les antispasmodiques 2012

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LES ANTISPASMODIQUES

DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES ANTISPASMODIQUES

02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES

ANTISPASMODIQUES

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Plan Définition

Antispasmodiques anticholinérgiques

Antispasmodiques musculotropes

Conclusion 02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS

IFCS 2011 LES ANTISPASMODIQUES

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Définition ttt les spasmes : digestifs, génito-urinaires… Spasmes: contractions intenses, brutales de la musculature lisse Deux grandes classes d’antispasmodiques:

1. Les anticholinérgiques EsersNon esters

2. Les antispasmodiques musculotropes


ANTISPASMODIQUES

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LES ANTISPASMODIQUES NEUROTROPES

ANTICHOLINERGIQUES ATROPINIQUES


ANTISPASMODIQUES

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Les anticholinérgiquesAgissent au niveau nerveux en bloquant les récepteurs de l’acétylcholine (système parasympathique).La musculature lisse est sous la dépendance du système parasympathique et un blocage de celui-ci entraîne un relâchement des muscles et une levée du spasmes.Produits très efficaces

+ grand nombre d’effets indésirables.


ANTISPASMODIQUES

Anti spasmodiques anticholinergiques

Indications :

• Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses au niveau du tube digestif, des voies biliaires et des voies urinaires

• Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses d’origine utérine

• Coliques hépatiques et coliques néphrétiques

• Scopolamine : ttt en soins palliatifs des râles agoniques des voies aériennes supérieures lié à un excès de sécrétion salivaire.

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1 - arrivée de l’influx nerveux2 - libération d’acétylcholine dans la synapse3 - récepteur cholinergique activé = influx4 - recapture et/ou destruction de l’acétylcholine

02/05/23DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011


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1. Anticholinérgiques atropiniques

• Atropine: alcaloïde des Solanacées • c’est un ester entre:

NH3C

H

OCH2

O

OH

Amino alcool bicyclique:

Tropanol

Acide tropique

Avantages / inconvénients


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•Modification de l’atropine:

NH3C

H

OCH2

O

OH

ON

R1

R2R

O

Pôle lipophile Pôle cationique Ester

ON+

H3C

H3CCH3

O

H3C Acétylcholine

Atropine


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LES ANTISPASMODIQUES ANTICHOLINERGIQUES

ESTERS

+/ moyen simple d’associer 2 partie de la molécule préparées séparément.

-/ hydrolysable: fragilité


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• Bromure de N-butyl (scopolamine = hyoscine)

BUSCOPAN® SPASMOPAN®

Cp 10 mg: 1à2 cp 2 à3 x/j

supp 10 mg: 1à3 supp/j

sol. Inj 20mg/ml IM IV SC

•Alcaloïde naturel :

•Indication •TTT des manifestations spasmodiques et douloureuses de voies digestives et urinaires, ainsi qu’en gynécologie et en obstétrique: coliques hépatiques et néphrétiques (inj).

•Préparations aux investigations radiologiques.


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• Clidinium LIBRAX® cp

Clidinium 2.5 mg +Chlordiazépoxide 5mg

2 à 4 cp/j

•Indications :

•Antispasmodique anticholinérgique associé à un anxiolytique.

•Manifestations de l'anxiété s'accompagnant de troubles fonctionnels digestifs à composante spasmodique.


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• Hexahydroadiphénine SPAMOPLUS® cp, supp

+ propyphénazone

+ codéine

1 cp/supp 2 à 3 x/j

•Antispasmodique associé à un antalgique opiacé.


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• Oxybutynine

DITROPAN® 5mg cpAd: 3cp/j

Enf > 5ans: 2cp/j

•INDICATION:•Médicament urologique, antispasmodique anticholinergique urinaire:

•Incontinence urinaire.

•Enérusie nocturne.


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• Flavoxate

URISPAS® 200mg cp Ad: 3cp/j

•Antispasmodique agissant directement et presque exclusivement sur la musculature lisse des voies urinaires inférieures.

•Colique néphrétique; spasmes vésicaux; dysurie; énurésie…


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LES ANTISPASMODIQUES ANTICHOLINERGIQUES

DERIVES NON ESTERS•Amides •-/ s’éloigner de l’activité principale.• +/ autres activités: analgésique; antidiarrhéique; antiparkinsoniens; antihistaminique; antiémétique; anesthésiques locaux.


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• Buzepide VESADOL® cp+ buzepide 3mg

+ halopéridol 0.3mg

Ad: 1cp 3x/j

•Antispasmodique atropinique associé à un neuroleptique .

•Manifestations de l'anxiété associée à des troubles fonctionnels digestifs à composante spasmodique.


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• Propyromazine

DIASPASMYL®

cp, gtt péd, inj

•Antispasmodique neurotrope bien toléré.


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• Prifinium RIABAL® 5mg/ml Sol buv enf 2mg/pipette

2mg/2kg/j répartie en 3 prises avec un peu d’eau

•Indication :

•anticholinergique à visée digestive.

•Atteinte fonctionnelle spasmodique de l'axe digestif du nourrisson et de l'enfant, et en particulier : vomissements, syndromes douloureux abdominaux.


