lokal anestezi farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/e-saglik online/anestezik...

34
Lokal Anestezi Farmakolojisi Yrd.Doç.Dr. Önder AYTEKİN

Upload: vudang

Post on 24-Mar-2019

282 views

Category:

Documents


2 download

TRANSCRIPT

Page 1: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Lokal Anestezi Farmakolojisi

Yrd.Doç.Dr. Önder AYTEKİN

Page 2: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

TERMİNOLOJİRejyonal (regional) anestezi• Rejyonal anestezi; sinir iletiminde geçici olarak

bir kesinti oluşturarak vücudun herhangi bir bölgesinden veya bölgelerinden gelen ağrılı impulsların ortadan kaldırılmasıdır.

• Mental blok (bilinç kaybı, amnezi,vb.) dışında anestezinin tüm komponentlerini içerir.

Sensoryal Blok + Otonom Blok + Motor Blok 

ile karakterizedir.

• Temel uygulama endikasyonu cerrahidir.2

Page 3: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Rejyonal (regional) analjezi• Rejyonal anestezi girişimlerinin farklı ajanlar

(opioidler, klonidin, alkol, fenol, vb.) veya düşük konsantrasyon ve dozda lokal anestezik ile uygulanmasıdır.

• Selektif veya diferansiyel blok uygulamalarını içerir. Motor blok oluşturulmaz.

Sensoryal Blok + Otonom Blok 

ile karakterizedir.• Temel uygulama endikasyonu ağrı tedavisidir.3

TERMİNOLOJİ

Page 4: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

REJYONAL BLOK TİPLERİ Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon)

• Topikal Blok: Lokal anesteziklerin cilt, göz, kulak, ağız, burun ve mukozalara uygulanması ile anestezi oluşturulmasıdır. Bu amaçla en sık kullanılan ajanlar lidokain, prilokain, kokain ve tetrakaindir. Topikal blokta etki hızlı başlar (5 - 10 dak) ve orta derecede bir etki süresi sağlanır (30 - 60 dak).

• Lokal enfiltrasyon veya enjeksiyon: Ensizyon yeri, ağrılı bölge veya lezyonun lokal anestezik solüsyonla direkt enfiltrasyonu ile anestezi oluşturulmasıdır. Sıklıkla minör cerrahi girişimlerde uygulanır. En sık kullanılan ajanlar lidokain, prilokain ve bupivakaindir. Lokal anestetik solüsyonun doku içine rastgele uygulanması, istenen anestezik etkinin elde edilmesini önler. Etkin bir uygulama için önce intradermal, sonra subkütan, daha sonra intrafasial ve intramusküler enfiltrasyonlar sırası ile uygulanmalıdır. 

4

Page 5: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

REJYONAL BLOK TİPLERİLokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon)

• Mukozalardan (üretra, ağız, farinks, larinks, trakea) ilacın absorbsiyonu, ilaç sanki intravenöz enjekte edilmiş gibi hızlı olur. Fazla vasküler bir alandaki uygulamalarda da benzer bir risk vardır. Bu nedenle lokal anestezide lokal anestetik solüsyonun konsantrasyonu düşürülmelidir. İlacın sulandırılarak konsantrasyonunun düşürülmesi ile; Yüksek kan konsantrasyonuna bağlı toksik reaksiyondan kaçınılmış olur. 

• Büyük miktarda lokal anestezik solüsyon gerektiren girişimlerde maksimum doza (toksik doz) ulaşılması önlenir.

5

Page 6: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

REJYONAL BLOK TİPLERİ

Alan (field) bloku• Ameliyat alanı ve çevresine lokal anestezik

enfiltrasyonu ile anestezik bir alan yaratılmasıdır. Bu uygulamada da lokal anestezide olduğu gibi ilacın konsantrasyonu düşürülmeli ve maksimum doz geçilmemelidir.

6

Page 7: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Lokal anestezik ilaçlar• Lokal anestezikler sinir iletimini reversibl

olarak kesen ilaçlardır. • Klinikte lokal anestezik olarak kullanılan

ajanlar ya aminoesterler ya da aminoamidlerdir.

