Infermieristica in Medicina Interna

FARMACOLOGIA Generale ed Applicata

parmakon logos

FARMACOLOGIA farmaco o veleno parola o discorso

Si occupa delle propriet chimico-fisiche, della composizione, delle azioni biologiche, dellassorbimento e destino, degli impieghi terapeutici dei farmaci Non considera il motivo per cui un farmaco pu essere utilizzato ma le sue azioni specifiche nellorganismo

FARMACO Qualsiasi sostanza estranea allorganismo che applicata o introdotta nellorganismo vivente induce una modifica funzionaleFARMACOCINETICA Si occupa dellassorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed escrezione dei farmaci: lo studio dellandamento della concentrazione plasmatica e dei fattori che la influenzano

FARMACODINAMICA Studia gli effetti biochimici e farmacologici dei farmaci e il loro meccanismo dazione: lo studio di come il farmaco produce il suo effetto

FARMACOMETRICA la valutazione quantitativa della relazione fra la dose, la concentrazione e lentit degli effetti di un farmaco

CHIMICA FARMACEUTICA Si occupa della struttura chimica dei farmaci e dello studio della relazione tra struttura e attivitFARMACOTERAPIA Studio dei farmaci dal punto di vista del loro possibile impiego nella prevenzione e cura delle malattie Si deve tener conto che le modificazioni, indotte dalla malattia,nella funzione e biochimica dei tessuti possono influenzare le azioni dei farmaci che possono pertanto risultare diverse da quelle riscontrate nel sano

Principio attivo Farmaco Principio attivo: la sostanza farmacologicamente attiva Farmaco: la sostanza attiva accompagnata da eccipienti e sostanze inerti Classificazione: preparazioni naturali (foglie digitale, cannabis) preparazioni pure (atropina, chinino) preparazioni semisintetiche preparazioni sintetiche

VIE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI Vie naturali Via topica (topos=luogo): lapplicazione diretta del farmaco nella sede dove deve agire. Non c effetto sistemico cute condotto uditivo mucosa congiuntivale (occhi) mucosa rinofaringea (naso) mucosa urogenitale (uretra e vagina)

Via percutanea: lassorbimento avviene attraverso la pelle e dipende dal grado di liposolubilit Leffetto non locale. Cerotti di nitroglicerina (angina) Cerotti di scopolamina (cinetosi) Cerotti di fentanil (analgesici) Cerotti di flurbiprofene (antinfiammatori)

Via respiratoria: mucosa laringea, tracheale, bronchiale con effetto essenzialmente locale vapori e aerosol: antistaminici, broncodilatatori, glicorticoidi Epitelio polmonare:grande superficie assorbente (alveoli polmonari) gas: anestetici generali Via rettale: supposte, microclismi

Via orale sublinguale: le molecole liposolubili sono assorbite rapidamente con effetti entro pochi minuti (il paziente non deve deglutire) nitoglicerina sublinguale stomaco: assorbe alcool, etere ed altri solventi nonch i farmaci in essi disciolti intestino tenue: grande superficie assorbente, permette il passaggio nel torrente circolatorio. la maggior parte dei farmaci prima di immetersi nella circolazione generale passa attraverso il fegato dove avvengono numerose trasformazioni

Vie artificialiVia parenterale Para oltre Enteron intestino Ha lo scopo di conseguire effetti sistemici Assorbimento pi rapido e prevedibile Accurata determinazione del dosaggio Svantaggi rigorosa asepsi, difficolt di autosomministrazione, maggior costo

Sottocutanea: attuabile per qualsiasi sostanza non irritante luso di soluzioni acquose e laggiunta di vasodilatatori permette un assorbimento pronto ed intenso luso di soluzioni oleose e laggiunta di vasocostrittori ritardano lassorbimento e assicurano un azione protratta Impianto sottocutaneo: attraverso una piccola incisione viene assicurato un adeguato assorbimento per lunghi periodi di tempo

