MECANISMOS DE ACCIÓNFARMACOLÓGICOS

Edgar Hernando Toledo CáceresMV Universidad Nacional de Colombia

FARMACOLOGÍA UCC

DIURÉTICOS

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OBJETIVODIURÉTICOSBloquear la Reabsorcióndel Sodio

SodioAguaCloro

Bicarbonato

Acción Natriurética

ALTA De asa o meseta

Furosemida

MEDIANA Tiazidas

Hidroclorotiazida

BAJA Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica

AcetazolamidaOsmóticos

ManitolAhorradores de Potasio

Espironolactona – Triamtereno - Amilorida

Eficacia Diurética

INESPECIFICO

Osmóticos Manitol

ESPECÍFICO

Inh. de Anhidrasa Carbónica Acetazolamida

De asa o meseta Furosemida

Tiazidas Hidroclorotiazida

Ahorradores de Potasio Triamtereno - Amilorida

HORMONAL

Espironolactona

Mecanismo de Acción

Acetazolamida

Manitol

Furosemida

Tiazidas Ahorradores de K

Furosemida

25% Na

25% Cl-K

80% Ca

65% Mg

Furosemida

Se une al cotransportador2 Cl, Na y K

Afecta Na y K

Orina rica en Na, K, Cl y Ca

2Cl-Na y K

Rama ascendente del asa de henle Na

K

Na

K

ANTIINFLAMATORIOS

AINESGLUCOCORTICOIDES

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Estímulo fisiológico Estímulo inflamatorio

Ácido Araquidónico

Ciclooxigenasa 1(Constitutiva)

ProstaglandinasD2-F2&-E2-I2

FisiológicasGI-Renal

PlaquetarioEndotelial

Daño celular Citocinas

Fosfolípidos de la membrana celular

Fosfolipasa A2

Ácido Araquidónico

Ciclooxigenasa 2(Macrófagos)

Lipooxigenasas5, 12, 15

PGG2 – PGH2

ProstaglandinasD2-F2&-E2-I2

TromboxanosTXA2-TXB2

Leucotrienos, Lipoxinas5, 12, 15

Inflamación – Dolor - Fiebre Agregación Plaquetaria

Alergia - Inflamación

PROSTAGLANDINAS

FOSFOLIPASA A2

ACIDO ARAQUIDÓNICO

FOSFOLIPIDOS DEMEMBRANAS

COX

FOSFOLIPASA A2

FOSFOLIPIDOS DEMEMBRANAS

Corticoide

Lipocotina

ANTIHISTAMÍNICOS

H1H2

5

Histamina

Implicada en el prurito

Histamina: receptores

• Autacoide• Eficacia cuestionable• H1

– Bronquios– Intestino

• H2– Células gástricas– Corazón– Útero

Histamina: Acción farmacológica

• Degranulación de mastocitos

• Eritema• Edema• Prurito• Transtornos de

presión arterial• Bronco

constricción

Histamina: Acción farmacológica

• Cardiovascular– VD vasos finos– Aumento de la

PC– Edema

• Músculo liso• Respiratorio• Estimulación

intestinal• Contracción

uterina

Histamina: Farmacocinética

• Histidina• Se forma

– Mucosa gástrica– Epidermis

• Almacenamiento en mastocitos y basófilos

• Acción fugaz• Bio: MAO – DAO• Exc: Renal

Antihistamínicos H2

• Cimetidina• Análogo de Histamina• Receptor H2

• Inhibe acumulación de AMPc intracelular de la célula parietal

Antihistamínicos H2

• Ranitidina• Receptor H2 • Inhibidor competitivo• Estimulador de

pentagastrina

Inhibidor de la bomba de protones

• Omeprazol• Inhibición

H+/K+ATPasa• Células parietales• Inhibidor de secreción

ácida basal• Inhibe secreción

gástrica estimulada

Antiácidos: Prostaglandinas

• E – I2• Mucosa gástrica• Regulan el flujo

sanguíneo de la mucosa gástrica y la secreción gástrica

• Propiedades citoprotectoras– Moco y bicarbonato

• Misoprostol• Se fija a receptores de

PE en células parietales

LÍQUIDOS Y ELECTROLITOS

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Constantes Fisiológicas

LE20% P.C. 40% PC

LI

5 % P.C.Intravascular

Intersticial15 % P.C.