• Lokal anesteziklerin blok yapan diğer ajanlardan temel farkı blokajın reversibl olması ve sinir lifi veya hücresinde hiç bir hasar oluşturmamasıdır.

• Bu ilaçların primer etkisi periferik sinirde eksitasyon ve iletim mekanizmasını inhibe etmektir.

• Lokal anestezikler sistemik olarak verilirse santral sinir sisteminde impulsların iletimi (kardiyovasküler fonksiyon, iskelet ve düz adaleler) ve kalbin özel iletim sistemi etkilenebilir.

7

Page 8: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

PER FER K S N Rİ İ İ İ ANATOM VE F ZYOLOJ Sİ İ İ İ

• Her bir periferik sinir aksonu kendi hücre membranına (aksolemma) sahiptir. Aksolemma içinde aksoplazmayı içerir. Miyelinsiz sinirler (otonom post gangliyonik lifler) bir Schwann kılıfı ile sarılmıştır. Miyelinli sinirler (Motor ve duyu lifleri) ise aynı zamanda bir çok miyelin lifi ile de sarılmıştır ve lipoid bir membran Schwann kılıfından aksonu ayırır. Miyelin Ranvier düğümleri yolu ile sıçrayıcı iletimi oluşturarak sinir iletiminin hızını büyük oranda artırır. Ranvier düğümleri miyelin kılıfındaki peryodik kesintilerdir. Tipik bir periferik sinir, bir çok akson gurubu içerir. Her bir akson endonöriumla, akson grupları ise ikinci bir konnektif doku tabakası perinöriumla, sinirin bütünü ise epinöriumla çevrilidir.

• Bu durumda bir lokal anestezik molekülün etki yeri olan sinir aksonuna ulaşması için 4 veya 5 (miyelinli sinirde) konnektif doku tabakası veya lipid membran bariyerini geçmesi gerekir.

8

Page 9: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Periferik sinir

9

Page 10: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

S N R LET Mİ İ İ İ İ• İstirahat halinde: sodyum iyonlarına karşı

geçirgenliğin olmaması nedeniyle hücre zarının içi ile dışı arasında (-60) - (-90) mV'luk bir potansiyel farklılık vardır. Na+ konsantrasyonunun dışta daha fazla olmasına bağlı olarak zarın dış tarafı pozitif iç tarafı ise negatif yüklüdür. Hücre içinde K+ iyonları daha fazladır. Bu potansiyel farklılık Na+ - K+ pompası tarafından Na+ ' un hücre dışına atılmasıyla sağlanır. Membran K+ iyonlarına karşı serbestçe geçirgen olmasına karşın hücre içi / hücre dışı K+ oranı (150/5 veya 30/1) hücre içindeki Na+'un hücre dışındaki K+'la aktif değişimi nedeniyle sürdürülür.

+ + + + + + + +   Na+

 ­ - - - - - - - - - - -  K+  • Depolarizasyon devresinde: Sinirin uyarılmasıyla

birlikte istirahat hali potansiyeli -90 mV'dan -50 mV'a değişir ve Na' a karşı geçirgenlik hızla artar, Na iyonlarının hücre içine hızla girişi sonunda membran potansiyeli +30 - +40 mV'a çıkar. Bu durumda aksiyon potansiyeli oluşur.

- - - - - - - - - - ----- K+    Sodyum kanalları açılır

+ + + + + + + + + Na • Repolarizasyon devresi : Depolarizasyon 0,1 - 0,2

msn sürer, bundan 0,4 msn sonra ise sodyuma karşı geçirgenlik hızla azalır ve K'a geçirgenlik artar. Bu geçirgenlik istirahat potansiyeline tekrar erişinceye kadar devam eder. Sonunda aktif Na pompası tarafından zarın içi ile dışı arasındaki Na ve K iyon farkı tekrar istirahat potansiyeli durumuna getirilir.

• Lokal depolarizasyon sırasında ortaya çıkan elektrik enerjisi (miyelinli sinirlerde sadece ranvier düğümlerinde oluşur ve sıçrayıcı bir iletim sağlar) komşu bölgelere geçer ve sürecin tümü her defasında tekrarlanır. Böylece cevap iletimin şiddetinde hiç azalma oluşturmadan tüm sinir boyunca aynı şiddette iletilir.

