterolemia• ↑ Lipemia

3. DIURETICE CE 3. DIURETICE CE ECONOMISESC K ECONOMISESC K++

• TCD si colector• ACTIUNE MODERATA/SLABA

utilizate in:

HIPER-ALDO PRIMAR / SEC. IC HIPO K+

EFECTE ADVERSE: K+

• IMPOTENTA SEXUALA, HIRSUTISM

ASOCIERI DE DIURETICEASOCIERI DE DIURETICE

IN IN ICCICC::

FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = DIUREXDIUREX + AMILORID = + AMILORID = LOGIREN LOGIREN

IN IN HTAHTA::

HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = DIURSANDIURSAN + TRIAMTEREN =+ TRIAMTEREN = TRIAMPUR TRIAMPUR

DIURETICE OSMOTICEDIURETICE OSMOTICEMANITOLMANITOLGLICEROLGLICEROL

M.A.:M.A.:

i.v.i.v. ↑ PO↑ PO

UT.:UT.: prevenirea anuriei;prevenirea anuriei; IRA (faze precoce);IRA (faze precoce); edem cerebral;edem cerebral; intoxicatii acute;intoxicatii acute; glaucom acut congestiv.glaucom acut congestiv.

H2O

H2O

↑ DIUREZA

II. INHIBITORII SRAAII. INHIBITORII SRAA

A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC) Bradikinina

Peptide inactive

Kinaza IEC EC

Angiotensina II

Peptide

Cumulare de Bradikinină

Diminuare de AG II

↑ PGE2 şi PGI2Diminuarea

tonusului simpatic

↓ Aldosteron

↓ RVParterial venos ↑ Natriureză

↓ volemie

Angiotensina I

UTILIZARI TERAPEUTICE:• HTA toate tipurile – EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza

de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE ABSOLUTA)

• Monoterapie- HTA usoara si moderata- HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ, hiperuricemie, dislipidemie)- HTA sistolica la tineri

• Terapie combinata- HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS)- HTA si IM recent- HTA si disfunctie ventriculara sistolica- HTA si DZ- HTA si microalbuminurie

EFECTE ADVERSE:1. TUSEA uscata, iritativa,

neproductiva, suparatoare !2. hTA DE PRIMA DOZA3. IRn IN STENOZA BILATERALA

DE ARTERA RENALA !4. ↑ K+ (scade aldosteronul → creste

retentia de K)5. Alterarea gustului6. Neutropenia

PREZENTAREPREZENTARE::● ● PERINDOPRILPERINDOPRIL ● ●

TRANDOLAPRILTRANDOLAPRIL (Prestarium)(Prestarium) (Gopten) (Gopten)● ● FOSINOPRILFOSINOPRIL ● BENAZEPRIL● BENAZEPRIL (Monopril) (Monopril) ● QUINAPRIL● QUINAPRIL● ● RAMIPRILRAMIPRIL ● CILAZAPRIL● CILAZAPRIL (Tritace) (Tritace) ● ENALAPRIL● ENALAPRIL● ● LISINOPRILLISINOPRIL (Renitec) (Renitec) (Ranolip)(Ranolip) ● CAPTOPRIL● CAPTOPRIL

B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA)ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA)

↑ ↑ TATAMecanism de actiune si actiune Mecanism de actiune si actiune

farmacodinamicafarmacodinamica

Receptorii AT1

Receptorii AT2

Contractia muschiului

netedvascular

Cresterea celulara

Retentia de sare si apa

Cresterea secretiei de catecolamine

Ag II

UTILIZARI TERAPEUTICEUTILIZARI TERAPEUTICE::Monoterapie:Monoterapie:

