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Farmacos Antiparkinsonianos

UNIDAD VI:

ALTERACIONES NEUROLGICAS

Leccin 23

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

Guin

1. FUNDAMENTOS.

2. L-DOPA

3. OTROS POTENCIADORES DOPAMINRGICOS

4. ANTAGONISTAS COLINRGICOS

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

Enfermedad de Parkinson

Temblor en reposo

Rigidez muscular

Bradicinesia/acinesia

Inestabilidad postural

1. FUNDAMENTOS

(http://www.deparkel.org/pages/

parkinson.html#)

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

Patogenia

IDIOPTICO

YATROGNICO (medicamentos o drogas)

SISTEMA

COLINRGICO

SISTEMA

DOPAMINRGICO SISTEMA MOTOR EXTRAPIRAMIDAL

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

Frmacos antiparkinsonianos

Clasificacin

Potenciadores dopaminrgicos

L-dopa (levodopa)

Agonistas dopaminrgicos

IMAO-B: selegelina (Plurimen )

ICOMT: entacapona (Comtan )

Antagonistas colinrgicos

Biperideno (Akineton )

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

2. L-DOPA

La dopamina no atraviesa la BHE Precursor de la dopamina que

atraviesa la BHE Gran utilidad rigidez y

bradicinesia. Prdida progresiva de eficacia.

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

L-DOPA

Dopamina

Dopa descarboxilasa

Dopamina perifrica95%

(Transformacin perifrica) Intestino (95%)

(Transformacin central)Cerebro (5%)

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

L-DOPA

Dopamina

Inhibidores perifricos Dopa descarboxilasa

CARBIDOPA

BENSERACIDA

L-DOPA + CARBIDOPA (Sinemet)

L-DOPA + BENSERACIDA (Madopar)

VENTAJAS? _____________________________________________________________

L-DOPA se combina con

Dopamina

X(perifrico)

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

Farmacocintica

Absorcin digestiva por transporte facilitado

Los aminocidos de la dieta compiten por el transporte.

Existen preparados de liberacin sostenida.

Vida media breve: administracin frecuente Es metabolizada por la COMT

Paso a travs de la BHE por transporte facilitado

En el cerebro se transforma en dopamina; los inhibidores

de la dopa descarboxilasa no atraviesan la BHE

La dopamina es metabolizada por la MAOB

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

RAM

Nauseas-vmitos

Hipotensin (leve)

Ansiedad, insomnio,

confusin,

desorientacin

Delirios y

alucinaciones

Complicaciones

motoras: discinesias

Prdida progresiva del

efecto y fluctuaciones

en la respuesta motora

Ajustar dosis

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

En el enfermo de Parkinson deben evitarse frmacos con actividad antagonista dopaminrgica a nivel del SNC Puedes citar algunos ejemplos?

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

Co

ntr

ol

de

los

sn

tom

as

Fenmeno on-offC

ontr

ol

de

los

snto

mas

Fin de la dosis

Fluctuaciones en la respuesta motora

(Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

L-DOPA

Dopamina

Receptores de la Dopamina

3. OTROS POTENCIADORES

DOPAMINRGICOS

Agonistas

MAO BX

COMT

ICOMT

IMAO B

X

+

(Metaboliza a L-dopa)

(Metaboliza a dopamina)

(Bromocriptina)

(Entacapona)

(Selegelina)

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 23

4. ANTAGONISTAS COLINRGICOS

(BIPERIDENO)

Mejoran el temblor y la rigidez, no la bradicinesia

Efectos adversos anticolinrgicos (riesgo de pseudodemencia en mayores)

Utilidad en el Parkinson yatrognico y en el de comienzo juvenil (predomina el temblor)

Farmacologa

Curso 2009-2010

Ricardo Brage Serrano

Isabel Trapero Gimeno