iniotropicos digitalicos

INOTRÓPICOS

DIGITÁLICOS

Propiedades físico - Químicas

Son esteroides azucarados , denominados

glucósidos cardiotónicos

De su lipo o hidrosolubilidad

dependerá su grado de absorción

Derivan del

núcleo esteroide

ciclopentanoper

hi

drofenantreno

Efectos Hemodinámicos

- Inhibe la bomba de Na .

Inotropismo positivo que recupera GC

- Tono vagal FC.

- IC y DSVI produce aumento de índice

cardiaco , disminución de PAD,

FC.

- En IC y DDVI la concentración de Ca intracelular empeora

la relajación VI

Efectos Neurohumorales

- En IC produce aumento de concentraciones de NA, aldosterona, vasopresina, PAN, y act. Renina plasmática y tisular.

- La digital EV reduce act de Renina plasmática.- Aumenta contractibilidad miocárdica sin estimulación simpática ni aumenta hormona vasoactivas

Efectos Clínicos

- Efecto constrictor sobre segmentos aislados de arteria y venas.

- A nivel hepático hay aumento de la presión venosa capilar.

- La diuresis inhibe la resorción de tubular de Na .

Efectos de los Digitálicos

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la ATPasa Na/K a nivel de la cél cardiaca lo que provoca un aumento del Na intracelular que se intercambia con Ca extracelular

Aumento de la velocidad y grado de acortamiento de los sarcómeros

y aumento de la contractibilidad cardiaca sin aumento de O2

MECANISMO DE ACCIÓN

En SNA aumenta la estimulación parasimpática e inhibe la simpática en corazón

Sobre el sist. De conducción disminuye el automatismo, aumenta periodos refractarios

Ejercen acción cronotrópica negativa en IC

FARMACOCINÉTICA

La biodisponibilidad de la digoxina es de un 67% y de la digotoxina es casi del 100%.

La absorción de la digoxina en el aparato gastrointestinal es incompleta. Se excreta por vía renal . Su vida media es de 36 a 48h.

La digotoxina tiene afinidad por la albúmina sanguínea , se metaboliza a nivel hepático. Su vida media es de 4 a 6 días sin dosis de impregnación y a dosis de mantenimiento 3 a 4 semanas

Farmacología Dr. Raúl Chávez

CAMBIOS ELECTROCARDIOGRAFIC

OS

U L E A M Marcos Bedoya



Deformación del segmento STConcavidad en el punto J Positivo QRS superiorNegativo QRS inferior

Desnivel de la 1° porción de la onda T Acortamiento del intervalo QTAplanamiento en la onda TCrecimiento de la onda UCurva ‘’CUBETA DIGITALICA’’

Digitalicos



INDICACIONES



INSUFICIENCIA CARDIACA



Circulo vicioso del fallo cardiaco congestivo ICC

1. Causas mecánicas

2. Causas miocárdicas

Gasto cardiaco

Mecanismos Compensatorios•Sistema nervioso simpático•Sistema renina angiotensina

Volumen sanguíneo

Vasoconstricción excesiva

Resistencia Vascular

Digitalicos



IECA

Betabloqueador

Diurético

Uso en pacientes con IC sistólica:

Pct. que persisten en clase funcional III IV

Pct. con fibrilación rápida e insuficiencia cardiaca q no con sigue el control de frecuencia cardiaca

Pct. sintomáticos mientras no se logre el control



No se recomienda su uso

Descompensación aguda

Asociada a fibrilación auricular

Insuficiencia cardiaca diastólica

Insuficiencia cardiaca derecha aislada



ARRITMIAS



Flutter auricular

Sirve para el control de la FC en situación de IC o disfunción ventricular severa.

En la fibrilacion-flutter auricular agudo utilidad limitada.

En el crónico: para control de frecuencia en reposo.

No indicado como tratamiento en los paroxismos en estados hiperadrenergicos Puede usarse para control FC en embarazo y lactancia

Para ajustar su dosis es útil guiarse por la FC en reposo que por determinaciones seriadas de niveles de sangre.

Digitalicos



CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS

Miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis subaortica o hipertrofia septal asimetrica

Sindrome de Wolff-Parkinson-White(WPW)

Bloqueos auriculoventriculares de 2° y 3°

Disfunción diastólica

NO SE DEBE

DE USAR



CONTRAINDICACIONES RELATIVAS

Insuficiencia cardiaca de gasto elevado que incluya Cor pulmonare o tirotoxicosis.Bloqueo auriculo-ventricular de 1° Fase aguda de IAMMiocarditis agudaCardioversion electrica Falla renal En asociación con drogas que inhiben la conducción auriculoventricular



DOSIS DE LOS DIGITALICOS

ADULTOS

Dosis de mantenimiento habitual: 0,125-0.25 mg/24h, habitualmente por la mañana. Es frecuente la pauta de tratamiento de 5 días a la semana, pero no existe base clínica para ello. Es mejor utilizar una dosis y un intervalo posológico regulares.Dosis de carga (si se requiere una digitalización rápida): una dosis de 0,5 mg seguido de 0,25 mg/6-8h hasta completar un total de 1-1,5 mg.

