kimed analgetik fix
DESCRIPTION
farmasiTRANSCRIPT
![Page 1: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/1.jpg)
Analgetik non narkotik
Disusun oleh :KELOMPOK II
-Bella Sakti Oktora-Darma Wijaya
-Fuji Rahayu-Muhamad laeli mansyur
-Siti Nurlaelasari-Baiq Anissa
![Page 2: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/2.jpg)
Analgetik non narkotik• Obat-obat ini dinamakan analgetika perifer
karena tidak mempengaruhi susunan saraf sentral, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan.
• Obat analgesik non narkotik banyak digunakan untuk mengurangi rasa nyeri atau sakit dengan skala kecil sampai menengah. Obat jenis ini dapat anda jumpai pada obat-obatan penurun panas atau demam.
![Page 3: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/3.jpg)
analgetik
analgetik
narkotik/opioid analgesik
Non narkotik
Analgetik antipiretik
NSID
![Page 4: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/4.jpg)
Analgetik atipiretikPenggunaan :• Menurunkan suhu tubuh (antipiretis) berdasarkan
rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer dikulit → Pengeluaran kalor disertai keringat.
Mekanisme kerja :• Khasiat berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur
kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan berbahayanya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat .
Misalnya: Parasetamol, Aminofenazon, dan lain-lain.
![Page 5: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/5.jpg)
Paracetamol
• OH dengan asam amino Gly dan Tyr
• NH dengan Gln
![Page 6: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/6.jpg)
Analgetik inflamasi
• Inflamasi adalah suatu respon jaringan terhadap rangsangan fisik atau kimiawi yang merusak.
• Rangsangan ini menyebabkan lepasnya mediator inflamasi seperti histamin, serotonin, bradikinin, prostaglandin dan lainnya yang menimbulkan reaksi radang berupa panas, nyeri, merah, bengkak, dan disertai gangguan fungsi
![Page 7: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/7.jpg)
• antiradang bukan steroid [NSAID]
turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal) turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon) turunan N-arilantranilat (asam mefenamat) turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen) turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat,
fentiazak) turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam) turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)
![Page 8: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/8.jpg)
TURUNAN ASAM SALISILATHubungan struktur aktivitas :
• senyawa anion salisilat aktif sebagai antiradang, gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya.•turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas tetapi toksisitas lebih besar•adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas•pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat.•adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas.
OR1
CR2
O
R1 R2 nama obat H O H a sam salisilatH O CH3 metil salisilatH N H2 s alisilamida
COCH3 OH a setosal
![Page 9: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/9.jpg)
Turunan 5-pirazolidion• Turunan 5-pirazolidindion
mengandung gugus keto(C3) yg dapat membentuk enol aktif yang mudah terionisasi.
Obat ini merupakan antiradang non steroid
![Page 10: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/10.jpg)
Turunan 5-pirazolidion
R1 R2 Nama ObatH CH2CH2CH2CH3 Fenilbutazonp-OH CH2CH2CH2CH3 OksifenbutazonH CH2CH2 S
O
Sulfinpirazon
![Page 11: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/11.jpg)
COOH
NH
R1 R2
R3
1
2 3
4
56
turunan asam N-arilantranilat
(asam mefenamat, asam flufenamat, asam meklofenamat, glafenin, floktafenin)
Hubungan struktur aktivitas :
•cincin benzen yang terikat atom N memiliki subtituen pada posisi 2, 3, dan 6 akan meningkatkan aktivitas• jika gugus-gugus pada N-aril berada diluar koplanaritas asam antranilat maka aktivitas meningkat• penggantian atom N pada asam antranilat dengan gugus isosterik seperti O, S, dan CH2 menurunkan aktivitas.
![Page 12: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/12.jpg)
turunan N-arilantranilat
• Absorbsi pada saluran cerna ,99% obat terikat dengan protein plasma.
R1 R2 R3 Nama ObatCH3 CH3 H Asam MefenamatH CF3 H Asam flufenamatCl CH3 Cl Asam
meklofenamat
![Page 13: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/13.jpg)
R2
CHCOOH
R1X
a
turunan arilasetat
(ibufenak, ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, diklofenak, flurbiprofen, laksoprofen)
Hubungan struktur aktivitas :
•pemisahan dengan lebih dari satu atom C akan menurunkan aktivitas•adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas antiradang •adanya a-subtitusi menyebabkan senyawa bersifat optis aktif dan terkadang isomer satu (isomer S) lebih aktiv dari isomer lainnya.•turunan ester dan amida memiliki aktivitas antiradang karena secara invivo dihidrolisis menjadi bentuk asamnya.
![Page 14: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/14.jpg)
Asam aril asetat
• Adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas anti radangnya co: ibufenak turunan a-metilnya ibuprofen (lebih tinggi aktivitas antiradangnya)
![Page 15: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/15.jpg)
Turunan heteroaril asetat• Pada turunan heteroaril
asetat gugus karboksil penting untuk aktivitas antiradang.
• Pengganti gugus c=o(x) dengan – CH2 – akan menurunkan aktivitas.
• Gugus para- halogen (R3)dapat meingkatkan aktivitas
• Penggantian gugus metil (R2) dengan gugus aril akan menurunkan aktivitas
![Page 16: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/16.jpg)
Cyclooxygenase• COX berperan dalam sintesis
mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin.
• Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .
• Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.
![Page 17: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/17.jpg)
Mekanisme
![Page 18: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/18.jpg)
Mekanisme nsaid dan kortikosteroid
• Cara kerja NSAIDs sebagian besar berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin, dimana kedua jenis COX di blokir . NSAIDs yang ideal hendaknya hanya menghambat COX-2 (peradangan) dan tidak terhadap COX-1 (Pelindung mukosa lambung) akan tetapi obat ideal belum ditemukan.
• Tersedia 3 obat dengan kerja agak selektif (lebih kuat menghambat COX-2 daripada COX-1) yaitu : Nabumeton, Meloxicam dan Celecoxib.
![Page 19: Kimed Analgetik Fix](https://reader033.vdocuments.mx/reader033/viewer/2022061510/5695d0091a28ab9b0290aae9/html5/thumbnails/19.jpg)
TERIMAKASIH