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• Tiemonium VISCERALGINE®

Cp 50mg: adu:2à6/j

Sirop 10mg/5ml: adu:1à3cas3x/j enf: 3cac/5kg/j

Suppo 20mg: adu: 1à2/j

Sol inj 5mg/2ml: adu1ampIM IV:2à3/j

• Antispasmodique mixte :

•musculotrope ;

•anticholinergique .•Indication :

•Traitement symptomatique des manifestations douloureuses aiguës liées à des troubles fonctionnels du tube digestif; des voies biliaires; des voies urinaires et en gynécologie.


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Effets indésirables:Effets atropiniques dose dépendants :

Sécheresse buccale Constipation Mydriase, troubles de l’accommodation,

élévation de la pression intra-occulaire, diminution de la sécrétion lacrymale

Tachycardie, palpitation Risque de rétention urinaire Epaississement des sécrétions bronchiques


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Contre indication:

• Troubles vésico-prostatiques; • cardiopathies décompensées; • glaucome par fermeture de l’angle; • allaitement…

Autres indications: • Cardiologie: urgence cardio-respiratoire (stimuler le

cœur)… • Ophtalmologie: Examen du fond de l’œil…


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MUSCULOTROPES


ANTISPASMODIQUES

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Agissent directement sur les fibres musculaires lisses:

Tube digestifVoies urinairesUtérus

En particulier sur les fibres lisses vascularisées pour favoriser leur relâchement et lever le spasme:

CoronairesCérébralesPulmonaires…


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ANTISPASMODIQUES

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•Bonne tolérance en général

•Adapté au ttt au long court

•Répartis en général en 3 prises par jour

2. Anti spasmodiques musculotropes

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Papavérine

• Chef de fil; alcaloïde de l’opium• ttt des spasmes• Difficile à obtenir moins utilisé autres dérivés

ont été développés

N

O

OO

O

H3C

H3CCH3

CH3


ANTISPASMODIQUES

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Alvérine = DipropyllineSPASMAVERINE®

Cp 40mg: 3à9cp/j

Suppo 80mg: 2à3supp/j

Sol inj IM IV 40mg/2ml: 1à2amp/j

METEOSPASMYL® caps 60mg

+ Siméticone 300mg: 1caps 2ou3x/j

• Indication:• Antispasmodique musculotrope, antiflatulent. • Très utilisé : spasmes digestifs et urinaires.• Traitement symptomatique des manifestations

fonctionnelles intestinales, notamment avec météorisme.02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS

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Mébévérine SPASMOPRIV® (fénovérine?) 100 et 200mg cp

DUSPATALIN® cp 100mg 400mg/j

BEVIRAN® cp 100mg

MEBEVERINE FORTE® cp 135mg

Traitement symptomatique des douleurs et de l'inconfort intestinal liés aux troubles fonctionnels du tube digestif et des voies biliaires.


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Pinavérium DICETEL® cp 50mg Ad: 3à4cp/j

C’est un antispasmodique très utilisé pour la sphère digestive.

EI: épigastralgie, ulcération oesophagienne par adhérence des cp.


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Trimébutine INDUCTAN® DEBRIDAT® TRIMEDAT® Cp100mg; gél150mg; supp100mg; granulés p.susp.buv 30mg/5ml; inj 50mg/5ml

Ad: 300 à 600 mg/j

Enf: >5ans : 2 c.à.c 3x/j 1à 5ans : 1 c.à.c 3x/j

Nour: 6mois à 1an: 1 c.à.c 2x/j <6mois: ½ c.à.c 2à3x/j

Structure proche des anesthésiques locaux.

La trimébutine a des propriétés d'agoniste enképhalinergique.

Elle stimule la motricité intestinale en plus de son effet antispasmodique.


ANTISPASMODIQUES

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Phloroglucinol SPASFON® Cp 80mg; supp 150mg; sol inj IM IV 40mg/4ml

6cp/j; 3supp/j; inj 1à3amp/j

NEOFORTAN® 160mg cp eff

SPASFON-LYOC® 80mgAdu: 2 lyophilisat au moment de la crise.

Enf: 1 lyophilisat 2x/j (verre d’eau).Association: phloroglucinol / triméthylphloroglucinol

Antispasmodique musculotrope polyvalent: spasmes digestifs et urogénitales.

Traitement adjuvant des contractions au cours de la grossesse en association au repos.

L'association de phloroglucinol avec des antalgiques majeurs tels que la morphine ou ses dérivés doit être évitée en raison de leur effet spasmogène.


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Drotavérine NO-SPA® Cp 40mg; Sol inj IM,SC 40mg/2ml

Ad: 1à2cp 3x/j; 1à2amp 1à3x/j

Enf > 6 ans: ½ à 1cp 2à3x/j

Enf < 6 ans: ¼ à ½ cp 2à3x/j

Antispasmodiques musculotrope.


ANTISPASMODIQUES

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•Ils n’ont pas les EI des atropiniques.

•Indiqués en cas de glaucome, adénome prostatique…

•Biens tolérés = grande intérêt en thérapeutique.•Adapté au ttt au long court

•Répartis en général en 3 prises par jour

•Médecine ambulatoire.

Conclusion


ANTISPASMODIQUES

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ANTISPASMODIQUES prescrits par sage femme: législation française

ANTICHOLINERGIQUES

Atropine sulfate

Scopolamine Scoburen sol inj

Autres Viscéralgine cp pellic

NON ANTICHOLINERGIQUES Papavérine Renaudin sol injPapavérine Serb sol injPhloroglucinol Spasfon cp enr, sol inj, supposSpasfon-Lyoc lyoph oralSpasmocalm cp orodispers


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