inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ieca)
TRANSCRIPT
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINAMARGARITA FONTALVO
KELLY BERMUDEZDAVID VELEZ
MARIA AUXY MARTINEZ
IECAS
HIPERTENSION ARTERIAL
INSUFICIENCIA CARDIACA
INSUFICIENCIA RENAL
EL FARMACOLOGO SERGIO FERREIRA
DESCUBRIO QUE EN EL VENENO DE LA
JARARACA CONTENIA FACTORES QUE INTENSIFICABA
LA ACCION DE LA BRADICININA.
ERDOS Y COLS, ESTABLECIERON QUE
LA ECA Y LA CININASA II ERAN LA
MISMA ENZIMA.APARTIR DEL
VENENO DE LA SERPIENTE SE
AISLARON DIVERSOS PEPTIDOS QUE
INHIBIAN VARIABLEMENTE LA
ECA.EL MAS ACTIVO UN
NONAPEPTIDO DEMONINADO
TETROPIDO.
ONDETTI Y CUSHMAN EN 1977 DESARROLLARON EL
PRIMER IECA ORALMENTE
ACTIVO APROBADO PARA USO CLINICO.
HISTORIA
QUE SON LOS IECAS?
LOS IECA DISMINUYEN RÁPIDAMENTE LA PRESIÓN ARTERIAL AL IMPEDIR LA TRANSFORMACIÓN DE ANGIOTENSINA I EN ANGIOTENSINA II. POR TANTO, SU ADMINISTRACIÓN REDUCE LOS NIVELES PLASMÁTICOS DE ANGIOTENSINA II, ELEVÁNDOSE LA RENINA Y LA ANGIOTENSINA I. EN CONSECUENCIA, ACTÚAN COMO POTENTES VASODILATADORES, TANTO ARTERIALES COMO VENOSOS, QUE PRODUCEN RESPUESTAS HIPOTENSORAS PROLONGADAS.
CLASIFICACIÓN
INHIBIDORES QUE TIENEN UN GRUPO
SULFHIDRILO.
INHIBIDORES QUE TIENEN UN GRUPO
FOSFATO.
INHIBIDORES QUE TIENEN UN GRUPO
DICARBOXILO.
GENERALIDADES
LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA (ACE) REGULA EL QUILIBRIO ENTRE DOS SISTEMAS OPUESTOS QUE REGULAN LA PRESION SANGUINEA: EL
SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA Y EL SISTEMA CALICREINA – QUININA.
ACTIVACION DEL SRA SE PRODUCE EN TRES CONDICIONES PRINCIPALES:
●DISMINUCION DE LA ENTREGA DE SODIO A LA MACULA RENAL DENSA.
●DISMINUCION EN LA PERFUSION RENAL.
●SIMPATICO.
IECA COMO FÁRMACOS
ACTUALMENTE, EN MUCHOS PAÍSES ESTÁN AUTORIZADOS LOS SIGUIENTES INHIBIDORES ECA COMO FÁRMACOS:
Benazepril (Cibacen®)Enalapril (Xanef®, Pres®, muchos medicamentos genéricos)Captopril (Lopirin®, Tensobon®, (Capotén®en España) muchos medicamentos genéricos)Cilazapril (Dynorm®)Fosinopril (Fosinorm®, Dynacil®)Imidapril (Tanatril®)Lisinopril (Acerbon®, Coric®, medicamentos genéricos)Moexipril (Fempress®)Perindopril (Coversum®, Preterax®)Quinapril (Accupro®, medicamentos genéricos)Ramipril (Delix®, Vesdil®, medicamentos genéricos)Espirapril (Quadropril®)Trandolapril (Gopten®, Udrik®)Zofenopril (Presiam®, Zofenil®)
MECANISMO DE ACCIÓN
6
ALFA GLOBULINA
DESDOBLADO
INSERTAR CANALES DE AGUA EN LAS CEL PRINCIPALES DEL
TUBULO COLECTOR
RECEPTORES AT1 DEL M. LISO
VASOCONSTRICCION EN LA ARTERIOLA EFERENTE Y AFERENTE
INDICACIONES
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
HIPERTENSIÓNDISFUSION
SISTOLICA DEL VENTRICULO IZQUIERDO
INDIVIDUOS CON RIESGO DE
ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES
INSUFICIENCIA RENAL CRONICA
NORMALIZAN LA PRESION ARTERIAL EN ALREDEDOR DEL 50% DE LOS PACIENTES CON HIPERTENSION LEVE A MODERADA
EN 90% DE LOS ENFERMOS CON HIPERTENSION LEVE A MODERADA, LA HIPERTENSION SE CONTROLARÁ COMBINANDO UN IECA CON UN BCC, UN BETABLOQUEADOR O UN DIURETICO.
