introducion a la farmacognosia

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CURSO DE FARMACOGNOSIA CURSO DE FARMACOGNOSIA DOCENTE: OMAR LEONARDO TORRES AYAZO MsC QUIMICA PROGRAMA: TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

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CURSO DE FARMACOGNOSIA

DOCENTE: OMAR LEONARDO TORRES AYAZO MsC QUIMICA

PROGRAMA: TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

INTRODUCCIN A LA FARMACOGNOSIADesde el principio de los tiempos el hombre tuvo que distinguir:

Plantas venenosas

Plantas medicinales

De esta manera se desarroll el conocimiento de las drogas de origen natural

INTRODUCCIN A LA FARMACOGNOSIAEl :conocimiento de las drogas de origen natural fue transmitido en distintas culturas:oral papiros Tablas de barro

Libros manuscritos

INTRODUCCIN A LA FARMACOGNOSIA

Fharmakon: Droga

FARMACOGNOSIAGignosco :Adquirir conocimiento de algo

SE REFIERE PRINCIPALMENTE: Sustancias de origen natural poseen una virtud medicinal

Son tambin objeto de estudio de la FARMACOGNOSIATejido de uso quirrgico Preparados a partir de fibras naturales

Agentes aromatizantes y de suspensinLos desintegrantes Los medios de filtracin y de soporte Otros aspectos: - Plantas venenosas y alucingenos- Alergenos - Herbicidas e insecticidas

DROGAToda sustancia de origen natural o sinttico con efecto sobre el SNC con fines extraterapeticos

No estudia la farmacognosia

Nombre genrico de ciertas sustancias vegetales, minerales y animales utilizadas en la industria, la qumica y la farmacia y estn relacionadas con la materia prima de inters farmacutico.

FARMACOGNOSIACiencia farmacutica encargada del estudio de las fuentes naturales de materia prima de inters farmacuticoLa descripcin botnica con algunos componentes en qumica y biologa.

Descripcin e identificacin de drogas enteras y pulverizadas.Recoleccin, almacenamiento comercializacin secado, y

El crecimiento explosivo del uso fitoteraputico en la prctica farmacutica. Origin

Farmacognosia tom auge y es consistente con las actividades cientficas del siglo XXISe convierte entonces en una ciencia molecular que explora las relaciones de estructura-actividad que ocurren naturalmente en una droga

Como resultado de los modernos procedimientos de aislamiento y de experimentacion farmacolgica

Como resultado de los modernos procedimientos de aislamiento y de experimentacion farmacolgica

Nuevas drogas vegetales encuentran su camino hacia la medicina en estados de sustancias purificadas, ms que en forma de antiguas preparaciones galnicas

PROCESOS

AREAS DE INVESTIGACIN RELACONADAS CON LA FARMACOGNOSIAQUMICA ANALITICA QUMICA ORGNICA QUMICA MARINA

BIOTECNOLOGA

BIOLOGA MOLECULAR

FARMACOLOGA

FITOQUMICA

FITOTERAPIA

ETNOBOTNICA

TECNOLOGA FARMACUTICA

SISTEMA DE NOMENCLATURA Y TAXONOMA DE VEGETALES La taxonoma vegetal ha definido una serie de agrupaciones de individuos con el nombre de taxones o taxa, los cuales incluyen un conjunto de plantas con caractersticas comunes entre si. TAXONES: JERRQUICOS Inferior incluido en el superior compartiendo caractersticas comunes CATEGORAS TAXONMICAS RECONOCIDAS POR CINB SON 12. LAS DE MAYOR UTILIZACIN SON 7 Divisin Reino Clase Orden Familia Gnero Especie

-

Los nombres de estas categoras taxonmicas varan mucho de acuerdo y el grado de comprensin de las relaciones que presentan los diferentes grupos de plantas CLASIFICACION TAXONMICA DE LA MENTA Reino Plantae Divisin Espermatophyta Subdivisin Angiospermae Clase Dicotiledoneae Orden Tubiliflorae Familia Labiatae (Lamiaceae) Gnero Mhenta Especie Mhenta piperita Var. Oficinalis Sistema propuesto por Linneo: Binomial (dos eptetos)

CARACTERISTICAS BOTANICAS PARA CLASIFICACINTodas las plantas: Poseen caracteres

Morfolgico

Histolgico

Embriolgico

Serolgico

Qumico

Gentico

Empleados potencialmente en la clasificacin del Reino Vegetal

COSULTAR: CONVERGENCIA, DIVERGENCIA Y PARALELISMO

DIVISIONES Y FAMILIAS VEGETALESGimnosperma(vulos no incluidos en el ovario)