10

Page 11: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİN ETKİ MEKANİZMALARI• Lokal anestezikler «membran

stabilizasyonu» sağlayarak etki ederler, istirahat potansiyeli devam ederken uyarılara karşı cevap inhibe edilmiştir.

AKTİF ŞEKİL• Lokal anestezik bazlar suda erimezler ancak

organik sıvılarda eriyebilirler. Bu nedenle bu ajanların çoğu hidroklorür tuzu halindedirler. Bu solüsyonları suda eriyebilir fakat organik sıvılarda erimez. Lokal anestezik doku içine enjekte edildiği zaman dokuda serbest baz (noniyonize) yada pozitif yüklü katyon (iyonize) olarak bulunan ilaç miktarını ilacın pKa'sı ve dokunun pH'sı tayin eder.

• Bugün: lokal anesteziklerin noniyonize şekilleriyle dokulara diffüze olup, sinir kılıfını ve membranı geçtikleri daha sonra iyonize şekilleri ile membrana bağlanarak iletimi bloke ettikleri kabul edilir.

11

Page 12: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

CM: MİNİMUM ANESTEZİK KONSANTRASYON

• Bir sinir lifine verildiğinde standart bir süre için impuls iletiminde blok oluşturmak için gerekli olan minimum lokal anestezik konsantrasyonudur.

Bu konsantrasyonun altında iletim tümüyle bloke olmaz.

Minimum Anestezik Konsantrasyonu Etkileyen Faktörler: • Lifin çapı: Geniş çaplı lifler daha yüksek

konsantrasyonda lokal anestezikle bloke edilebilir. Bunların CM değeri yüksektir. 

• pH: CM, yüksek pH'da (bazik) düşük pH'ya (asit) göre daha azdır. Başka bir deyişle bazik ortamda lokal anestezik etki artar ve daha düşük konsantrasyonlarda etki gösterir. 

• Kalsiyum konsantrasyonu: Lokal anestetik potansiyel, fosfolipidlere Ca++ bağlanmasının inhibe edilmesi ile direkt olarak ilgilidir. Lokal anestezik etki Ca++ konsantrasyonuna uygun olarak azalır. 

• Stimülasyon hızı: Anestezik etki, yüksek stimülasyon hızlarında artar.

12

Page 13: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİN ETKİ YERLERİNE GÖRE SINIFLANDIRILMASI• KLAS A: Yalnız Na+ kanallarının dış yüzündeki reseptörleri (eksternal reseptörler) etkileyen ajanlar. Bunlar yüklü (iyonize) biyotoksinler, tetrodotoksin ve saxitoxinedir.

• KLAS B: Esas olarak Na+ kanallarının iç yüzündeki (internal veya aksoplazmik reseptörleri) reseptörleri etkileyen ajanlar. Lidokainin kuarterner deriveleri bu şekilde bir etki gösterir.

• KLAS C: Sinir membranında nonspesifik etki göstererek, lipid moleküllerinin hareketliliğini artırıp membran ekspansiyonuna neden olan ajanlar. Bunlar nötr (nötral) yapıdaki benzokain, n-butanol gibi ajanlardır.

• KLAS D: Hem internal reseptörleri etkileyen hem de membran ekspansiyonuna neden olan ajanlar. Klinikte kullanılan ajanların çoğunluğu bu şekilde etki gösterir, çünkü bunlarda hem yüksüz (noniyonize) tersiyer baz hem de yüklü (iyonize) şekil bulunur. Katyonik şekil (yüklü şekil), internal reseptörler üzerinde etki gösterirken, yüksüz şekil (noniyonize şekil) ise membran lipidleri ile etkileşerek membran ekspansiyonuna neden olur.

