isquemia miocardica

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ISQUEMIA MIOCARDICA

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Isquemia MIOCARDICA. isquemia miocárdica. - PowerPoint PPT Presentation

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Frmacos usados en el tratamiento de la isquemia miocrdica

Isquemia MIOCARDICA isquemia miocrdicaSe puede definir como un trastorno en que parte del miocardio recibe una cantidad insuficiente de sangre y oxigeno, surge de manera especifica cuando hay un desequilibrio entre el aporte de oxigeno y la necesidad de el por dicha capa muscular. FISIOPATOLOGIA La angina de pecho es el principal sntoma de cardiopata isqumica causada por ataques pasajeros de isquemia del miocardio,por desequilibrios de la relacin entre la demanda y el aporte de oxigeno al miocardio o ambos.

MANIFESTACIONES CLINICAS1-INFARTO DE MIOCARDIO: en forma brusca o aguda2-LA ANGINA DE PECHO TIPICA:como en la ateroesclerosis coronaria esta puede determinar el flujo coronario epicardio y originar sntomas de angina cuando aumenta la demanda de oxigeno.3-ANGINA INESTABLE: como en la trombosis hay sntomas de angina sin incrementos de la demanda miocrdica de oxigeno sino que es consecuencia de la disminucin sbita del flujo sanguneo. 4-ANGINA VARIANTE O DE PRINZMETAL: vasoespasmos coronarios.

FACTORES CONDICIONANTES1.Reduccin en el aporte de oxgenoa)alteraciones en los vasos coronarios(FD)Trombosis, emboliaVasoespasmoAgregacin plaquetara2.Aumento en la demanda de oxgeno b)alteraciones en la presin de perfusin coronariaAteroesclerosisfactores hemodinmicosfactores metablicos frmacosNitrovasodilatadores Antagonistas de los receptores beta adrenrgicosAntagonistas de los canales de calcioAntiplaquetariosEstatinas:inhibidores de enzima(HMG-CoA)

NITRATOS ORGANICOSSon profrmacos que producen oxido ntrico que disminuyen la demanda de oxigeno y producen relajacin del musculo liso (vasodilatacin) y son:Dinitrato de isosorbide (DNIS) 5-mononitrato de isosorbide (MNIS)Gliceril trinitrato (o nitroglicerina = NTG) PROPIEDADES QUIMICASLos nitratos orgnicos son esteres de poliol del oxido ntrico.Los nitritos orgnicos son esteres del acido nitroso.

Aplicaciones teraputicasAnginaInsuficiencia cardiaca congestivaAngina de pecho inestable Infarto agudo de miocardioPROPIEDADES farmacolgica mecanismo de accin Todos los antianginosos funcionan al mejorar el equilibrio entre el aporte y demanda miocrdica de oxigeno y proporcionan:Tratamiento sintomtico Tratamiento teraputico Reduccin de muerte sbita Originan la formacin del radical libre reactivo ON en musculo liso el ON activa la guanililciclasa y aumenta la concentracin de el GMPc resultado es una reduccin de la fosforilacion de la cadena ligera de la miosina vaso relajacin muscular y regula la conservacin del estado contrctil en el musculo liso. EFECTOS CARDIVASCULARES

1-EFECTOS HEMODINAMICOS los nitrovasodilatadores promueven la relajacin del musculo liso vascular.Disminucin de la resistencia vascular pulmonar y el gasto cardiaco. Bajas concentraciones de nitroglicerina provocan mayor dilatacin venosa mas que la arterial y disminuyen la resistencia de ambas cmaras ventriculares.Altas dosis de nitratos producen estasis venosa y descenso de las resistencias arteriolares, Disminuyendo la presin diastlica, sistlica y el gasto cardiaco.Sobre la circulacin coronaria Hay un efecto vasodilatador de los nitratos sobre las arterias de mayor calibre (las coronarias) con ello aumentan el flujo coronario.

2-EFECTOS sobre el flujo sanguneo coronario regional y total

La isquemia constituye un potente estimulo para la vasodilatacin coronaria, el flujo sanguneo regional se ajusta por medio de mecanismos autorreguladores.los nitratos orgnicos alivian el dolor anginoso mediante la dilatacin de las arterias coronarias y con ello el aumento del flujo sanguneo coronario.Los nitratos tienden a restituir el flujo sanguneo hacia lo normal en regiones donde hay disminucin desproporcionada del flujo sanguneo, hacia regiones subendocardicas donde hay una mayor compresin durante la sstole(estenosis coronaria)3-EFECTOS sobre los requerimientos miocrdicos de oxigenoDisminuyen la demanda miocrdica de oxigenoLos nitratos orgnicos no alteran directamente el inotropismo y cronotropismo del corazn. Disminuyen la precarga y poscarga como resultado de la dilatacin respectiva de los vasos de capacitancia venosa y de resistencia arteriolar.Puede verse adems mejora del estado con mayor rapidez por la relajacin temprana ventricular causado por un mejoramiento de la isquemia o a un incremento de la actividad simptica.4-mecanismo del alivio de sntomas de angina de pecho