REDUCEN, PERO NO CAMBIAN MUCHO LA SECRESION DE ALDOSTERONA EN LA POBLACION GENERAL DE HIPERTENSOS.
IECA EN HIPERTENSIÓN
DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA.
DILATACION ARTERIOLAR GENERAL E INCREMENTAN LA ADAPTABILIDAD DE ARTERIAS DE GRAN CALIBRE.
EVITA O RETRASA LA PROGRESIÓN DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.
DEBE SUMINISTRARSE A TODO PACIENTE CON ALTERACIONES EN LA FUNCION SISTOLICA DEL VENTRICULO IZQUIERDO, SIN IMPORTAR SI PRESENTA O NO SINTOMAS DE INSUFICIENCIA CARDIACA. (A MENOS DE QUE ESTEN CONTRAINDICADOS)
AMINORA LA INCIDENCIA DE MUERTE SUBITA E INFARTO DE MIOCARDIO.
MEJORA LA CALIDAD DE VIDA.
IECA EN DISFUNSIÓN SISTOLICA DEL VENTRICULO IZQUIERDO
REDUCE LA POSCARGA Y LA TENSION SISTOLICA Y DIASTOLICA DE LA PARED.
AUMENTA EL GASTO CARDIACO, INDICE CARDIACO Y VOLUMEN SISTÓLICO.
DISMINUYE LA RESISTENCIA RENOVASCULAR Y AUMENTA EL FLUJO SANGUINEO RENAL.
PUEDEN REVERTIR LA REESTRUCTURACIÓN VENTRICULAR Y ATENUAR LA FIBROSIS CARDIACA.
DISMINUYÓ LA TASA DE IAM, APOPLEJÍA Y MUERTE EN PACIENTES QUE PRESENTABAN PRUEBAS DE AFECCIÓN VASCULAR O DIABETES Y OTRO FACTOR MAS DE RIESGO CARDIOVASCULAR. (ESTUDIO DE HOPE)
LOS IECA REDUCEN LA MORTALIDAD POR ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR E IAM. (ENSAYO CLINICO EUROPEO 2003)
IECA INDIVIDUOS CON RIESGO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES
PREVIENE O RETRASA LA PROGRESIÓN DE LA NEFROPATÍA. (EFECTOS NEFROPROTECTORES)
DISMINUCION DE LA PROGRESIÓN DE LA RETINOPATÍA EN DIABETICOS TIPO I.
ATENUAN LA PROGRESIÓN DE LA INSUFICIENCIA RENAL EN INDIVIDUOS CON NEFROPATIAS NO DIABETICAS.
IECA EN INSUFICIENCIA RENAL CRÓNICA
DISMINUCIÓN DE LA PRESION CAPILAR GLOMERULAR, POR CONSIGUIENTE DILATACIÓN ARTERIOLAR RENAL EFERENTE.
INCREMENTO DE LA SELECTIVIDAD PARA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA DE FILTRACIÓN.
REDUCCIÓN DE LAS CONCENTRACIONES INTRARENALES DE ANGIOTENSINA II.
Efec
tos
adve
rsos
Tos seca
angioedema
hipotensión
hipopotasemia
Efectos desconocidos
Bradiquinina
Enzima convertidora de
angiotensina (ECA)
aminopeptidasa P (APP)
carboxipeptidasa N (CPN)
Bradiquinina
receptor B1
(dolor)
receptor B2(musculo no
vascular)
Como distinguir
Separar etiologías
asma
Reflujo gastroesofagico
Sindrome de vías aereas superiores
tosSeca, no productiva, picazon, cosquilleo,
¨desagradable¨
angioedema
Edema localizado
Afecta cualquier parte del
cuerpo piel y mucosas
Desarrollo súbito y de
corta duración
No deja fóvea
Asociado a eritema
Llega a comprometer
vias aereas
Hipersensibilidad alérgica tipo 1 dependiente de IgE,
asociada a urticaria frecuentemente.
Deficiencia congénita o adquirida del inhibidor C1
esterasa (angioedema congénito o asociado a
neoplasias).
Drogas no alergenas Idiopáticas
Angioedema
hipotensión Daño renal hiperpotasemia
Orig
en d
esco
noci
do Perdida del gusto
Síndrome de boca escaldada
Reacciones cutánea (captopril)
Neutropenia y agranulocitosis (enfermedades vasculares de
colageno)
prevención
Uso por temporadas
Intercambiar por ARA 2
Ensayos con cromoglicato de sodio, teofilina
Largo plazo incierto
contraindicaciones
Función renal alterada
Hipotensión sintomática:
Hipersensibilidad
edema angioneurótico
Cirugía/anestesia
Embarazadas y madres lactantes