13

Page 14: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİN KİMYASAL YAPILARINA GÖRE SINIFLANDIRILMASI• ESTER grubu (Benzoik asit esterleri): Kokain,

Prokain, Klorprokain, Tetrakain, Benzokain• AMİD grubu: Lidokain, Mepivakain

(Carbocaine), Prilokain (Citanest), Bupivakain (Marcaine), Etidokain (duranest), Dibukain (Nupercaine)

• ALKOLLER: Etil alkol, Aromatik alkoller (benzil)• DİĞERLERİ: Kompleks sentetik bileşikler;

Holocaine, Quinoline deriveleri; Eucupin.

Klinikte lokal anestezik olarak

yalnız amid ve ester grubu ajanlar kullanılır.14

Page 15: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİNETKİ SÜRELERİNE GÖRE SINIFLANDIRILMASI

• Kısa etkili 

(Prokain)

• Orta etkili 

(Lidokain, Mepivakain, Prilokain, Klorprokain)

• Uzun etkili 

(Tetrakain, Bupivakain, Etidokain) 15

Page 16: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

SİNİR BLOKLARININ KİNETİĞİ

• Ekstremitelerde majör sinir bloklarında analjezi ilk olarak proksimalden başlar sonra distale yayılır. Sinir bloğunun klinik kinetiği klasik nörofizyolojik bulgulardan farklıdır. İlk olarak küçük duyu lifleri ve otonom lifler bloke olur, geniş motor ve proprioseptif aksonlar daha sonra bloke olur.

Nedeni, liflerin lokalizasyonu ve doku bariyerleridir.

Klinikte duyu kaybı bir sıra izler. Bu sıra; • Ağrı• Isı• Dokunma• Proprioseption• Adale tonusunun kaybı 

ile karakterizedir.

16

Page 17: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİN FARMAKOKİNETİĞİ

• Lokal anestetikler ister rejyonel anestezi amacıyla kullanılsınlar, ister özellikle lidokain gibi ventriküler aritmilerin kontrolü veya öksürüğün supresyonu için intravenöz (iv) olarak sistemik kullanılsınlar, her iki uygulamada da ilacın dağılımı, metabolizması ve eliminasyonu aynıdır. Santral kompartman içine absorbsiyon hızı ise farklıdır. Rejyonal anestezi sırasında depo yerinden (uygulama yeri) alınım yavaştır ve perfüzyon derecesine bağlıdır, peak serum seviyesi 15 - 30 dakika içinde oluşur. İV enjeksiyonda ise peak seviyeye hemen ulaşır.

17

Page 18: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİN FARMAKOKİNETİĞİ

İLACIN ETKİ YERİNDEN ABSORBSİYONU• Lokal anesteziğin etki yerinden sistemik

absorbsiyonu şu faktörlerden etkilenir:

Doz: Kan seviyesi direkt olarak uygulanan dozla ilişkilidir.

Enjeksiyon yeri: Kan seviyesi; İnterkostal Kaudal Brakiyal pleksus Skiatik-femoral blok

Vazokonstriktör ilaçların eklenmesi: Adrenalin gibi bir vazokonstriktör ajan, Enjeksiyon yerinde perfüzyonu azaltarak lokal anesteziğin sistemik absorbsiyonunu azaltır. Bu mekanizma ile: a) İlacın nöronal alınımı (bağlanması) artar ve kan seviyesi ortalama % 33 azaldığı için sistemik toksik etki azalır. b) Sistemik absorbsiyonun azalması ve sinir tarafından alınımın artması lokal anestetik etkiyi % 50 oranında artırır etki süresini uzatır. • İlacın fizikokimyasal özellikleri: Çok yüksek

lipofilik özellik gösteren lokal anestezikler; bupivakain ve etidokainin sistemik absorbsiyonu lidokain veya mepivakainden daha azdır. Bunun nedeni enjeksiyon yerinde büyük oranda dokuya bağlanmalarıdır.

• İlacın farmakolojik özellikleri

18

Page 19: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİKLERİN FARMAKOKİNETİĞİ

LOKAL ANESTETİKLERİN

METABOLİZMA VE ATILIMLARI• Lokal anesteziklerin metabolizması da diğer

ilaçlarınkine benzer, karaciğer ve plazmada suda eriyebilir metabolitlere dönüştürüldükten sonra idrarla atılırlar.

