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CPS – Servicio de Medicina InternaInterno : Ruben Barrientos Caballero
Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina
Historia
En 1956
Leonard T. Skeggs consiguió explicar el funcionamiento de y aislar la enzima de conversión de la angiotensina (ECA)
1970,
el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothrops jararaca), es capaz de inhibir a esta enzima. el pentapéptido BPP5a contenido en este veneno de serpiente se aisló uno de los componentes efectivos de esta acción inhibitoria.
En 1974 se describió por primera vez el inhibidor ECA captopril,
En 1981 ésta fue la primera sustancia que se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento.
Composición Química
Los inhibidores ECA como el captopril, el enalapril y sus sustancias derivadas tienen una estructura similar a la del péptido BPP5a o péptido potenciador de la bradiquinina, (BBP, de las siglas en inglés "bradykinin- potentiating peptide)
Secuencia tripéptida de triptófano-alanina-prolina formada por tres aminoácidos y que aparece en el BPP5a es uno de los compenentes activos en las propiedades de estas molécula.
se ha cambiado la secuencia por una más estable de fenilalanina- alanina-prolina.
Mecanismo de Acción
Mecanismo de Acción
Fármacos
Actualmente, en muchos países están autorizados los siguientes inhibidores ECA como fármacos:
FARMACOCINÉTICA
Refuerzan los efectos secundarios de los fármacos de efecto inmunosupresor (inmunosupresores, citostáticos y glucocorticoides).
potencian el efecto de reducción de azúcar en la sangre antidiabéticos orales e insulina.
El tomar aspirina conjuntamente con un IECA puede mejorar la supervivencia de pacientes con insuficiencia cardíaca o una cardiopatía isquémica.
Interacciones Medicamentosas
Efectos Secundarios
Contraindicaciones
NOTA: Cilazaprilo está contraindicado en insuficiencia hepática grave y/o colestasis y en pacientes con ascitis.
NOTA: Delaprilo y Zofenoprilo están contraindicados en insuficiencia
hepática grave.
NOTA: Ramiprilo está contraindicado en pacientes hipotensos o hemodinámicamente inestables.
Antagonista de los Receptores de Angiotensina II
• Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, también llamados bloqueantes del receptor de la angiotensina, son un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona.
Su principal indicación en medicina es en la terapia para la hipertensión arterial, la nefropatía diabética—que es el daño renal debido a la diabetes mellitus—y insuficiencia cardíaca congestiva
Mecanismo de Acción
1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 horas.
Relaciona la cantidad de bloqueo o inhibición del efecto de la angiotensina II sobre el alza de la presión sanguínea.
La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos:
• Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:
1. El tercer área de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de horas que le toma al medicamento para llegar a la mitad de su concentración efectiva. Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:
Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se toma conjuntamente con:
Interacciones Medicamentosas
Suplementos de potasio
Diuréticos ahorradores de potasio
Heparina
Penicilina sódica
Sobredosis de digoxina
Contraindicaciones