Alivio del dolor tipo anginoso inducido por nitratoSu accin consiste fundamentalmente en la reduccin de la actividad mecnica del corazn a travs de los efectos sistmicos disminucin de la presin arterial de la circulacin general con disminucin de la tensin de la pared del ventrculo izquierdo.METABOLISMO DE LOS NITRATOS DINITRATO DE ISOSORBIDALa va principal de metabolismo ocurre mediante la disnitracion enzimticaLos metabolitos iniciales primarios 2- mononitrato de isosorbida y 5- mononitrato de isosobida tienen semividas mas prolongadas (3-6 h) la eficacia teraputica depende de estos metabolitos.El 5-mononitrato de isosorbide es el metabolito activo del dinitrato de isosorbide.La vida media del dinitrato de isosorbide es de 20-30 minutos, y la del 5-mononitrato 4-5 horas

METABOLISMOMONONITRATO DE ISOSOBIDANo sufre metabolismo de primer paso por lo tanto biodisponibilidad excelenteSemivida mucho mas prolongada que el dinitrato de isosorbida Se formulo en tableta y en preparado de liberacion sostenida(capsula) ambas tienen acciones mas prolongadas que el dinitrato

DOSIS Dinitrato de isosorbide (ISORDIL, SORBITRATE) T:2.5 a 10 mg cada 2 o 3 hrs T(M): 5 a10 mg cada 2 o3 hrs. C: 40 a 80 mg cada 8 a 12 hrs. En angina de pecho es de 40-80 mg, en 2 o 3 tomas diarias. T(O): 5 a 40 mg cada 6 hrs.En angina de pecho son: C: 40-80 mg, en 2 o 3 tomas diarias, DOSISetranitrato de eritritilo T: 5 a 10 mg segn se requiera. T(O):10mg 3 veces al da. Las dosis recomendadas en angina de pecho es de 20-40 mg en dos tomas. T: 10 a 40 mg 2 veces al da. C: 60 a120mg al da. Las dosis recomendadas en angina de pecho son de 20-40 mg en dos tomas.

NITROGLICERINA

Vida media de 2-3 minutos.

Las formas farmacuticas son: la sublingual (NTG y DNIS), en comprimidos (con formas de accin prolongada), en parches y endovenosa (para solucin) Los parches de Nitroglicerina deben ser de 20/60 mg/24 hs, aplicados durante no mas de 12-14 horas.La biodisponibilidad oral es del 22%, mientras que la sublingual es del 59%, y la de las preparaciones de liberacin sostenida del 75%. La sublingual ejerce su efecto dentro de los 2 a 5 minutos de administrada, mientras que la forma oral lo hace a los 15-40 minutos. El efecto de la forma sublingual dura 1-2 horas, y de la forma oral 4-6 horas

DOSISNitroglicerina ( trinitrato de glicerilo) T: 0.3 a 0.6mg segn se requiera. A: 0.4 mg en aerosol segn se requiera. C: 2.5 a 9 mg dos a cuatro veces al dia. B: 1mg cada tres a cinco hrs. D: un disco(2.5 a 5 mg)por 12 a 24 h/dia. IV: 5 ug/min.

Interacciones medicamentosas

Atenan su efecto: acetilcolina, histamin, noradrenalinaIntensifican el efecto hipotensor: alcohol, antihipertensivos,opiceosReduccin del efecto antianginoso: simpaticomimticos Disminucin de efecto anticoagulante asociada a la forma intravenosa: heparinaInteracciona con inhibidores de la fosfodiesterasa produce disfuncin erctil dar sildenafilo.

Reacciones adversas

Casi siempre son consecutivos a efectos sobre el aparato cardiovascularLos ms frecuente estn relacionada con la dosis y son: El enrojecimiento de la cara y cuello, cefalea, nuseas y vmitos, desvanecimiento, taquicardia e hipotensin ortosttica.Menos frecuentes son: piel enrojecida y dolorosa (forma tpica de nitroglicerina), y exantema(todos los nitratos)

TOLERANCIALa magnitud de la tolerancia esta en funcin de la posologa y de la frecuencia con que se administre la preparacionLa exposicin repetida o continuada de altas dosis de nitratos orgnicos conduce a la atenuacin marcada de los efectos farmacolgicos.La tolerancia ocurre rpidamente, pero la segunda dosis es menos efectiva que la primera y la tercera menos que la segunda.Activacion de mecanismos que no son propios de la pared vascular(seudotolerancia)Sndrome de supresin de nitratos orgnicosLa suspensin de estos medicamentos debe realizarse con cuidado en razn de la dependencia a ellos. Despus de una respuesta aguda a los nitratos (cefalea, palpitaciones, hipotensin, trastornos gastrointestinales) viene la adaptacin. La supresin brusca del medicamento da por resultado angina no relacionada con el esfuerzo ni con las emocionesEfectos colaterales de los frmacos antianginososAntianginosoHipotensinCefalalgiaDisfuncin delventrcuo izq.BradicardiaBloqueo AVSntomasgastroenteralesBroncoespasmoBeta-bloqueadores0+++++++++Nitratos+++0000Diltiazem+++00Nifedipina+++0000Nicardipina+++0000Verapamil+0000