19

Page 20: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Lokal anestezik ajanın seçimi Lokal anestezik ajanın seçimi ve uygulamada

aşağıdaki noktalar dikkate alınmalıdır:• Ameliyatın yeri ve şekli ile cerrahi girişimin

süresi

Genellikle cerrahi için belirtilen sürenin iki katı kadar uzun etkili bir ajan tercih edilmelidir.• Rejyonal anestezinin tipi

Genelde kısa etkili ajanlar santral bloklarda (spinal) uzun etkili ajanlar ise periferik sinir bloklarında (brakial pleksus blokajı gibi) tercih edilmelidir.• Hastanın tipi ve genel durumu

Şişman hastalarda spinal anestezi epidural anesteziden çok daha uygun ve kolaydır. Geniş bir boynu olan hastalarda brakial pleksusun aksiller yolla blokajı interskalen veya supraklaviküler yola göre daha kolaydır. Bir çok hastalık lokal anesteziklerin farmakokinetiğini etkiler; karaciğer hastalığında amid grubu ajanların, atipik enzim varlığı veya psödokolinesteraz eksikliğinde de ester grubu ajanların etkisi uzar.

20

Page 21: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Lokal anestezik ajanın seçimi • Lokal anesteziğin etki süresi

Lokal anestetiğin etki süresi dozun (hem volüm hem de konsantrasyonun) artırılması veya bir vazokonstriktörün (adrenalin veya fenilefrin) eklenmesi ile uzatılabilir. Vazokonstriktör, ilacın enjeksiyon yerinden venlere geçişini azaltarak blok süresini uzatır. • Lokal anestezik solüsyonun hazırlanması

Lokal anestezik solüsyon kristal formdan hazırlanacak ise inaktive olmasının önlenmesi için taze hazırlanmalı ve serum fizyolojik veya Ringer laktat ile sulandırılmalıdır (distile su ile dilüsyon girişimin ağrılı olmasına neden olur). Eğer hazır lokal anestezik solüsyonu kullanılacaksa hemşire tarafından hazırlanan solüsyon anesteziyolog tarafından enjeksiyondan önce kontrol edilmelidir. Bunun yapılması eter, alkol veya başka bir destrüktif ilacın yanlışlıkla verilmesini önler.

21

Page 22: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Lokal anestezik ajanın seçimi • Dozaj ve konsantrasyon

Lokal anesteziğin dozu; hastanın yaşına, genel durumuna ve hastalığının derecesine göre belirlenmelidir. Genellikle genç hastalar yaşlı hastalara göre daha yüksek dozları tolere ederler. Motor blok oluşturmaksızın yalnızca duyusal blok (diferansiyel blok -rejyonal analjezi-) isteniyorsa lokal anestetiğin en zayıf solüsyonu denenmelidir. • Toksisite ve Allerji

Spesifik bir lokal anesteziğe gerçekten sistemik toksik reaksiyon veya allerjik reaksiyon gösteren hastada diğer kimyasal gruptan bir lokal anestezik ajan reaksiyon oluşturmaksızın uygulanabilir. Bu durumda anesteziyolog enjeksiyondan önce hastanın durumunu çok dikkatli değerlendirmelidir.

22

Page 23: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Spinal blokta kullanılan lokal anestezikler

• Günümüzde spinal blokta en sık kullanılan lokal anestezik ajanlar ;

Lidokain (Xylocaine)

ve

Bupivakaindir (Marcaine)

23

Page 24: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Epidural ve Kaudal blokta kullanılan lokal anestezikler

• Lidokain (tek başına

veya bupivakain + / - epinefrinle birlikte) epidural ve kaudal blok için en sık kullanılan ajandır. Çünkü; • Etkisi diğer ajanlardan çok daha çabuk başlar.• Etkisi önceden bilinebilir.• Kardiyovasküler toksik etki göstermez.• Günümüzde etkisinin uzunluğu nedeni ile en

sık kullanılan ajan Bupivakain’dir (marcaine).24

Page 25: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Periferik sinir bloklarında kullanılan lokal anestezikler• Periferik sinir bloklarında en sık kullanılan ajanlar

lidokain, bupivakain veya bu ajanların bir kombinasyonudur.

