hipnóticos y sedantes priscilla lozovei

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Health & Medicine

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  • Hipnticos y sedantes

    Priscilla LozoveiOdontologa Farmacologa II

  • Hipntico y Sedante

    Farmacologa IIProfesora Dra. Jemi Gonzlez ArvaloAlunma :Priscilla Lozovei

  • Definicin

    Sedante Disminuye la actividad fsica, modera la excitacin y tranquiliza en general a la persona que lo recibe.

    Hipntico produce somnolencia y facilita la iniciacin y conservacin de un estado de sueo similar al natural, en sus caractersticas encefalogrficas y a partir del cual el paciente puede despertar fcilmente.

  • Conceptos:

    Existe una gran variedad de agentes y medicamentos que pueden producir depresin del SNC (tranquilizacin y somnolencia), esta puede ser dependiente de la dosis generando efectos graduales y crecientes pasando de sedacin progresiva, sueo, prdida del conocimiento, anestesia quirrgica hasta depresin letal.

  • Frmacos

    BarbitricosBenzodiazepinasEtanolMiscelneos

  • CLASIFICACINDELOSFRMACOSHIPNTICOS Barbitricos.

    Hipnticos no Barbitricos

    Benzodiazepinas Hipnticas:

    AldehdosAlogenados: Hidrato de Cloral. Derivados de Tiazol: Clometiazol

  • Barbitricos > Los Barbitricos son derivados del cido barbitrico malonilurea Derivados Barbitricos:

    Antiepilpticos: Fenobarbital

    Sedantes Hipnticos: Amobarbital, Butarbital, Pentobarbital, Secobarbital.

    Anestsicos Generales: Tiopental

  • Histria _ Barbitricos es el nombre dado a un derivado qumico " cido barbitrico " orgnico sinttico . Fue descubierto por Adolf von Baeyer en 1864 .

  • BarbitricosCaractersticas generales Accin depresora SNC, sedacin leve hasta anestesia y coma profundo.Poseen actividad anticonvulsivas y antiepilpticas (varan de frmaco en frmaco).Alteran la concentracin mental, memoria y aprendizaje.Poseen efectos residuales al da siguiente (Confusin, descoordinacin muscular)Antagonizan efectos de drogas estimulantes del SNC.

  • CLASIFICACIN DE LOS BARBITRICOS SEGN LA DURACIN DE SU ACCIN1)De accin prolongada: ms de 6hs:Fenobarbital(luminal)Y su sal sdica, Fenobarbital sdico.2)De accin intermedia:3 a 6hs:Amobarbital sdico.3)De accin corta: menos de 3hs:Pentobarbital sdico.Secobarbital sdico.4)De accin ultra corta:Empleado por VI para produciranestesia general:TiobarbitricosTiopentanal sdico(Pentothal Sdico)

  • BarbitricosEfectos adversosDeprimen Sist. Respiratorio muerte por depresin.Tolerancia y dependencia muy marcada.Inconciencia, parlisis central por hipoxia,hipotermia.La sobredosis es tratada con medidas generales (hemodialisis, lavado gstrico,etc).

  • HISTORIA BenzodiazepinasLa ansiedad es un sntoma que puede presentarse formando parte de distintos cuadros psiquitricos tales como episodios depresivos, manacos, psicticos, etc. Sin embargo, tambin puede constituir un sndrome en s misma manifestndose como componente emocional, cognitivo y/o comportamental (palpitaciones, sudoracin, tensin muscular, etc.) de distintos trastornos psiquitricos como las crisis de angustia (panic attack), el trastorno de ansiedad generalizada y el trastorno por estrs postraumtico entre otros. Desde su aparicin y hasta la actualidad, las benzodiazepinas se han convertido en los frmacos de mayor prescripcin en el tratamiento psicofarmacolgico de la ansiedad.