Intramuscolare assicura un rapido assorbimento grazie alla intensa irrorazione sanguigna del muscolo permette lintroduzione di sostanze irritanti Endovenosa Il farmaco viene introdotto direttamente nel torrente circolatorio Immediato raggiungimento delle concentrazioni ematiche desiderate Impossibilit di bloccare lassorbimento del farmaco, una volta iniettato Occlusione reattiva delle vene

Endoarteriosa: medicamento introdotto nelle arterie Intratecale: nel liquido cefalorachidiano Intraperitoneale In funzione della via di somministrazione un farmaco pu essere assorbito, raggiungere la sede di azione ed interagire con gli organi bersaglio con velocit molto diverse

DOSE ED AZIONE FARMACOLOGICA Posologia: lo studio delle quantit o dosi dei singoli farmaci, utilizzabili in terapia Le dosi sono stabilite dopo sperimentazione Dose terapeutica: Quantit del farmaco che, somministrata per la via pi opportuna,determina leffetto terapeutico

Dose tossica: dose che provoca effetti nocivi Dose letale: dose di farmaco che pu provocare la morte La differenza ponderale tra la dose terapeutica e la dose tossica corrisponde alla zona maneggevole del farmaco

La dose uno dei principali fattori che possono modificare la concentrazione di farmaco nellorganismo e quindi il suo effetto farmacodinamico e la sua efficacia terapeutica

Posologia Lobiettivo quello di raggiungere rapidamente la concentrazione efficace, di mantenerla fino a che necessario e di sospendere il farmaco appena ha ottenuto il suo effetto. DOSE DI CARICO DOSE DI MANTENIMENTO Propriet fondamentale dei farmaci che lintensit dei suoi effetti direttamente proporzionale alla dose somministrata. Il rapporto tra dose ed effetto la curva doserisposta

DE50 lespressione numerica della dose necessaria a produrre la risposta massimale nel 50% dei soggetti. utile per paragonare farmaci ad azione analoga DL50 la dose letale per il 50% degli animali a cui il farmaco somministrato. Maggiore la DL50 minore la tossicit della sostanza. Si esprime in mg/kg. Indice terapeutico DL50/DE50 maggiore lindice terapeutico maggiore la sicurezza del farmaco. Se lindice terapeutico 40 mg non sembrano aumentare lefficacia); Eliten Fosipres Tensogard Lisinopril allinizio 10 mg al giorno; dose di mantenimento abituale 20 mg 1 volta al giorno; dose massima giornaliera 80 mg. Alapril Prinivil Zestril

Perindopril allinizio 4 mg al giorno (prima dei pasti); dose di mantenimento abituale 4 mg 1 volta al giorno; dose massima giornaliera 8 mg. Coversyl Procaptan Quinapril allinizio 10 mg 1 volta al giorno; dose abituale di mantenimento 20-40 mg al giorno in dose singola o in 2 dosi divise; Accuprin Acequin QuinazilRamipril allinizio 1,25 mg al giorno, da aumentare a intervalli di 1-2 settimane; dose abituale 2,5-5 mg 1 volta al giorno; massimo 10 mg al giorno; Quark Triatec Unipril Trandolapril 500 g 1 volta al giorno, da aumentare a intervalli di 24 settimane; dose abituale 1-2 mg 1 volta al giorno; massimo 4 mg al giorno; Gopten

ANTAGONISTI RECETTORI ANGIOTENSINA II

II Candesartan, irbesartan, losartan e valsartan sono antagonisti specifici dei recettori dellangiotensina II con propriet simili a quelle degli ACE inibitori; eprosartan, olmesartan e telmisartan sono stati introdotti pi di recente. Non inibiscono il catabolismo della bradichinina e di altre chinine, e pertanto non causano la tosse secca persistente che spesso complica la terapia con ACE inibitori.