Adrenalin eklenmesi veya adrenalinli hazır solüsyonlar (lidokain + adrenalin = jetokain vb.)• Adrenalin, stabilitesinin korunması için asit pH'ya

gereksinim gösterir. Eğer adrenalinli solüsyon kullanılacak ise solüsyonun şişeden çekilir çekilmez hemen kullanılması gerekir. Aksi takdirde, solüsyon enjektör ve iğneden metal iyonlarını açığa çıkararak nörite neden olur. Eğer adrenalin ilavesi gerekli ise adrenalin lokal anesteziğin enjeksiyonundan hemen önce eklenmelidir. 

• % 1,5 veya daha yüksek bir konsantrasyondaki adrenalinli lidokain solüsyonları ile yapılan lokal enfiltrasyon, alan bloku ve periferik sinir bloklarından sonra nörit, paralizi gibi sekeller belirtilmiştir. Bu tip bloklarda adrenalinli lidokain solüsyonları için uygun konsantrasyon % 0,5 - 1 dir.

25

Page 26: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİK İLAÇLAR• Prokain (Novocaine)

Etkisi 5 - l0 dakikada başlar, 45 - 90 dakika sürer. Adrenalinli solüsyonlar daha uzun etkilidir.

• Tetrakain (Pontocaine)

Etkisi 15 - 45 dakikada başlar, 3,5 - 6 saat sürer.

Tetrakainin rejyonel blokta kullanımı, çok toksik olduğu gerekçesi ile büyük ölçüde kısıtlanmıştır. Bugün en fazla kulak burun boğaz kliniklerinde lokal girişimlerde kullanılmaktadır.

Tetrakainin % 0,25 den daha yüksek konsantrasyondaki solüsyonları tehlikelidir ve düşük volüm de bile (5 ml veya daha az), beklenmedik bir intravasküler enjeksiyon olabileceği düşünülerek kullanılmamalıdır.

26

Page 27: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİK İLAÇLAR• Lidokain (Xylocaine) ve Mepivakain

(Carbocaine)

Etkileri 5 - l5 dakikada başlar, 75 dakika - 3 saat sürer.

Bu iki lokal anestetik ajan birlikte değerlendirilebilir, çünkü;

Etki başlangıcı ve etki süreleri, kimyasal yapıları, toksisiteleri benzerdir (prokainden iki kat fazla).

En stabil lokal anestezik solüsyonlarıdır.

Sıcak sterilizasyonda bozulmazlar.

Lidokain ve mepivakain solüsyonlarının bupivakain ile kombinasyonu her iki ajanın etkilerinden yararlanılmasını sağlar, çabuk başlangıç ve uzun bir etki süresi elde edilir. 

27

Page 28: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİK İLAÇLAR• Prilokain (Citanest)

Prilokain etkisi lidokaine benzer ancak, sistemik toksisitesi çok daha düşüktür. Prilokainin kardiyovasküler sistem ve solunum sistemindeki etkileri lidokaine göre daha azdır.

Prilokainin

% 1` lik solüsyonu lokal enfiltrasyon,

% 1 - 1,5` luk solüsyonu periferik sinir bloku,

% 1 - 2` lik solüsyonu ise epidural ve kaudal bloklarda

uygulanabilir. 

28

Page 29: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİK İLAÇLAR

• Bupivakain (Marcaine)

Bupivakain uzun etkili amid grubu bir lokal anesteziktir. Direkt kardiyovasküler depresif etkiye sahiptir, özellikle intravenöz uygulama miyokard depresyonu ve arterioler dilatasyon oluşturarak hipotansiyon ve kardiyak outputta düşmeye neden olur. Vazodilatatör etkisi vardır.

İlaçlar plasentayı pasif transferle geçerler.

Plasentayı geçiş oranlarına göre lokal anestezikler;

Prilokain > Lidokain > Bupivakain şeklinde sıralanırlar.

Bu nedenle bupivakain obstetrik anestezide tercih edilir.

Bupivakain lokal enfiltrasyonlar, alan blokları ve periferik sinir bloklarında en çok tercih edilen ajandır.