Ginkgoaceae, Pinaceae Ephedraceae

Dicotiledneas

Espermatophyta (Plantas con semillas)Angiosperma(Plantas con Flor y Fruto)

Un embrin con dos cotiledones

Cannabinaceae Polygonaceae Annonaceae Papaveraceae

Taxonoma Vegetal

MonocotiledneasBriophyta (Musgos)Un cotiledon

Pteridophytas (Helechos)

Liliaceae Orchidaceae Gramineae

LISTA DE FRMACOS DERIVADOS DE FUENTES NATURALESEspermatopytas aportan la mayora de frmacos de fuentes vegetales GIMNOSPERMAS Producen diversas esencias, as como alcaloides y otros compuestos como el Ginkgolido CO O H HO O O N R3 R2 H R1 O TBu H H

CHOH

Ginkglido A B

R1 OH OH OH

R2 H OH H

R3 H H OHMe

H

O O

CH3

NHCH3

Efedrina

C

Ginkgolido C

es un frmaco adrenoltico que prolonga la accin sobre la presin sangunea y es utilizada en el tratamiento profilctico del asma (broncodilatador) con la descongestin de las mucosas

remedio chino contra dolencias pulmonares. Se ha demostrado que ginkgolido C es un potente antagonista del PAF, el cual desenpea un importante papel en la inflamacin alrgica e hiperactividadbronquial.

ANGIOSPERMASAportan la mayor diversidad vegetal se encuentran la gran mayora de especies medicinales utilizadas por el hombre. Donde encontramos las Monocotiledneas y Dicotiledneas que nos surten de frmacos muy tiles

HOInsoluble en agua O

N O CH3HO OH

O

HO

Morfina

Ruscogenina (Liliaceae) - Antihemorroides - Flebotnico - Problemas de la circulacun

PLANTAS IMPORTANTES

MeO MeO N

HN

OMe OMe

N

Emetina

O N

Amibiasis

Nuez vomica

Estrichnina

O

OTROS EJEMPLOS

O Me O N N N N

Me

Cafena

La cafena es una sustancia qumica (un alcaloide del grupo de las xantinas, a la que tambin pertenecen la teofilina del t, la teobromina del chocolate, la guaranina de la guaran, la matena del mate y tambin la kola y el yopo) cuyo consumo tiene efectos estimulantes sobre el sistema nervioso autnomo (estimula el estado de vigilia y la resistencia al cansancio) y sobre el corazn (provoca vasoconstriccin). Resulta muy til para el tratamiento de ciertos tipos de cefaleas, asma bronquial y clicos de la vescula biliar, pero su abuso produce arritmia cardaca, insomnio y dolor de cabeza. No se considera una droga en sentido legal, ni tampoco una sustancia psicotrpica, pero s produce un sndrome de abstinencia y posee una actividad unas diez veces menor que la cocana. Es un ingrediente principal o accesorio de numerosos medicamentos, y su tolerancia es muy alta y se establece muy rpidamente.

ANTIMALARICOS

N OH

N OH

Quina

MeO N N

Quinina

Cinconina

DIVISIONES DE LA FARMACOGNOSIA1. FARMACOERGASIA: Se encarga de estudiar los factores implicados en la produccin de drogas:-Cultivo -Recoleccin -Secado -Almacenamiento de las plantas.

CULTIVO

CLIMA: El crecimiento, desarrollo y produccin de metabolitos secundarios en plantas se ven afectados por:-Temperatura -Lluvia -Orientacin -Duracin -Altitud Estos efectos han sido estudiados mediante el cultivo de determinadas plantas en diversas reas climticas y la observacin de sus variaciones. Cannabis sativa (camo europeo) cultivadas en Inglaterra cultivadas en Sudn

OH

OH

C5H11 HO

O

C5H11

Cannabidiol (CBD)

Tetrahidrocanabinol (THC)

TEMPERATURAFactor importante en el control del desarrollo y metabolismo de las plantas aunque cada especie ha logrado adaptarse a cada entorno natural.