Gli antagonisti dei recettori dellangiotensina II possono essere impiegati in alternativa agli ACE inibitori nel trattamento dello scompenso cardiaco o nella nefropatia diabetica Gli antagonisti dei recettori dellangiotensina II dovrebbero essere usati con cautela in presenza di stenosi dellarteria renale E consigliato il controllo della concentrazione plasmatica di potassio, particolarmente negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale.

Candesartan Ipertensione: 8 mg 1 volta al giorno; massimo 16 mg 1 volta al giorno. Effetti indesiderati sintomi riferiti alle alte vie respiratorie e simil influenzali, incluse rinite e faringite; riportati anche dolori addominali, lombalgia, artralgia, mialgia, nausea, mal di testa, vertigini, edema periferico, rash cutaneo; di rado orticaria, prurito, disturbi ematici. Blopress RatacandIrbesartan nefropatia in pazienti ipertesi con diabete di tipo 2; 150 mg 1 volta al giorno, da aumentare se necessario a 300 mg 1 volta al giorno Effetti indesiderati: nausea, vomito, affaticamento, dolori muscolari; meno comuni diarrea, dispepsia, vampate, tachicardia, tosse, disfunzioni sessuali; di rado rash cutaneo, orticaria; riportati anche cefalea, artralgie, tinnito, alterazioni del gusto, epatite, disfunzioni renali. Aprovel Karvea

Losartan Ipertensione; nefropatia in pazienti con diabete di tipo 2; 50 mg al giorno 1 volta al giorno da aumentare se necessario dopo alcune settimane a 100 mg al giorno. Effetti indesiderati; diarrea, alterazioni del gusto, tosse, mialgia, emicrania, orticaria, prurito, rash cutaneo; raramente epatite, anemia (in caso di grave nefropatia o dopo trapianto di rene), vasculiti (inclusa porpora di Henoch-Schoenlein). Lortaan Losaprex Neo Lotan Olmesartan: 10 mg 1 volta al giorno; se necessario aumentare a 20 mg 1 volta al giorno; dose massima giornaliera 40 mg. Effetti indesiderati : dolore addominale, diarrea, dispepsia, nausea, sintomi simil influenzali, tosse, faringite, rinite, ematuria, infezioni delle vie urinarie, edema periferico, artrite, dolore muscoloscheletrico; meno comuni angina, vertigini, rash cutaneo. Olmetec Olpress Plaunac

Telmisartan: 40 mg 1 volta al giorno, da aumentare se necessario dopo almeno 4 settimane fino a un massimo di 80 mg 1 volta al giorno. Effetti indesiderati: disturbi gastrointestinali; sintomi simil influenzali, incluse faringite e sinusite; artralgie, mialgie, dolore alla schiena, crampi alle gambe; eczema; meno comuni secchezza delle fauci, flatulenza, ansia, vertigini, sintomi simil tendinite, alterazioni della vista, aumento della sudorazione; di rado dispnea, insonnia, depressione, alterazioni ematiche, aumento dellacido urico, rash cutaneo, prurito. Micardis Pritor Valsartan: 80 mg al giorno da aumentare se necessario dopo almeno 4 settimane a 160 mg al giorno. Effetti indesiderati di rado diarrea, cefalea, epistassi; trombocitopenia, artralgie, mialgie, alterazioni del gusto; riportata neutropenia. Rixil Tareg Valpression

ANGINA PECTORIS Angina stabile: presenza di placche aterosclerotiche nelle coronarie; negli attacchi acuti: nitroglicerina sublinguale; se gli attacchi si manifestano pi di due volte a settimana necessaria una terapia farmacologica regolare. Nitrati, calcioantagonisti, betabloccanti Angina instabile: rottura delle placche sia in pazienti con angina stabile sia in pazienti con malattia coronarica silente; ricovero ospedaliero: trattamento iniziale con aspirina, eparine a basso peso molecolare, betabloccante, antiaggreganti piastrinici (in pazienti ad alto rischio di infarto miocardico); trattamento a lungo termine con aspirina, statine e modifica stile vita ( fumo, dieta)

