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Fármacos inhibidores del sistema Renina-
Angiotensina
UNIDAD VII:PROBLEMAS CARDIOVASCULARES YSANGUÍNEOS
Lección 25
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
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Guión
1. FUNDAMENTOSEfectos de la Angiotensina IIPosibilidades de modificación farmacológica
2. INHIBIDORES ENZIMA CONVERTIDORA DE LA
ANGIOTENSINA: IECAENALAPRILO, CAPTOPRILO
Mecanismo de acción
Efectos farmacológicos
Indicaciones
RAM
3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAANGIOTENSINA II: ARA II
LOSARTAN
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1. FUNDAMENTOS
• El sistema renina-angiotensina está formado por un conjunto de
péptidos y enzimas que conducen a la síntesis de la angiotensina II.
• Está directamente implicado en el control de la presión arterial y del
equilibrio electrolítico.
• Los fármacos activos sobre este sistema son extremadamente útiles
para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca
congestiva y poseen acciones nefroprotectoras. FarmacologíaCurso 2009-2010
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Efectos de la Angiotensina II
• Vasoconstricción
• Aumenta la actividad simpática
• Efecto inotrópico positivo
• Efectos tróficos: vasos y el corazón
• Vasoconstricción renal y disminuye la excreción de sodio.
• Estimula la liberación de aldosterona de la corteza suprarrenal, quea su vez favorece la retención de agua y Na+ y la eliminación de K +.
• Favorece la liberación de vasopresina, otra hormona que retiene agua
y con efecto vasoconstrictor.
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Angiotensina II
Cortezasuprarrenal
Riñón SNC SNS Arterias Corazón
Reabsorción
proximal de
Na+ y H2O
Sed
Apetito por
la sal
Vasopresina
Actividad
Constricción Inotropismo +
Volumen circulante
Aldosterona
Reabsorcióndistal de
Na+ y H2O
Resistenciasperiféricas
Gastocardíaco
Efectos
tróficos
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Angiotensina I
Angiotensina II
ECA
Activación 1
y/o
Disminución flujo sanguíneo renal
Renina
RegulaciónPosibilidades de modificación farmacológica
Bradicinina
Peptidos inactivos
– Antagonista beta
– IECA
– ARA-II
– Antagonista aldosterona
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2. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORADE LA ANGIOTENSINA (IECA)
Mecanismo de acción
Bloqueo competitivo de la ECA
producción de Angiotensina II
concentración de Bradicinina
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Mecanismo de acción
Bradicinina
Peptidos inactivosAngiotensina I
Angiotensina II
ECA
Inhibidores
de la ECA
Liberación de NO
Prostaglandinas
XX
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Efectos farmacológicos
•Vasodilatación arterial y venosa
Reducción de las RVP
•Reducción de la retención de sodio
•Reducción de las necesidades de O2 en el miocardio.
•Mantiene la perfusión de órganos vitales (riñón, corazón y cerebro)
en situaciones de déficit de perfusión.
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Además pueden prevenir…
La hipertrofia ventricular izquierda
La hipertrofia muscular vascular
La fibrosis miocárdica
Los cambios renales de carácter degenerativo
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Compuestos
• Captoprilo (Capoten®, Cesplon®)
– Vías: oral (en ayunas), sublingual
• Enalaprilo ( Neotensin®)
– Profármaco
– Vías: oral, intravenosa
– Carece de algunas RAM del Captoprilo de tipo
inmunológico (neutropenia)
Su absorción disminuye con alimentos
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Indicaciones
• Hipertensión arterial
• Insuficiencia cardíaca
• Después del infarto de miocardio
• Pacientes con alto riesgo de cardiopatía isquémica
• Nefropatía diabética
• Insuficiencia renal progresiva
CAPTOPRILO: Disminuyela mortalidad cardiovasculara largo plazo
Previene su progresión
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RAM
• Relacionadas con la angiotensina II – Hipotensión arterial (ancianos)
• Pacientes con depleción de sal y volumen
• Efecto 1ª dosis
– Hiperpotasemia (No dar con diuréticos ahorradores de potasio)
– Insuficiencia renal aguda: en presencia de estenosis arterial renal
• Relacionadas con el bradicinina
– Tos seca – Angioedema
• Otras
– Toxicidad fetal (Riesgo teratogénico)
Hipovolemia e hiponatremia
INTERACCIÓN
Comenzar con dosis bajas para evitar crisis hipotensivas
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Ri d B I b l T F l í L ió 25
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3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAANGIOTENSINA II (ARA II)
• LOSARTAN (Cozaar®)
Antagonista competitivo de los receptores de la Angiotensina II
IndicacionesHipertensión arterial
Insuficiencia cardiaca
RAMMejor tolerados que los IECA
Hiperpotasemia
TeratogeniaFarmacología
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