Çünkü;

Etki süresi yeterince uzundur. 

Uzun süreli bir postoperatif analjezi oluşturarak erken postoperatif devrede büyük dozda opioid gereksinimini azaltır.

29

Page 30: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİK İLAÇLAR• Ropivakain (Naropin)

Ropivakain tüm rejyonal blok girişimlerinde kullanılabilen bupivakainden türetilen amid grubu yeni bir lokal anesteziktir. Etki başlangıcı ve etki süresi bupivakaine benzer (biraz daha kısadır). Düşük dozlarda iyi bir diferansiyel (selektif) blok oluşturur. Bupivakainden farklı olarak hafif bir vazokonstriktör etki ve daha az kardiyovasküler depresif etkiye sahiptir. Adrenalin eklenmesi etki süresini uzatmaz.

30

Page 31: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

31

İLAÇ MAKSİMUM DOZ ADRENALİN ETKİ SÜRESİ ÖZELLİKLERİ

KOKAİN 2 mg/kg ( - ) 20 - 30 dak Yalnız topikal blokta kullanılır.

PROKAİN 10 mg/kg ( + ) ½  - 1 saat Vasodilatatör etki gösterir.

LİDOKAİN 7 mg/kg adrenalinli5 mg/kg adrenalinsiz

( + ) 1½ - 2 saat1 saat

Tüm rejyonal bloklarda en iyi ajandır.

PRİLOKAİN 8 mg/kg adrenalinli5 mg/kg adrenalinsiz

( + ) 1 saat Adrenalinle etkisi çok uzamaz.

İntravenöz rejyonal anestezide (RİVA) tercih edilir.

BUPİVAKAİN 2 mg/kg + / - adrenalin

Adrenalin etkisini uzatmaz

( + ) 2 - 4 saat

Placental bariyeri zor geçer.

Obstetrikte epidural blokta tercih edilir.

İntravenöz rejyonal anestezide (RİVA) kullanılmamalıdır.

ROPİVAKAİN   ( - ) 2 - 4 saat

Diferansiyel blokta (ağrı tedavisinde) tercih edilir.

Page 32: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

Vazokonstriktör ilaçlarRejyonal blok uygulamasında vazokonstriktör

ilaçlar primer olarak iki amaçla kullanılır.• Hipotansiyonu önlemek veya düzeltmek. Bu

amaçla intramusküler veya intravenöz verilirler.

• Enjeksiyonun uygulandığı bölgede vazokonstriksiyon oluşturmak. Bunun için lokal anestezik solüsyonlara eklenerek uygulanırlar.

• Efedrin Sülfat, Fenilefrin, Metoksamin (Vasoxyl), Metamfetamin, Norepinephrine - Levarterenol (Levophed), Metaraminol (Aramine), Epinefrin (Adrenalin)

32

Page 33: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

LOKAL ANESTEZİK SOLÜSYONA VAZOKONSTRİKTÖR EKLENMESİ

Vazokonstriktör ilaçlar 3 amaçla

lokal anestezik solüsyonlara eklenir:

• Enfiltrasyon bölgesinde kansız bir cerrahi alan oluşturulması. Cerrahi alanda vazokonstriksiyon oluşturarak kanamayı azaltır.

• Lokal anesteziğin hızlı absorbsiyonunun önlenmesi. Ajanın yüksek kan seviyesine ulaşmasını ve bir toksik reaksiyonu önlemeye yardım eder.

• Cerrahi analjezi süresinin uzatılması. İlacın absorbsiyonunu geciktirerek etkisini uzatırlar.

İlaç seçimi

Lokal anestezik solüsyonlarla birleştirmek için en uygun vazokonstriktör ilaç Adrenalin’dir. 

Adrenalinli solüsyonlar lokal infiltrasyon, field (alan)blok, periferik sinir bloku, epidural blok, kaudal blok ve spinal blok için kullanılırlar.

33

Page 34: Lokal Anestezi Farmakolojisi - esaglikonline.comesaglikonline.com/E-Saglik Online/Anestezik Farmakoloji/6- Lokal... · Lokal anestezi (topikal blok ve lokal İnfiltrasyon) ... •

///

34