HTA si HVSHTA si HVS HTA si disfunctie VS sau ICHTA si disfunctie VS sau IC

Terapie combinata (diuretice, Terapie combinata (diuretice, blocante de blocante de Ca, Ca, Betablocante)Betablocante)

nefropatie diabetica ± IRnefropatie diabetica ± IR HTA + DZ ± nefropatie sau IRHTA + DZ ± nefropatie sau IR prevenirea decesului prevenirea decesului

cardiovascular (IM si AVC)cardiovascular (IM si AVC)

PREZENTAREPREZENTARE

LOSARTAN (Cozaar) LOSARTAN (Cozaar) VALSARTAN (Diovan)VALSARTAN (Diovan) CANDESARTAN (Atacand)CANDESARTAN (Atacand) IRBESARTAN (Aprovel)IRBESARTAN (Aprovel) TELMISARTAN (Micardis) TELMISARTAN (Micardis) EPROSARTANEPROSARTAN OLMESARTANOLMESARTAN

NU!!!:AFECTEAZA PROFILUL

LIPIDICHIPERGLICEMIEREBOUNDTUSE, BRONHOSPASM

SARTANIISARTANII

HIPERTROFIA si FIBROZAHIPERTROFIA si FIBROZA HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA

VASCULARAVASCULARA MICROALBUMINURIAMICROALBUMINURIA

III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUIII. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUCLASIFICARE:CLASIFICARE:A. DIHIDROPIRIDINELE A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism ):(tropism ):Gen.I: Gen.I: NIFEDIPINNIFEDIPIN

NICARDIPINNICARDIPIN FELODIPIN FELODIPIN (Auronal)(Auronal)

Gen.II: Gen.II: NIFEDIPIN NIFEDIPINRR noi forme ale gen.Inoi forme ale gen.I NICARDIPINNICARDIPINRR

NIMODIPINNIMODIPIN NISOLDIPINNISOLDIPIN noi principii activenoi principii active NITRENDIPINNITRENDIPIN

Gen.III: Gen.III: AMLODIPINAMLODIPIN (Norvasc)(Norvasc)

LACIDIPINLACIDIPIN (Lacipil)(Lacipil) LERCANIDIPINLERCANIDIPIN

(Leridip)(Leridip)

B. FENILALCHILAMINELE (tropism ):B. FENILALCHILAMINELE (tropism ):VERAPAMILVERAPAMILGALOPAMILGALOPAMILFALIPAMILFALIPAMILC. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ):C. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ):DILTIAZEMDILTIAZEM

Blocanti de calciu

Miocard Tesut nodal Artere

Inotropism negativ

Bradicardie Dilatatie coronara

Dilatatieperiferica

↓ TA tahicardie reflexa

↓DC↓

↓ Consumul de O2

+

↑ Oferta de O2

BLOCANTELE CANALELOR BLOCANTELE CANALELOR DE CaDE Ca2+2+

ANTIARITMICA ANTIARITMICA ANTIANGINOASA ANTIANGINOASA ANTI-HTA ANTI-HTA (( DC, DC, RVP si RVP si complianta a. maricomplianta a. mari))

ANTIATEROGENAANTIATEROGENA

IV. INHIBITORII SIMPATICI

A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI- GUANETIDINA- GUANADREL

B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI- ALFAMETILDOPA- CLONIDINA- GUANABENZ- MOXONIDINA

C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI- REZERPINA

D. ALFA BLOCANTEneselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINAselective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSINE. BETA BLOCANTE

A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICIInhiba eliberarea Noradrenalinei din veziculele neuronilor adrenergici

UT.: In forme severe de HTA care nu are raspuns la alta medicatie

B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALIALFA METILDOPA

GUANABENZ CLONIDINA

receptoriα2adrenergici

receptoriI1-imidazolici

Glande salivare nucleul tractului solitar

Inhibarea activitatatii simpatice

Gura uscata Inhiba eliberarea de NE

vasodilatatie! hipotensiune !

