INYECTABLES

Alumna: Abigail Monserrat

Vázquez Vilchis.

Profesor: Antonio Contreras

Escalante

Inyectables

Son las soluciones, suspensiones o emulsiones estériles, que contiene uno o más fármacos, preparados por disolución o suspensión del principio activo y otros aditivos en agua para inyección o en un líquido no acuosos o en una mezcla de líquidos miscibles entre sí, envasados en recipientes adecuados, que se destinan para ser introducidas al organismo por vía parenteral

Soluciones parenterales o Inyectables

Los preparados inyectables están

constituidos por soluciones,

suspensiones o emulsiones, todas

estériles, envasados en recipientes

que mantengan la esterilidad del

contenido, destinados a la

administración parenteral.

Modalidades de aplicación

Intradérmica

Subcutánea

Intramuscular

Intravenosa

Intracardiaca

Intraarterial

Intrarraquídea

Intraarticular

Vehículos acuosos: Sin duda por su universalidad el solvente de

elección es el agua, entre una de sus características más importantes es su constante dieléctrica elevada, que hace posible la disolución de electrólitos.

El agua es estéril para inyectables.

El agua no debe contener pirógenos.

El agua no debe contener conservadores.

Según la USP el contenido de residuo seco no debe sobrepasar los 2 mg por 100 mL lo que equivale a 20 ppm , salvo cuando se halla contenida en envases de 30 mL podrá contener hasta 40 ppm.

El contenido en sólidos totales de agua destilada no debe ser mayor de 10 ppm, es decir 10 mg/L.

Vehículos no acuosos Hay veces en las que no se puede utilizar el

agua como vehículo por razones de solubilidad o por riesgo de hidrolisis del agente terapéutico y debe acudirse a otros en los que él mismo es soluble y que tiene una constante dieléctrica mas baja que el agua con lo que se evita la hidrolisis.

El solvente no debe ser toxico, ni irritante o sensibilizante.

No debe tener acción farmacológica.

Debe ser estable

El punto de ebullición debe ser lo suficientemente alto, para resistir las temperaturas de esterilización.

Vehículos no acuosos Vehículos aceitosos: según la USP se

exige que tengan un índice de saponificación entre 185 y 200 y un índice de yodo entre 79 y 128.

Índice de saponificación bajo: presencia de mayor número de ácidos grasos de larga cadena, con lo que se hacen formaciones duras, consistentes, en el sitio de la inyección.

Índice de saponificación alto: mayor número de ácidos grasos de corta longitud de cadena cuyos glicéridos suelen ser irritantes al inyectarse.

Índice de yodo bajo: menor número de

dobles ligaduras, y por lo tanto, menor

fluidez del aceite, mayor cantidad de

glicéridos solidos.

Índice de yodo alto: mayor contenido de

dobles ligaduras y por lo tanto

ubicándose entre los aceites secantes, lo

que no se recomienda como vehículo en

inyectables.

Adyuvantes en las formulas de inyectables. Anestésicos: para disminuir el dolor que

producen ciertos preparados al ser

inyectados, se agregan a los mismos una

pequeña cantidad de un anestésico

local.

Entre los anestésicos de mayor utilización se hallan:

Alcohol bencílico; soluble en proporción del 4 % en agua.

Clorhidrato de piperocaína; muy soluble en agua 1 g se disuelve en 1 mL.

Clorhidrato de procaína; muy soluble en agua 1 g se disuelve en 1 mL.

Clorhidrato de dibucaína; soluble en la mitad de su peso en agua, muy soluble en alcohol y cloroformo.

Milicaína; su acción comienza en seguida y se prolonga mucho tiempo.

Clorhidrato de lidocaína; se utiliza en concentración de hasta 1 %.

Clorhidrato de mepivacaína: se utiliza en concentración del 1 al 2 %.

Clorhidrato de prilocaína; se utiliza en concentración de hasta 1 %.

Antisépticos: no deben producir irritación,

deben ser termoestables para que resistan la

temperatura de esterilización e inocuos.

se considera el uso de antisépticos en

inyectables, solo cuando la esterilización a

alta temperatura no sea posible, o cuando se

trata de preparados para administrar en dosis

fraccionadas, en cuyos casos se debe

agregar para frenar el desarrollo microbiano

ante una accidental contaminación mientras

se usa.