  • Existen tambin frmacos no benzodiazepnicos con perfil ansioltico y/o sedativo como antihistamnicos (ej. difenhidramina), buspirona y barbitricos. Estos ltimos, desde que se dispone de benzodiazepinas, han dejado de utilizarse para el manejo de la ansiedad dado su bajo ndice teraputico y hoy su uso ha quedado limitado para anestesia intravenosa y como anticonvulsivantes. Los barbitricos fueron las drogas de mayor prescripcin como ansiolticos y sedativos durante la primera mitad del siglo XX, sumndose hacia el ao 1950 el meprobamato (no disponible en nuestro pas) de estructura similar al carisoprodol (relajante muscular con efecto sedativo).El desarrollo de las benzodiazepinas se produjo durante la dcada del 50. En 1960 se patent la primera de ellas, el metaminodiazepxido, nombre genrico que luego se modific a clordiazepxido. En 1963 se patent el diazepam, frmaco de mayor potencia ansioltica y mayor efecto relajante muscular que el clordiazepxido. Actualmente se encuentran disponibles en el mercado farmacutico varios derivados benzodiazepnicos adems del clordiazepxido y el diazepam, como el alprazolam, clonazepam, bromazepam y lorazepam entre otros.

  • BenzodiazepinasProducen un efecto cualitativamente similar a los barbitricos, pero cuantitativamente muy diferente (menor), poseen un margen de seguridad mayor al de los barbitricosLo anterior debido a su estructura qumica, que les permite tener caractersticas farmacocinticas distintas.Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la dosis, pero es sin duda menos severo que el provocado por los BBT, NO producen bloqueo ganglionar a nivel central, salvo a dosis txicas.

  • Mecanismo de accin:

    Farmacolgicamente actan a nivel del SNC, provocando una estimulacin sobre receptores relacionados con depresin de este sistema, aumentando la conductancia a iones Cl. Activan receptores GABA a, (acido aminobutrico) intensificando la actividad de este Neurotransmisor, pues las BZD, NO activan compuertas de forma directa para el ingreso de Cl, al interior de la neurona A nivel perifrico produce 2 efectosVasodilatacin coronariaBloqueo neuromuscular a dosis altas

  • Usos clnicos de las Benzodiazepinas Anticonvulsivantes ( Diazepam)Ansiolticos (alprazolam)Relajantes musculares (Diazepam)Sedantes hipnticos (Midazolam)Amnesia antergrada (Lorazepam, Midazolam)

  • Clasificacin Segn su accin sobre los receptores GABA, se clasificarn en:Benzodiazepinas:

    De accin breve: vida media < 6 hrsDe accin intermedia : vida media 6 - 24 hrs De accin prolongada: vida media > 24 hrs.

  • Caractersticas farmacocinticasAbsorcin oral en general buena, pero depender de la estructura qumica de la BZD.Diazepam>alprazolam=clordiazepxido=lorazepam>clonazepamExcelente absorcin va Sublingual, pero errtica por va IM.UPP% relativamente alta entre 70 99%Alprazolam 70%, Diazepam 99%Excelente distribucin incluso en el LCR y leche materna

  • Caractersticas farmacocinticas

    Extensa metabolizacin heptica, lo que permite la produccin de metabolitos activos, los cuales en la mayora de las ocasiones permiten prolongar el efecto depresor sobre el SNC y permitira explicar porqu de la extensa duracin de los efectos a estos frmacos, principalmente en neonatos.

  • Efectos TxicosSomnolencia, ataxia, confusin mental. Hostilidad, irritabilidad.Erupciones cutneas, nuseas, cefaleas, vrtigo.Efectos residuales (efecto da siguiente)

  • Pude tener efectos teratognicos (mayor incidencia en labio leporino en consumidoras de BDZ y efectos depresores en el nio recin nacido)Flumazenil antangoniza los efectos de las BDZ

  • HIPNTICOS NO BZDHipnticos no Barbitricos

    La Zopliclona, Zolpidem o Zaleplon son hipnticos de nueva generacin

    y todos se caracterizan por tener una corta duracin de accin y poco o ningn efecto de resaca aunque ninguno de estos frmacos es una BZD.

    Actan de forma comparable a este grupo de agentes sobre el

    receptor GABAa aunque se piensa que actan en un lugar distinto.

  • Hipntico Ideal

    Induce el sueo en forma rpida y predecibleMantiene el sueo por 7 a 8 horasEvita despertares frecuentesPreservar la arquitectura del sueo(Sueo no rem y Sueo Rem)Ventajas Eficacia ansioltica es similar a la de las Benzodiacepinas. Menor incidencia de efectos secundarios. No se ha descrito dependencia.

  • Fp 4.6, 7 No andeis ansiosos de coisa alguma; em tudo, porm, sejam conhecidas, diante de Deus, as vossas peties, pela orao e pela splica, com aes de graas. E a paz de Deus, que excede todo o entendimento, guardar o vosso corao e a vossa mente em Cristo Jesus.

  • FIN