C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICIImpiedica recaptarea NE in veziculele de depozit din neuronii postganglionari:

- la nivel periferic → ↓ tonusul periferic → ↓ RVP →↓ TA;

- la nivel central → efecte sedative; efecte depresive

D. ALFA BLOCANTEneselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA

UT.: criza hipertensiva; feocromocitomselective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN

E. BETA BLOCANTE

E. BETA BLOCANTELEE. BETA BLOCANTELEANTIARITMICA ( automatismul)ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. (

consumul O2, Bd)ANTI-HTA ( DC)ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)ANTIANXIOASA (Propranolol)

R.A. C.I.

1. BRONHOCONSTRICTIE2. FC, TULBURARI DE

CONDUCERE AV3. ISCHEMIE PERIFERICA

4. R. HIPERGLICEMICE 5. REBOUND

AB, BPCOBd severa, BAV gr. II si III

SD. RAYNAUD, ARTERIOPATIE CR. OBLITERANTADZ

NESELECTIVE SELECTIVENESELECTIVE SELECTIVE 11+ + 22 + + 11 PROPRANOLOLPROPRANOLOL OXPRENOLOLOXPRENOLOL PINDOLOLPINDOLOL NADOLOLNADOLOL SOTALOLSOTALOL TIMOLOLTIMOLOL BETAXOLOLBETAXOLOL CARVEDILOL (Dilatrend)CARVEDILOL (Dilatrend)

ATENOLOL (Tenormin)ATENOLOL (Tenormin) METOPROLOL (Betaloc)METOPROLOL (Betaloc) BISOPROLOL (Concor)BISOPROLOL (Concor) NEBIVOLOL (Nebilet)NEBIVOLOL (Nebilet) ACEBUTOLOL (Sectral)ACEBUTOLOL (Sectral) ESMOLOLESMOLOL CELIPROLOLCELIPROLOL

V. VASODILATATOARE DIRECTEV. VASODILATATOARE DIRECTE↓ RVP R. SIMP. => Th REFLEX => + β BLOCANT RETENTIE H2O, Na+ => + DIURETIC

Vasodilataţie

↓ RVP

↓ TA

↑ Tonusul simpatic

Tahicardie↑ Contractilitatea miocardică

↑ constricţia arteriolară

↓ capacitatea venoasă

↑ ARP ↑ Ag II circulantă ↓

↑ Aldosteron ↓

↓ Excreţia de Na ↓

↑ Volemia

↑ DC

↑ RVP

a.VASODILATATOARE ORALEa.VASODILATATOARE ORALE

HTA MODERATA / SEVERA

• HIDRALAZINAR.A.: PALPITATII, ANGINA, LES

• MINOXIDIL

b. VASODILATATOARE INJECTABILEb. VASODILATATOARE INJECTABILE

IN URGENTE HTA

• DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20’

R.A.: ↑ GLICEMIA=> NU IN DZ• NITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 – 2’

MONITORIZAREFOTOSENSIBILA

STADIU GRUP DE RISC A

GRUP DE RISC B

GRUP DE RISC C

LIMITA130-139/85-89

STILUL DE VIATA

STILUL DE VIATA

M

STD. I140-159/90-99

STILUL DE VIATA

STILUL DE VIATA

M

STD. II160-179/100-109

M M M

STD. III180/110

M M M

GRUPA AGRUPA A: FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV, DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC

GRUPA BGRUPA B: FARA AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV, DZ CU FACTORI DE RISC: FUMAT, COLESTEROL ↑, >60 ANI, POSTMENOPAUZA,

SEX MASCULIN, AHCGRUPA CGRUPA C: CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,

DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC

START: DIURETIC TT. ALTERNATIV

DIURETIC ASOCIERE HTAS izol START CU ALTA TIAZIDIC DIURETICE BLOC. Ca2+ CLASA DECAT

DIURETIC

LIPSA RASPUNS

+ IEC, SARTANI, BLOC. / + DIURETICBLOC. Ca2+, BLOC. - BLOC.

LIPSA RASPUNS

D / + M DIN ALTA CLASA