Nitrati: potenti vasodilatatori, riducono il ritorno venoso e quindi il carico di lavoro del ventricolo sinistro Nitroglicerina sublinguale (durata 20-30 minuti): Trinitrina cerotti transdermici a rilascio controllato: Nitrodur, Nitroderm, Deponit,Adesitrin, Nenitrin ecc. Isosorbide dinitrato sublinguale ha maggiore durata di azione anche orale ( efficace circa 12 ore):Carvasin, Elan, Ismo, Isosorbide generico, Monoket

Calcioantagonisti: interferiscono con il flusso di ioni calcio verso linterno delle cellule attraverso i canali lenti della membrana plasmatica. Agiscono sulle cellule miocardiche, sulle cellule specializzate del sistema di conduzione del cuore, sulla muscolatura liscia vasale. Hanno diversa selettivit di azione con diversi effetti terapeutici Il verapamil e il diltiazem hanno maggior effetto sul miocardio, pertanto si usano nellangina ma devono essere evitati in presenza di scompenso cardiaco perch deprimono la funzionalit cardiaca La nifedipina (Adalat), nicardipina(Bionicard), amlodipina(Norvasc), felodipina( Feloday, Prevex), lacidipina(Lacipil, lacirex) hanno pi influenza sui vasi e meno sul miocardio pertanto possono essere usate sia nellangina che nellipertensione

SCOMPENSO CARDIACO Linsufficienza cardiaca si verifica quando la gittata cardiaca insufficiente a fornire lossigeno richiesto dallorganismo I principali sintomi sono:tachicardia, ridotta tolleranza allo sforzo fisico, respiro breve e frequente, edema periferico e polmonare, cardiomegalia Trattamento dellinsufficienza cardiaca cronica: 1. Riduzione lavoro cuore (attivit fisica, peso, ipertensione) 2. Riduzione assunzione sodio 3. Diuretici 4. Digitale 5. Vasodilatatori

I glicosidi cardioattivi aumentano la forza di contrazione miocardica e riducono la conduzione atrioventricolare DIGOSSINA (Lanoxin): la comparsa delleffetto richiede molte ore nella somministrazione E.V. e almeno una settimana nella somministrazione orale. Non somministrare intramuscolo. Lunga emivita, la dose di mantenimento deve essere assunta una sola volta al d eliminazione renale DIGITOSSINA (Lanitop): stesso meccanismo di azione e stesa emivita. Metabolismo epatico Effetti indesiderati, in genere associati a dosaggio eccessivo, anoressia, nausea, vomito, diarrea, disturbi visivi, mal di testa, affaticamento sonnolenza, confusione, delirio

ARITMIE CARDIACHE Il trattamento delle aritmie richiede una precisa diagnosi del tipo di aritmia e in tal senso essenziale lelettrocardiogramma; Extrasistoli Se sono spontanee in un cuore normale, raramente richiedono un trattamento che va oltre la rassicurazione. Se le extrasistoli sono particolarmente fastidiose, i betabloccanti sono a volte efficaci e sono pi sicuri di altri farmaci antiaritmici. Fibrillazione atriale La frequenza ventricolare a riposo di solito pu essere controllata con un betabloccante, La digossina in genere indicata se la fibrillazione atriale accompagnata da scompenso cardiaco congestizio. Se non possibile ottenere un controllo adeguato, a riposo o durante sforzo, si possono associare calcioantagonisti e digossina ma necessaria cautela in presenza di una funzione ventricolare ridotta. Nella fibrillazione atriale acuta o parossistica, calcioantagonisti o farmaci di altre classi possono essere pi appropriati della digossina Anticoagulanti sono indicati in particolare nelle malattie valvolari e miocardiche e negli anziani; nelle persone molto anziane va attentamente considerato il rapporto tra rischi e benefici. Laspirina meno efficace del warfarin nel prevenire gli emboli, ma pu essere appropriata se non ci sono altri fattori di rischio per lictus. Di norma si utilizzano dosi di aspirina tra 75 e 300 mg al giorno.

