HIPNOTICOSY

SEDANTES MATERIA: FARMACOLOGIADOCENTE: DR. OSCAR CALVIMONTEESTUDIANTES: MIGUEL ANGEL FUENTES ELMER VELIZ HINOJOSAA

FARMACOLOGIA BASICA DE LOS SEDANTES-HIPNOTICOS

SEDANTE HIPNÓTICO

- Aminora la ansiedad

- Ejerce un efecto calmante.

-La depresion del SNC dependiente de la dosis es de casi todos los sedantes-hipnoticos

-Debe producir somnolencia.

- Alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño.

- Tienen un efecto mas pronunciado en el SNC que los sedantes

Sin embargo los farmacos individualmente se diferencian

entre dosis y depresion.

Hipnóticos y sedantes

Sedación Anestesia TotalHipnosis

Excepto Benzodiacepinas

Depresión del SNC

AnticonvulsivantesAnsiolíticos

Amnesia Anestesia

• BENZODIACEPINAS• Barbitúricos• Otros:

meprobamato, hidrato de cloral, metacuolona, difenhidramina

Clasificación química

CLASIFICACION

BENZODIAZEPINAS (BZD):• Alprazolam• Clorodiacepóxido • flurazepam Ansiolíticos• Desmetildiazepam• Lorazepam• Oxazepam• Nitrazepam• Triazolam• Alprazolam

Son sedantes-hipnoticos muy

utilizados

• Historia:

Hipnóticos y sedantes

Bromuro :1853

Hidrato de cloralParaldehido

UretanoSulfonal

1900

Barbital :1903Fenobarbital:1912

Clorpromazina:1950

Benzodiacepinas: 1961

• Mecanismo de acción:

Hipnóticos y sedantes

1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-

2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)3. Subunidad del receptor4. Sitio de unión a barbitúricos5. Sitio de unión a esteroides6. Iones cloruro7. Sitio de unión a pricotoxina8. Canal del cloruro9. Sitio de unión a benzodiacepinas10.Membrana celular

Membrana plasmática

Hipnóticos y sedantes

• Benzodiacepinas:

Hipnóticos y sedantes

5 aril -1,4 benzodiacepinas

• Sedación • Hipnosis• Disminución de la ansiedad• Relajación muscular• Anticonvulsivantes

• Vasodilatación coronaria• Bloqueo neuromuscular

• Acción depende de la ocupación de receptores:

o 20% ansiolisiso 30 – 50% sedación o 60% inconsciencia

• Efecto de techo

Hipnóticos y sedantes

Benzodiacepinas:

Barbitúricos: Hipnóticos y sedantes

• Receptor GABA• Canales de cloro• Tiopental AchRs

Otros:

• Propofol: o GABAo Receptores Nicotínicos

• Etomidato :o Canales de cloro

Hipnóticos y sedantes

Efectos en los distintos órganos: • 1. Sistema Nervioso Central:

A. Sedación: La sedación se puede definir como una supresión de la respuesta a un nivel constante de estimulación, con una ideación y acrividad expontánea disminuidas. Estos cambios comportamentales ocurren con las dosis mas bajas efectivas utilizadas de los hipnosedantes mas comumente usados.

B. Hipnosis: Por definición todos los fármacos hipnosedantes producirán sueño si se administran dósis suficientemente altas. Los efectos hipnóticos de los hipnosedantes en el sueño se han estudiado ampliamente sobre todo en pacientes sanos.

Estos fármacos disminuyen la latencia del sueño (el tiempo que tarda la persona en dormirse), aumentan la duración de la fase 2 del sueño No REM, dismnuyen la duración del sueño REM y finalmente disminuyen la etapa de ondas delta lentas.

Efectos en los distintos órganos:

C. Anestesia: Algunos hipnosedantes barbitúricos como el Tiopental tienen una alta

liposolubilidad y penetran el tejido cerebral muy rápido después de su administración intravenosa; y por esta razón son útiles en la práctica anestésica.

Algunas Benzodiazepinas incluyendo el Diazepam y el Midazolam se usan en anestesia por vía intravenosa aunque no son útiles por sí mismos; de hecho pueden producir depresión respiratoria postanestésica

Efectos en los distintos órganos:

•D. Efectos Anticonvulsivantes: La mayoría de los hipnosedantes son capaces de inmhibir el desarrollo y la propagación de actividad epileptiforme en el sistema nervioso central.

• Varias benzodiazepinas incluyendo Clonazepam, Nitrazepam, Lorazepam y Diazepam tienen acciones selectivas y se usan para tratar algunos estados convulsivos.

• El fenobarbital de los barbitúricos se usa para tratar convulsiones tónico - clónicas generalizadas.

E. Relajación Muscular: Algunos Hipnosedantes, particularmente los benzodiazepínicos, pueden producir relajación muscular a través de la inhibición de la unión neuromuscular y de los reflejos polisinápticos internunciales.

Efectos en los distintos órganos:

F. Efectos respiratorios y cardiovasculares:• Los efectos de los hipnosedantes sobre la respiración son

equivalentes a los del sueño, en individuos normales; sin embargo en pacientes con enfermedades pulmonares pueden producir una depresión respiratoria, inclusive a dosis terapéuticas.

• Este efecto depresión del centro respiratorio en el bulbo y es la causa de muerte por sobredosis de hipnosedantes.