UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL“FRANCISCO DE MIRANDA”

ÁREA: CIENCIAS DE LA SALUDPROGRAMA DE MEDICINA

IV SEMESTREMORFOFISIOPATOLOGÍA I

Bachilleres: Medina luzneyParedes CarlosMartinez MiguelMartinez GenesisMontesdeoca LuisaMarinez simón Pérez MaricarmenOsteicochea Ana .

FARMACOS ANTIHISTAMNICOS

Receptores Histaminicos

Se clasificaron como H1 a H4

Pertenecena la gran superfamilia de tales estructuras

que tienen siete dominios

transmembrana y se acoplan con las

proteínas G

Semejanzacon los receptores

muscarínicos y de 5-HT

Antihistamínicos de Primera Generación

son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina.

se clasifican en:

EtilendaminasEtanolaminasAlkilaminasPiperazinasTricíclicos y tetracíclicos

etilendiaminas

Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló.

EjemplosMepiraminaantazolina

etanolaminas

Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemas gastrointestinales.

EjemploDifrenhidramia(prototipo)CarbinoxaminaDoxilaminaClemastinaDdimenhidrinato

alkilaminas

Tienen pocos efectos adversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central.

El isomerismo es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo.

Ejemlos:FeniraminaClorfenamina (clorfeniramina)DexclorfeniraminaBronfeniraminaTriprolidina

Piperazinas

Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. EjemplosCiclicinaClorciclicinaHidroxicinaMeclicina

Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y su escaso perfil de tolerancia. 

Tricíclicos y tetracíclicos

Ejemplos:PrometazinaAlimemazina (trimeprazina)CiproheptadinaAzatidinaKetotifeno

CetirizinaEbastinaFexofenadinaLoratadinaMizolastinaRupatadinadesloratadina levocetirizina.

Características De Los Antihistamínicos De 2da

Generación

Características De Los Antihistamínicos De 2da Generación

Buena absorción por V.O

No atraviesa la barrera hematoencefalica

Duracion del efecto 12 / 24 hrs

PROPIEDADES QUIMÍCAS Y RELACIÓNESTRUCTURA-ACTIVIDAD

FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA

ANTIHISTAMINICOS DE PRIMERA GENERACION

Clorferinamida Es un antagonista del receptor H1 de primera generación inhibe la unión de la histamina con los receptores H1 produce relajación del musculo liso bronquial y vascular

Se administra por vía oral e Intravenosa Vida media :14 a 25hSe elimina por la orina

IndicacionesRinitis alérgica Rinitis vasomotora Reacciones alérgicas

FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA

Defenhidramina Impide la unión de la histamina con los receptores H1a nivel del músculo liso bronquial, tubo digestivo, úteroy grandes vasos.

-Se administra por vía oral, intramuscular e intravenosa-Es metabolizada en hígado y eliminada en orina.- Su efecto por vía oral se inicia en 30 a 60 minutos y por vía parenteral en 20 a 30 minuto

Indicacionesse utiliza en personas con reacciones alérgicas debido a la liberación de histamina

FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA

ANTIHISTAMINICOS DE SEGUNDA GENERACION

Loratadina Es un antagonista del receptor H1 de segunda generación, actúa sobre los receptores periféricos. Tiene un efecto de larga duración y no causa somnolencia

-Se administra por vía oral-Su vida media es de 12 horas.-Se une en 98% a las proteínas plasmáticas. -Es metabolizada en hígado -eliminada por la orina y las heces

Indicaciones rinitis alérgica: estornudos, rinorrea y prurito. Además, seutiliza para aliviar síntomas y signos de urticaria crónica

FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA

Fexoferamida Es un Antihistaminico de acción rápida y prolongada actúa como un antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina a nivel periférico

Farmacodinamica-Se administra por vía oral-Se une a proteínas plasmáticas : 60a80%-Su vida media es de 14 horas

Indicaciones Se utiliza para el alivio de los síntomas relacionados con rinitis alérgica y urticaria crónica.

Levocetirizina Ejerce su efecto antihistamínico al actuar como un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 de la histamina

Farmacodinamica -Se administra por vía oral -Se une a proteínas plasmáticas 90%-Su vida media :7 a 9h-Se elimina por vía renal

Indicaciones Se utiliza para el tratamiento rinitis

alérgica y urticaria idiopática

EFECTOS ADVERSOS SomnolenciaSedación CansancioDebilidad, ataxiaHiporreflexiaConducta delirante

VértigoAcufenoDiplopíaVisión borrosaDilatación de las pupilas

InsomnioCefalea

TembloresNerviosismoParestesias

Convulsiones No son infrecuentes en los niños los síntomas

excitadores

EFECTOS ADVERSOS

APARICION DE ARRITMIAS

TERFENADINA

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

¿Qué provoca la acción colinérgica?

En ocasiones muy infrecuentes

En la aplicación tópica producen

Síndrome muy similar a la intoxicación por atropina

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

1) Cuadros alérgicos.• Asma Bronquial: Tratamiento adjunto.

Loratadina - Reduce pero no previene el asma.Montelukast - Acción combinada.

2) Reacciones Anafilácticas.

• Terapia adjunta a epinefrina.

• Alergias de las vías respiratorias

• Dermatitis Atópica.

Aplicaciones Terapéuticas

3) Resfriado común

• Reducen los síntomas.

4) Cinetosis, vértigo y sedación• Antagonistas de H1 útiles en cuadros

leves.

• Difenhidramina y Dimenhidrinato.

• Hidroxicina.

• Perilamina y la Difenhidramina.

Aplicaciones Terapéuticas

5)Otros Usos

• Parkinsonismo

• Estimulante del apetito*ciproheptadina, *5-hidroxitriptamina