lección 2 farmacodinamia acciÓn farmacolÓgica
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Farmacodinamia
UNIDAD I:
BASES DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Lección 2
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2
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Guión
1. Concepto
2. Dianas de la acción farmacológica
3. Receptor farmacológico. Interacciones
fármaco receptor.
4. Curva dosis-respuesta
5. Tolerancia
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1. CONCEPTO
Definición de farmacodinamia:
• Describe como actúan los fármacos y los efectos que
producen.
• La mayoría de los fármacos afectan funciones
fisiológicas de una manera muy determinada
– Acción específica
• Interacción con dianas farmacológicas
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Una excepción …
Fármacos con acción inespecífica
No interactúan con dianas determinadas.
El fármaco debe sus efectos a sus propiedades
fisicoquímicas
Cambio en la osmolaridad
Modificación del pH líquidos corporales
Quelación
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Utilidad
• Relaciones entre las concentraciones y los
efectos farmacológicos de los fármacos
– Interés terapéutico
– Reacciones adversas
http://www.ugr.es/~ajerez/proyecto/t2-11.htm
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2. DIANAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA
• Enzimas, los fármacos actúan como:
– Inhibidores reversibles o irreversibles (efecto de mayor duración)
– Falsos sustratos: análogos del sustrato de la reacción.
• Transportadores
• Canales iónicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.• Modificación de su función.
• Receptores
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Especificidad
• Selectividad con la que un fármaco se une a un receptor determinado y no a otro
La especificidad es recíproca …
Ningún fármaco tiene una acción totalmente
específica, pueden actuar sobre varias dianas…
¿CONSECUENCIAS/INTERES?
¿VENTAJA O INCONVENIENTE?
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Membrana externa
Citoplasma
Núcleo
Localización
Macromolécula presente en la célula
funcionalmente importante
Los fármacos interaccionan químicamente
con esta diana
3. RECEPTOR FARMACOLÓGICO
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Receptores acoplados directamente a
canales iónicos:
• Apertura o cierre del canal
Receptores acoplados a proteínas G:
•Síntesis de segundo mensajero
químico (Ca2+, AMPc y GMPc)
Tipos de receptores
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Interacciones fármaco-receptor
• Unión mediante enlaces:
–Reversibles
• ¿Ejemplos?
–Irreversibles (covalentes)
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Interacciones fármaco-receptor
• Tasa de unión
– Concentración
– Afinidad: capacidad de los fármacos de fijarse a un
receptor determinado y formar el complejo
fármaco-receptor.
F + R Complejo F-R
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Interacciones fármaco-receptor
• Activación del receptor
– Actividad intrínseca ( ) o eficacia: capacidad del
fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo
y producir un efecto biológico.
F + R Complejo F-R Efecto
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Tipos de fármacos en función del
mecanismo de acción
• Fármacos agonistas: presentan afinidad yactividad intrínseca ( )– Agonista puro: presenta afinidad y actividad
intrínseca máxima
– Agonistas parciales: muestra afinidad, pero su actividad intrínseca es menor que la de un agonista puro.
• Fármacos antagonistas: presenta afinidad, pero NO actividad intrínseca.
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Distinción entre la unión del fármaco y
la activación del receptor
Fármaco
A
(agonista)+ R AR RESPUESTA
Fármaco
B
(antagonista)+ R BR AUSENCIA DE
RESPUESTA
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4. CURVA DOSIS-RESPUESTA
CUANTIFICA LA INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
- Relación de la dosis con el efecto.
- Un elemento clave en el estudio de los fármacos
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PARÁMETROS DE LAS CURVAS
DOSIS/RESPUESTA
DOSIS EFICAZ-50
(afinidad / potencia)
EFECTO MÁXIMO
(actividad intrínseca / eficacia)
PENDIENTE (margen
terapéutico)
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Curva dosis respuesta
Fármaco agonista
Log Dosis
Respuesta (%)
Umbral
Emax
DE50
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Eficacia
• Describe la intensidad de la respuesta causada por un
fármaco (actividad intrínseca)
– EFECTO MÁXIMO
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
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Potencia
• Concentración de fármaco necesaria para obtener un
efecto determinado (afinidad)
– DOSIS EFICAZ 50 (DE50): La dosis de un agonista que
causa el 50% de su efecto máximo.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
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Potencia
• Concentración de fármaco necesaria para
obtener un efecto determinado (afinidad)
– DOSIS EFICAZ 50 (DE50)
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
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Pendiente
• Indica el nivel de variación de dosis para modificar el grado de respuesta. A mayor pendiente el fármaco resultará menos seguro.
http://www.ugr.es/~farma/
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Algunos ejemplos de agonistas
Fármacos
Neurotransmisores
Autacoides (mediadores
celulares)
Hormonas
MEDIADORES ENDÓGENOS
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Tipos de fármacos antagonistas
• Al unirse al receptor reducen
la fijación del agonista a su
receptor
• Disminuye o inhibe el efecto de un
fármaco agonista.
Antagonista competitivo
Antagonista no competitivo
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Antagonismo competitivo• El agonista y el antagonista compiten por el mismo
lugar de unión al receptor (de carácter reversible al
aumentar la dosis de agonista)
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
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Antagonismo no competitivo• El antagonista se une al receptor de manera irreversible (enlace
covalente) o bien lo destruye (no es reversible al aumentar la concentración de agonista)
En presencia del antagonista, el agonista no puede alcanzar una
ocupación máxima del receptor y su efecto máximo disminuye.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6d.pdf
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5. TOLERANCIA (DESENSIBILIZACIÓN)
• Disminución gradual (lenta) del efectode un fármaco cuando se administra de forma repetida o continuada
– Tarda días o semanas en aparecer .
• Taquifilaxia
– Un caso especial
• La pérdida del efecto es brusca (rápida)
¿CONSECUENCIAS?
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