Las plantas son capaces de vivir dentro de una considerable variacin de temperatura

La temperatura ptima por trmino medio para la produccin de nicotina en la Nicotina rstica es de 20C (entre 11-12C y 30C)

N N

NICOTINA

Varios autores han sealado que los aceites fijos producidos a temperaturas bajas, contienen cidos grasos con mayor nmero de dobles enlaces que los formados a temperaturas altas

LLUVIAS Una lluvia continua puede llegar a una prdida de sustancias hidrosolubles de las hojas y de las races por maceracinEsto se relaciona con los bajas de algunos principios activos de las plantas en estaciones hmedasCH3 H N O CH3

CH3

H3CSolasodina (Genina de la Solasonina)

Especies del gnero Solanum contienen alcaloides glicosdicos esteroidales, algunos de los cuales se han investigado con respecto a su calidad de intermediarios potenciales en la sntesis corticosteroides (hormonas sexuales).

DURACIN DEL DA Y CARACTERSTICAS DE LAS RADIACIONESLas plantas varan mucho en sus necesidades de luz, con respecto a la cantidad, como a la intensidad requerida. Investigaciones han demostrado que la luz es un factor que influye en la cantidad de hetersidos o de alcaloides producidos. Con belladona, estramonio y Cinchona ledgeriana, una insolacin total da un contenido ms elevado de alcaloides que la umbra.CH3 N

O O O

HIOSCINA (ESCOPOLAMINA)

Ph CH2OH

Las experiencias indican que con Datura stramonium, una exposicin prolongada a la luz intensa produjo un sealado incremento en el contenido de HIOSCINA en la poca de floracin. Estos alcaloides estn confiandos a las Solanaceae, en las que actualmente se han descubierto unas 30 bases diferentes del tipo tropano; constituyen un interesante tema de estudio quimiotaxonmico dentro de la familia.

DURACIN DEL DA Y CARACTERSTICAS DE LAS RADIACIONESSegn se ha demostrado, mientras que en las condiciones de da largo, las hojas de Mhenta piperita contienen, mentol, mentona y trazas de mentofurano, las plantas que crecen bajo condiciones de da corto, contienen mentofurano como componente principal de us esencia

O

OH

O

MENTONA

MENTOL

MENTOFURANO

La variacin en algunos componentes pueden influir en la calidad de la esencia. En vista de la influencia de ciertos componentes (mentofurano por ejemplo) sobre el valor comercial de la esencia de Mhenta piperita.

ALTITUD Es un factor importante a tener en cuenta en el cultivo de las plantas.El cocotero requiere clima martimo y la caa de azcar es una planta de zonas bajas. Por otro lado el t (1000-2000 m ), el cacao (100-200 m), el caf (8001800 m). En el caso de la Chinchona succirubra, las plantas crecen a pequeas altitudes.N

CH3 O

OH H

N

QUININA

RECOLECCIONLAS DROGAS PUEDEN SER RECOLECTADAS DE PLANTAS ESPONTNEAS O CULTIVADAS

LABOR POR PERSONAL NATIVO E INEXPERTO (IPECACUANA)

POR TRABAJADORES EXPERTOS DE UN MODO ALTAMENTE CIENTFICO (DIGITAL, BELLADONA Y QUINA)

Cephaelis ipecacuanhaa Cephaelis acuminata

RubiaceaeO OO O

Los preparados de digital se usan como cardioactivosOH

2% alcaloides en eter

Principios activosOHOH

HO

HO

Gitoxigenina

Digitoxigenina

La ipecacuana se utiliza como espectorante y en el tratamiento de la disentera amebiana

La digital est constituida por hojas de Digitalis purpurea o Digitalis lanata, La recoleccin debe realizarse durante las horas del da donde la actividad farmacolgica de las hojas alcanza su maxima accin, luego decrece

RECOLECCION

FUENTES DE OBTENCION DE DROGAS

Entre las fuentes de obtencin de drogas tenemos:

MUNDO TERRESTRE

MUNDO MARINO

PROCESOS BIOTECNOLOGICOS

MUNDO TERRESTREREINO VEGETAL MUNDO TERRESTRE REINO ANIMAL FARMACOGNOSIA Se ha fijado Fcil recoleccin Reino Vegetal (Plantas)

Su capacidad de desarrollo sustentable

Plantas superiores : ms importantes fuentes renovables de productos naturalesCon flores 350.000 400.000 especies vegetales aprox. (mnimo % estudiadas)

Distribudos300 familias

10.500 gneros

Se calcula que el 50% de los frmacos comercializados son de fuentes naturales (principios utilizados como tal o anlogos)

MUNDO MARINOOtra fuente potencial de sustancias con inters farmacuticoEstudio sistemtico de estos grupos Recientemente los estudios org. marinos incluyen

Estudio qumicoActividad biolgica, Actividad farmacolgica

Ya en la actualidad existe una importante informacin sobre: Acetilenos Lpidos Terpenoides Cmpuestos de azufre y nitrogenados relacionados con organismos marinos