NaClBicarbonato K

MgFosfatosProteínas

Agua total60% PC

Vol. Sanguíneo 7% PCPlasma 4% eritrocito 3%

155 mql

GASTROINTESTINALES

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EMÉTICOS

ANTIEMÉTICOS

MODULADORES GI

EMÉTICOS

Características Generales• Reflejo de protección FR• Neurotransmisores

– Acetil Colina– Histamina

• ZQG– Mediadores sanguíneos– Analgésicos narcóticos,

estrógenos, digitálicos• Mecanismo de Acción

– Central o periférico

Indicaciones

• Anestesia general• Contrarrestar venenos• Principios activos

– Agua tibia– Solución salina– Jarabe de Ipecacuana– Apomorfina

• PO – SBC - IV

– Xilacina

antiEMÉTICOS

Metoclopramida

• Doble efecto: central y periférico

• Antidopaminérgico ZQG• Motilidad GI

– Relaja el píloro

– Vaciamiento gástrico

• Plasil enzimático

De Acción central

• Antihistamínicos– Difenhidramina

• Anticolinérgicos muscarínicos– Hioscina

• Fenotiacinas– Clorpromacina

De Acción central

• Der. Butirofenona

• Antagonistas de Serotonina– Ondansetron– Ciproheptadina

Moduladoresde motilidad

gastrointestinal

Motilidad intestinal• Hormonas – Miógenos -

Neurógenos

• Movimiento propulsivo

• Peristalsis: ondas lentas

• Ganglios autónomos

• Receptores muscarínicos

• Absorción pasiva sodio, agua y cloro

Motilidad intestinal

• Inflamatoria

• Infecciosa

• Osmótica

• Síndrome de mala absorción

Antidiarréicos• Reducir motilidad

• Evitar pérdida de mayores líquidos

Principios activos

• Anticolinérgicos– Atropina, hioscina,

homatropina• Opioides

endógenos• Difenoxilato• Loperamida• AINES• Sulfas

ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES

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Antisépticos y Desinfectantes

Edgar Hernando Toledo Cáceres

Médico Veterinario

Universidad Nacional

Destructores de Membranas

Modificadores de gruposfuncionales

Desnaturalizadores deProteínas

Detergentes

CompuestosFenólicos

Alcoholes

Metales pesados

Colorantes

Oxidantes

Alquilantes

Acidos

Bases

Amonio Cuarternario

Fenol

Etanol

Mercurio - Plata

Der. Anilina

Cal

Orgánicos - Inorgan

Formaldehido

Halógenos – H2O2

DetergentesAlteran permeabilidad de la

membranaGram + y – No es viricidaCatiónicos (lipofílicos)Amonio cuarternario

Cloruro de benzalconioUso limitado: sangre, suero y

tejido. V. NewcastleDesinfectar cáscara huevos

Detergentes

AniónicosJabones: Forman iones

de Na + iones ác. GrasoAdiciona: Yoduro de

potasio – HexaclorofenoManos de cirujanoDespués de necropsias

Derivados del alquitrán Biocida. Poco virucida nada

esporicida. Difusión simple: protoplasma Sobre piel es corrosivo Poco penetrabilidad Concentraciones 2% - 5% Contraindicado en gatos Olor muy penetrante Toxicidad Ac. Fénico - Cresol jabonoso – Guayacol - Hexaclorofeno

FENOLES Y CRESOLES

Alteran permeabilidad de la membrana

Destruye protoplasmaEtílico (etanol) 70%

Reduce flora bacterianaEn piel intactaIrritante alta concentraciónNo es esporicida

Isopropílico 50%Metílico

Disolvente industrialLibera formaldehido y ác,

fórmico

ALCOHOLES

Mercuriales Poco poder Bacteriostáticos. No esporicidas Sobre piel y mucosas Corroe metales Tóxico Adicionado colorante Timerosal 49% Hg Nitrato de fenil mercurio Nitrato de plata Estimula cicatrización Produce coloración negra azulada

(argiria) Cobre. Sulfato

METALES

Antibacterianos Antisépticos locales Se aplica en heridas, mucosas,

ulceraciones, quemaduras. Rojo escarlata

Estimula crecimiento epitelial Azul de metileno

Tetrametiltionina Polvo – Solución acuosa

Violeta de genciana Trifenilmetano Son resistentes los Gram -

Acriflavina Amarillos – Contra proteus Se diluyen en sol. Salina: prepucio

Fluoresceína.

COLORANTES

Liberadores de oxígeno Bactericida. No esporicida Actúan sobre materia orgánica Acción corta Peróxido de hidrógeno 3%

Incoloro Efecto efervescente Elimina pus y restos celulares Mucosas Limpiador de heridas

Permanganato de potasio 0,1% Color púrpura Acción superficial Provoca tejido de granulación Elimina exudados

Óxido de etileno

OXIDANTES

HalogenadosAtacan el protoplasmaPielCampos operatoriosCauterizacionesRetraza cicatrizacionesYodo

Yoduro de potasioTintura de yodo: Betadine –Isodine- 2% - 5%Yodóforos (polivinilpirrolidona) Yodo povidona

HalogenadosCloro

ElementalHipocloritos: De Na 5%

EsporicidaVirucidaPurificador de aguaAmpolla y descamación

sobre mucosas

Reductores Formaldehído

Gas irritante. Solución 2%Poco tóxicoElimina virus y mycobacteriumV. Bronquitis infecciosa aviarV. NewcastleV. Viruela aviarDiluido en aguaNo es corrosivoSe utiliza en aerosolReduce el pH camas de aves

Reductores

Glutaraldehído 1%EsporicidaAntiviralActivo en materia

orgánica

ReductoresClorhexidina 1- 5%

AtóxicoActivo en materia orgánicaSuspensión, tabletas uterinas,

cremas, dentífricos, shampoosSe asocia con otrosHeridas con exudados

PropionolactonaLíquido picante incoloroCarcinógenoEsporicida y Virucida

ÁcidosÁc. Inorgánicos

ClorhídricoSulfúricoBórico

Ác. OrgánicosSalicílicoBenzóico

Álcalis

Álcalis

Cal viva: Óxido cálcicoCadáveresVehículos de transporte

Cal apagada: Hidróxido CaPisosCryptococcus en palomares