Flutter atriale La conversione a ritmo sinusale (se indicata) pu essere ottenuta tramite defibrillazione elettrica adeguatamente sincronizzata. In alternativa, pu essere usato lamiodarone per ripristinare il ritmo sinusale e lamiodarone o il sotalolo per mantenerlo. Per evitare le complicazioni emboliche va considerata, se laritmia dura da tempo, una terapia anticoagulante prima della cardioversione. Aritmie dopo infarto miocardico Nei pazienti con tachicardia parossistica o irregolarit rapide del polso meglio non somministrare farmaci antiaritmici fino a quando non si sia eseguito un elettrocardiogramma. Tachicardia ventricolare Il trattamento farmacologico usato sia per curare la tachicardia ventricolare sia per prevenire gli attacchi ricorrenti che meritano una soppressione. La tachicardia ventricolare, molto spesso, richiede un trattamento nella fase acuta dellinfarto miocardico, ma la probabilit di questa e altre aritmie rischiose per la vita diminuisce rapidamente dopo le prime 24 ore dallattacco, specialmente nei pazienti senza scompenso cardiaco o shock. La lidocaina il farmaco di scelta per luso in emergenza. La somministrazione di altri farmaci dovrebbe preferibilmente avvenire sotto sorveglianza specialistica. La tachicardia ventricolare molto rapida causa un grave collasso circolatorio e dovrebbe essere trattata in urgenza con defibrillazione elettrica.

Lamiodarone (Amiodar e Amiodarone generico) particolarmente usato nel trattamento delle aritmie quando gli altri farmaci sono stati inefficaci o sono controindicati. Dovrebbe essere iniziato solo sotto sorveglianza di uno specialista o in ospedale. Lamiodarone pu essere somministrato per via endovenosa o per via orale e ha il vantaggio di determinare una depressione miocardica piccola o nulla. Lamiodarone somministrato in vena agisce in modo relativamente rapido. Lamiodarone ha un'emivita molto lunga (che dura per varie settimane) e pu essere somministrato una sola volta al giorno. Per raggiungere una concentrazione plasmatica stabile sono necessarie molte settimane o mesi.).

La maggior parte dei pazienti che assume amiodarone sviluppa microdepositi corneali (reversibili con la sospensione del trattamento); questi raramente interferiscono con la vista, ma i guidatori possono essere abbagliati dai fari di notte. Lamiodarone contiene iodio e pu causare disturbi della funzione tiroidea; possono verificarsi sia ipotiroidismo sia ipertiroidismo. Lamiodarone anche associato a epatotossicit e il trattamento dovrebbe essere sospeso se si sviluppano segni di gravi anomalie della funzionalit epatica o di malattia del fegato.

I betabloccanti agiscono come antiaritmici principalmente attenuando leffetto del sistema simpatico sullautomaticit e sulla conducibilit proprie del cuore; La disopiramide (Ritmodan) pu essere somministrata per iniezione endovenosa per controllare le aritmie dopo infarto miocardico (inclusi i casi che non rispondono alla lidocaina), ma deprime la contrattilit cardiaca. La somministrazione orale di disopiramide controindicata in pazienti con glaucoma o con ipertrofia prostatica. La flecainide (Almarytm) appartiene alla stessa classe generale della lidocaina. Pu essere utile nelle aritmie ventricolari con sintomi gravi.

La procainamide (infusione I.V. lenta) pu essere somministrata per endovena nel controllo delle aritmie ventricolari. Il propafenone (Rytmonorm, Cardiofenone, Propafenone) utilizzato per la profilassi e il trattamento delle aritmie ventricolari e per alcune aritmie sopraventricolari. Il suo meccanismo dazione complesso, e include una debole attivit betabloccante La chinidina pu essere efficace nel sopprimere le aritmie sopraventricolari e ventricolari. Pu precipitare i disturbi del ritmo ed meglio usarla su consiglio specialistico, pu causare reazioni da ipersensibilit e disturbi gastrointestinali.