Los conservadores más utilizados en

preparados parenterales, son los compuestos

órgano- mercuriales.

Antioxidantes: algunos inyectables

requieren estos agentes de protección.

El ácido ascórbico, así como el

isoascórbico, el palmitato, estearato y

oleato de ascorbilo, dentro de límites

razonables, no ofrecen problemas de

toxicidad en su utilización como

antioxidantes.

Quelantes: los quelantes pueden hacer

que pierdan su condición iónica los

metales capaces de catalizar reacciones

de oxidación.

no son tóxicos y no hay riesgo en su

empleo.

La OMS admite el agregado de EDTA en

los alimentos, de tal modo que la ingesta

por individuo no supere 1.25 mg/kg de su

peso por día. En las formulas inyectables

se requieren en menor cantidad para

proteger a los agentes oxidables.

Agente de difusión: para facilitar la velocidad terapéutica.

la hialuronidasa es una enzima o complejo enzimático capaz de hidrolizar los mucopolisacáridos.

Tensoactivos: los tensoactivos no iónicos son los menos tóxicos, siguiendo luego los aniónicos y finalmente los catiónicos. Entre estos se destacan los compuestos amonio cuaternario cuya importancia radica en que se usan en su carácter de conservador.

Envasado Ampollas de vidrio.

Frascos de vidrio.

Envases de plástico.

Cartuchos.

Tapones y tubos de goma.

Los recipientes destinados a preparados

inyectables, además de que no deben

reaccionar con los componentes de la

preparación, deben de ser de un

material transparente como para permitir

la inspección visual y que evite la difusión

en o a través del recipiente, así como la

entrada de elementos extraños a la

misma.

Inyectables de pequeño

volumen.

Los inyectables de pequeño volumen

(inferior a 100 mL) pueden presentarse

como soluciones, emulsiones,

dispersiones, polvos o implantes.

Preparación de inyectables tipo solución:

son diluciones acuosas de uno o varios

principios activos, aunque pueden entrar

en su formulación otros componentes no

acuosos y suelen constar de principio

activo, vehículo o disolvente y sustancias

auxiliares o excipientes si fuese necesario.

Formulación de inyectables

de pequeño volumen.

Vehículos o disolventes: principalmente el

agua, sin embargo en ciertas cuando el

principio activo es insoluble en agua se

utilizan disolventes oleosos. El agua para

preparar inyectables se obtiene del agua

potable a la que se somete a un

procedimiento adecuado para obtener

un producto apirógeno, transparente,

incoloro e insípido.

Sustancias auxiliares o excipientes: cuando

se incorpora un excipiente a un inyectable

debe responder a la necesidad de mejorar la

estabilidad del medicamento. Los principales

tipos de excipientes para la formulación de

inyectables son:

agentes solubilizantes.

Reguladores de pH.

Conservantes antimicrobianos.

Antioxidantes

Otras sustancias auxiliares; viscozantes,

tensoactivos, anestesicos locales, quelantes.

Fabricación de inyectables de

pequeño volumen

Una vez decidida la formulación, la producción debe cumplir los requisitos de esterilidad y ausencia de pirógenos en el preparado final.

Las etapas mas importantes que intervienen en el proceso de fabricación de las formas inyectables son:

- Tratamiento de envases y accesorios.

- Preparación de la mezcla medicamentosa.

- Dosificación

- Esterilización

- Acondicionamiento final.

Control de inyectables de

pequeño volumen Esterilidad

Ausencia de pirógenos

Sellado de envases (prueba de cierre hermético)

Uniformidad de contenido

Valoración del principio activo

Rotulado

Controles más específicos

Isotonicidad

pH

Viscosidad

Densidad

Eficacia del sistema conservante antimicrobiano

Formas parenterales de gran

volumen

Soluciones estériles de volumen igual o superior a 100 mL, destinadas a ser inyectadas a través de la piel o las mucosas, de manera que las sustancias activas pasen directamente a los vasos sanguíneos, los órganos, tejidos o heridas. Se envasan en dosis únicas, tanto en recipientes de vidrio como de plástico.

En la elaboración de estos inyectables no se incluyen conservantes.

Estas formas parenterales se emplean para

fines muy diversos y sus preparados son:

- Soluciones de gran volumen para uso

intravenoso.

- Soluciones para irrigación

- Soluciones para diálisis

- Soluciones cardioplejicas