MUNDO MARINOLos organismos marinos plantean un problema de recoleccin respecto al abastecimiento constante de material, a pesar de todo esto:Hay muchas sustancias a las cuales la medicina occidental estableci como tiles :

Agar cido Algnico

CarragenanoSulfato de protamina Esperma de ballena Aceites de hgado de bacalao y halibut

MUNDO MARINOCIDO ALGNICO1980 Stanford, utilizado para la obtencin de sales alginatos, particularmente de sal sdica debido a su reactividad qumica Poseen ciertas ventajas sobre otros agentes gelificantes Utilidad: Espesantes Emulgentes Gelificantes Formadores de pelculas Filamentos en las industrias de gomas Pinturas TextilesCOOH O OH O OH OH O COOH O

n

Dentales Alimenticias

Cosmticos Productos farmacuticos Se emplea en forma de comprimidos y preparaciones lquidas para controlar el reflujo gastroesofgico

MUNDO MARINODentro de los productos marinos activos tenemos:

ANTIBITICOS: Bacterias y hongos se encuentran cerca de la costas marinas muchas han mostrado que son productoras de principios ANTIBACTERIANOS y ANTIVIRALES

Puede mencionarse el hongo Cephalosporium acremonium que es fuente de la Cefalosporina C un potente antibiticoCOOH O NH2 O N CH2COCH3

HOOC

N H

S

MUNDO MARINOANTIHELMNTICOS: La Diginea simplex es una alga roja muy utilizada como antihelmntico en la medicina popular de Japn. Esta actividad se le asigna al cido -KanicoEs activo frente a gusanos parsitos como nematelmintos, triquina y solitariaCOOH

N H

COOH

INSECTICIDAS: un anlido marino Lumbriconeris heteropoda, utilizado como cebo para peces, es txico para insectos. De este gusano se aisl la Nereistoxina que posee propiedades rpidas de anestesia sobre insectos y es txico para peces y mamferos afectando el SNC y el corazn.S S

Estudios de este compuesto han llevado a la introduccin de un pesticida sinttico denominado PadnN

METABOLISMO S BIOTECNOLGICOSUna de las reas principales de inters para los farmacognostas en el nuevo milenio es la produccin de medicamentos de origen natural utilizando las ciencias biotecnolgicas Basado en la enorme posibilidad de la produccin de compuestos farmacuticos usando cultivos de

Bacterias, Plantas, Insectos, Clulas mamferos

Incrementar en un organismo el rendimiento de un producto farmacutico

Tambin la Ingeniera genticaIntroducir la produccin de un compuesto valioso en otro organismo (vacunas, protenas)

METABOLISMO S BIOTECNOLGICOSEntre los mtodos biotecnolgicos utilizados para producir medicamentos

tenemos:1. Cultivo de clulas y organismos animales y vegetales

Cultivos de clulas se emplea en casos concretos oxidan agitacin cte. Cultivos vegetales muchas plantas tienen saponsidos (espumas) dificulta la extraccin

Los cultivos de clulas se utilizan para aumentar el rendimiento de algunos principios activos, por ejemplo el Taxol

TAXOLSe obtiene en pequeas cantidades, por lo que se necesita mucha cantidad de corteza (droga), haciendo cultivos celulares se aumenta el rendimiento en 1020 aprox.O O O

OH

O

O

N H OH

O O HO O O

O

O

El Taxol es producido por Taxus brevifolia la cual posee un interesante y amplio espectro de actividad, tanto frente a formaciones slidas como leucmicas

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER A BASE DE TAXOL

CULTIVO DE CLULAS BAJO CONDICIONES CONTROLADAS EN MEDIO LQUIDO O CULTIVOS DE CALLUSDesarrollo de masas indiferenciadas de clulas (tejidos parenquimticos) Tallos, Raices y otras estructuras

Clulas no diferenciadas contienen toda la informacin gentica presente en la planta normalMediante manipulacin del contenido hormonal

Desarrollo de raices, tallos y plantas o partes del cultivo celular o callusObjetivo

Aumentar los rendimientos expresados en % de peso seco de metabolitos como hetersidos cardiotnicos, antraquinonas, esteroles alcaloides

IGUALMENTE SE PUEDE PRESENTAR CONVERSIONES BIOQUMICAS EN CULTIVOS DE CLULAS VEGETALESLa ruda (Ruta graveolens) cuando se siembran en el cultivo celular a diversos anlogos no naturalesR1 R1

H O R2

O

O

HO R2

O

O

Derivado -7-hidroxicuomarina

R1 R1

O O OH R1 R2 O O OH R2

O

O

Derivado de la marmesina

Derivados del psoraleno

HO R2

O

O

Derivado de la hermiarina

PRODUCCION DE PROTEINAS RECOMBINANTES DE INTERES FARMACEUTICO EN PLANTASLos sistemas de produccin tradicionales con fermentaciones microbianas, cultivo de clulas de insectos y mamferos y animales transgnicos puede traer inconvenientes en trminos de costos de escalabilidad, produccin segura y autenticidad.