NIÑOS- Mayores de 10 años: 3-5 µg/kg/día.- De 5 a 10 años: 7-10 µg/kg/día.- De 2 a 5 años: 10-15 µg/kg/día.



Marcas comúnmente usadas en los Estados Unidos: Lanoxicaps (digoxina), Lanoxin (digoxina), Lanoxin Elixir Pediatric (digoxina), Lanoxin Injection (digoxina), Lanoxin Injection Pediatric (digoxina).Marcas comúnmente usadas en Canadá: Digitaline (digitoxina), Lanoxin (digoxina), Lanoxin Pediatric Elixir (digoxina) y Novo-Digoxin (digoxina).

PRESENTACIONNOMBRE PRESENTACION

Lanotosido C (Cedilanid)

Amp. 2ml=0.40mg

Digoxina (Lanicor) Tab. = 0.25 mg

Metildigoxina (Lanitop)

Gotas: 1ml=45Gotas: 0.6mg



ESTADOS CLINICOS QUE ALTERAN LA ACTIVIDAD DE LA

DIGITAL



DIGITAL EN GERIATRIA

Vol. De distribución disminuye Alteración de la función renalHabitualmente son pacientes polimedicadosSon mas frecuentes los efectos adversos incluso a niveles terapéuticos Pacientes mayores de 70 años dosis (0.5 a 1.3ng/ml) Las hipopotasemias o hipomagnesemias secundarias al tratamiento con diuréticos pueden provocar intoxicación por digital

De utilidad para controlar la FC en reposo con fibrilación auricular y disfunción ventricular



DIGITAL EN PEDIATRIA

INDICADO EN: Insuficiencia cardiacaTaquicardias supraventriculares no debidas a síndrome de WPWArritmias fetalesTaquicardia supraventricular por reentradaFibrilación o flutter auricularAdministración: vía materna Digitalización: 1.2mg Dosis de mantenimiento: 0.5 - 0.75mg Mantener niveles de: 1.5 – 2ng/ml

NIVELES SÉRICOS IDEALES DE DIGOXINA

ALEXANDRA CEDEÑO FRANCO

FarmacologíaDr. Raúl Chávez.

Dosis terapéutica Dosis tóxica

1 – 2 ng/ml

Subdigitalización Toxicidad digitálica

Efectos fisiológicos

Factores sistémicos

Trastornos electrolítico

s

Problemas cardiológico

s

Uso concomitan

tes de drogas


FACTORES QUE AFECTAN A LA SENSIBILIDAD DE LA

DIGOXINA


DROGAS QUE INTERACCIONAN CON

DIGITAL DIGITALES

Quinina - quinidina

Varapamil-digital

Amiorodona – propafenona

Procainamida

Diuréticos

IECA

Anfoteracina B

Antiácidos

Caolin-pectina

Corticoesteroides

Colestiramina Diuréticos (K)

Fenobarbital

Calcio


INTOXICACIÓN POR DIGOXINA

Estimulación de los quimiorreceptores

Barrera hematoencefálica

•Automatismo.•Conducción eléctrica.•Periodo refractario.

EFECTOS A NIVEL

CARDIACO NÓDULO SINUSAL Y AURÍCULAS

Frecuencia cardíaca

Periodo refractorio

NÓDULO AURÍCULO-VENTRICULAR

Periodo refractorio

Amplitud y velocidad

SISTEMA HIS-PURKINJE

Automatismo Velocidad de conducción


MANIFESTACIONES CLÍNICA

GASTROINTESTINAL

NEUROLÓGICAS

CARDÍACOS OTROS


TRATAMEINTO DE LA INTOXICACIÓN DIGITALICA

1. Suspender la administración del fármaco

2. Hospitalizar al paciente y monitorearlo

3. Corregir los trastornos hidroeléctricosLIDOCAÍNA

DIFENILHIDANTOÍNA

1. Se administra por vía endovenosa rápida. (100

mg) . Se repite cada 5 minutos.

2. Se continua con una dosis entre 15-50ug/kg/min

1. Se administra por vía endovenosa lenta en dosis de 100 mg cada 5 minutos.

2. Por vía oral a dosis de 400 a 600 mg/día

GRACIAS POR SU ATENCIÓN


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