HIPOGLUCEMIANTES ORALESCUIDADO AL ADULTO IGERIATRIA-GERONTOLOGIAMARLON YESID MORA G

sulfonilureas 1ra generacion

◦ Tolbutamida (ORINASE)◦ Clorpropamida (DIABINESE)◦ Tolazamida (TOLINASE)◦ Acetohexamida (DYMELOR)

2da generacion◦ Gliburida (MICRONASE)◦ Glipizida (GLUCOTROL)◦ Glicazida (DIAMICRON)◦ Glimepirida (AMIRYL)

SULFONILUREAS Mecanismo de accion:

Causan hipoglicemia al estimular la liberacion de insulina a partir de las celulas B del pancreas

Reducen la degracion de la insulina por el higado

Estimulan la libreracion de somatostatina y suprimen levemente la salida de glucagon

Absorción, biotranformacion y excreción Administrarse 30 min antes de la

comida Unión a proteinas: 90-99% Vol. Distribución: 0.2 l/kg Semivida : variable Metabolizan: higado Excreta: orina

Reacciones adversas HIPOGLUCEMIA COMA NAUSEAS VOMITO ICTERICIA COLESTATICA AGRANULOCITOSIS ANEMIAS APLASICAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD DERMATOLOGIAS HIPONATREMIA

Aplicaciones terapéuticas Controlar hiperglucemia en DMT-2

CONTRAINDICACIONES DMT-1 Embarazo Amamantamiento Insuficiencia hepatica Insuficiencia renal

dosis Tolbutamida

◦ Inicial: 500mg 2 veces al dia◦ Dosis total: 3000mg

Tolazamida y clorpropamida◦ 100-250mg/dia

Glibenclamida◦ 2.5-5mg/dia

Glipizida◦ 5mg/dia◦ Dosis max. 40mg

Gliclazida◦ Dosis inicial: 40-80mg/dia◦ Dosis max: 320mg

Glimepirida◦ Dosis inicial: 0.5mg/dia◦ Dosis max: 8mg/dia

tolbutamidaEstimula la secreción de insulina por las células B de los islotes de LangeNhans, sin estimular, aparentemente, su síntesis. Disminuye la concentración plasmática de glucosa sólo en pacientes cuyo páncreas es capaz de sintetizar insulina.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Hipoglucemiante oral para el

tratamiento de la diabetes mellitus no complicada, sin tendencia a la cetosis.

Pacientes en los cuales los tratamientos con otros hipoglucemiantes orales han fracasado.

CONTRAINDICACIONES:

Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis significativas, cirugía mayor, coma diabético, diabetes tipo I (insulinodependiente), infecciones, quemaduras o traumas severos.

Relativas: Disfunción renal, hepática y tiroidea, embarazo y fiebre elevada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Que requieren atención médica:◦ Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad,

escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia).

Reacciones raras: ◦ Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis

infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos frecuentes por trombocitopenia.

Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas:◦ Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico,

náuseas y vómito. ◦ Poco frecuentes: Erupciones cutáneas. ◦ Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones

solares.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: ◦ dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día ◦ dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g

Vía de administración: Oral. PRESENTACIONES: ARTOSIN 0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50

tabletas redondas. ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas

oblongas.

clorpropamida

estimulación de la síntesis y descarga de la insulina endógena, un efecto que depende del funcionamiento de las células b en el páncreas.

farmacocinética absorbe con rapidez en el aparato

gastrointestinal. Se detecta en la sangre en el transcurso de

1 hora niveles máximos: 2-4 hrs se metaboliza y se excreta en la orina. La vida media: 36 horas. De 80 a 90% se excreta en la orina en el

transcurso de 96 horas. Efecto máximo:3 y 6 horas

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Diabetes tipo 2 Terapia combinada-biguanidas: El uso

concomitante de clorpropamida con una biguanida (fenformin, metformin) está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus estable no complicada tipo 2 no cetónica

Diabetes insípida

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquier

componente del medicamento. Diabetes complicada con cetoacidosis,

con o sin coma Diabetes tipo 1.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sistema nervioso central y periférico:

◦ Mareo y cefalea. Reacciones endocrinas:

◦ síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (HAD) retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia,

osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria.

Reacciones gastrointestinales: ◦ náusea ◦ diarrea◦ vómito◦ anorexia y hambre

Reacciones hematológicas: ◦ leucopenia, agranulocitosis, ◦ trombocitopenia, anemia

hemolítica◦ anemia aplásica

Hígado/biliar: ◦ ictericia colestásica◦ porfiria hepática

Metabólico/nutricional:◦ Hipoglucemia

Piel y anexos: ◦ Prurito◦ La urticaria y las reacciones

maculopapulares

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: El tratamiento de diabetes tipo 2

◦ Dosis inicial: 250 mg diarios.◦ Dosis de mantenimiento

250 mg diarios. dosis de 100 a 125 mg diarios 500 mg diarios Deberán evitarse dosis de mantenimiento

mayores de 750 mg diarios. Diabetes insípida:

◦ Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores y adultos

PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de 250 mg de clorpropamida.

GLIPIZIDA

A nivel pancreático, estimula la primera fase de secreción de insulina y a nivel periférico aumenta la captación de glucosa mediada por insulina. La Glipizida potencializa el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina, reduciendo la glucogenolisis hepática y facilitando la captación y metabolismo de la glucosa por el músculo.

Farmacocinética:

Absorción rápida niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas vida media: 2 y 4 horas. El volumen de distribución:11 lt. 98 a 99% se fija a proteína Entre 72 y 85% no es alterado 65 a 68% de la dosis es eliminada en la

orina 5% eliminado en las heces fecales. administra 30 minutos antes de los

alimentos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: control de la diabetes mellitus tipo 2, en

pacientes con o sin sobrepeso

CONTRAINDICACIONES:◦ embarazo◦ diabetes tipo 1◦ cetoacidosis diabética◦ coma diabético◦ disfunción tiroidea severa◦ insuficiencias renal y hepática severas◦ infecciones o reacciones febriles◦ gangrena◦ trauma severo◦ procedimientos de cirugías mayores ◦ contraindicada en niños.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: náusea vómito dolor epigástrico rozaduras prurito eritema reacciones maculopapilares o morbiliformes. dolor de cabeza, mareos y vértigo. debilidad, vista borrosa trombocitopenia

PRESENTACIONES:

Caja con 30 comprimidos ranurados de 5 mg en blister pack.

Caja con 100 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.

Caja con 30 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.