Estudios recientes demuestran que el cultivo molecular en plantas tiene muchas ventajas, prcticas, econmicas y de seguridad.

Sin embargo la produccin de protenas en plantas es de inters solamente para productos especiales. EJ.

La produccin de vacunas orales por medio de ingeniera gentica en plantas comestibles tales como bananas est siendo desarrollada como una forma econmica para ayudar a programas de vacunacin de pases del tercer mundo. La restriccin es que todas las vacunas no funcionan oralmente

ANTICUERPOS RECOMBINANTESLos anticuerpos han sido reconocidos por su potencial en diagnstico y teraputica

En orden para satisfacer la creciente demanda, sistema basados en organismos transgnicos son actualmente investigados para incrementar la capacidad de produccin entre ellos, las plantas transgnicas pueden ser utilizadas como un sistema de produccin a gran escala

MTODOS MICROBIOLGICOS

Se usan hongos y bacterias para sintetizar distintos principios activos.Estos Organismos son capaces de: Sintetizar el principio activo Lo liberan al medio y luego se extrae Lo pueden hacer de manera espontnea o inducidos por tcnicas de ingeniera gentica

La mayora de los antibiticos son producidos por bacterias y hongosEntre los hongos solamente 10 de los antibiticos conocidos se producen comercialmente y solamente las penicilinas, cefalosporina C Griseofulvina y cido fusdico tienen importancia clnica. En las bacterias existen muchos grupos taxonmicos que producen antibiticos. La gran variedad de estructuras y nmero de antibiticos. La mayor variedad de estructura y nmero de antibiticos se encuentra en los actinomicetos especialmente en el gnero Streptomyces, el cual produce antibiticos como Estreptomicina Tetraciclina Eritromicina Neomicina

Las penicilinas y las cefalosporinas pertenecen a los mas efectivos de todos los agentes teraputicos en el control de las enfermedades infecciosas. La penicilina fue descrita por Fleming en 1929. Se aisl de Penicilliun notatum en 1940 y en 1941 se da la primera aplicacin clnicaLas penicilinas naturales son efectivas contra numerosas bacterias Gram +.

Son lbiles en medio cido y pueden ser inactivadas por hidrlisis del anillo lactmico con penicilasas Presentan baja toxicidad

H N

S

OCH3

O

OCH3

O O

N COOH H3CO Cl O

O

PENICILINA (BENCILPENICILINA) Penicillium notatum

GRISEOFULVINA

Penicilliumgriseofulvin y otros Penicillium spp

ANTIBITICOSOH O OH OH CONH2 HN HO OH O N(CH3)2 O NH2 O NH

OH HO

TETRACICLINA

HO O O COH OH H O

NH

NH2

OH OH

OH

OH O CH2OH HO O OH O OH O H3CO O N(CH3)2 OH

NHCH3

ESTREPTOMICINA

ERITROMICINA

EVOLUCIN DEL ESTUDIO DE LOS ANTIBIOTICOS

Cada ao se detectan aproximadamente 300 nuevas sustancias con actividad antibitica (hasta el ao 1990 alrededor de 8000)

Del 30-35% son componentes secundarios de las fermentaciones de antibiticos conocidas

Mas de 50 se producen por semisintesis

3 se producen en forma completamente sinttica (Cloranfenicol, Fosfomicina y Pirrolnitrina

MORFOLOGA VEGETALEl grado de organizacin funcional en los vegetales lo constituyen rganos de las plantas superiores las cuales tienen un cuerpo vegetal bien diferenciado. Embriolgicamente estos rganos se originan a partir de dos estructuras primarias: La radcula El vstago

LA RAIZEs el rgano que absorbe la mayor parte de los nutrientes que necesita la planta para sobrevivir Otras funciones -Sirve como punto de anclaje o fijacin -Almacenar sustancias de reserva

Fototropismo

Geotropismo

CLASIFICACION DE LAS RAICES