hipnotice si sedative

7/23/2019 Hipnotice Si Sedative

1/30

MEDICAMENTEMEDICAMENTE

ANXIOLITICE I HIPNOTICEANXIOLITICE I HIPNOTICE


2/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice

Medicamentul sedativ-hipnotic (terminologie)

Sedarea

Poate fi definit ca:o supresie a responsivitii (la un nivel constant de

stimulare), cu scderea activitii spontane i ideaiei


3/30


!n medicament hipnotic va produce somnolen iva "ncura#a de$utul i meninerea unei stri de

%somn& care, pe c't posi$il, se aseamn cu starea desomn naturalfectele hipnotice implic depresia mai pronunat aS* dec't s e d a rea, iar aceasta poate fi reali+at i

cu ma#oritatea sedativelor, prin creterea do+ei


4/30


nxietatea

n strile de anxietate frica (rspuns la stimuli amenintori),apare "n manier anticipativ, independent de evenimenteleexternePrintre altele, rspunsul prin fric include comportamentedefensive, reflexe vegetative, stimulare i stare de alert,secreie corticoid i emoii negative

!n anxiolitic eficient tre$uie s reduc anxietatea i sexercite un efect calmant . sedare - cu efecte minore sauchiar fr efecte asupra funciilor motorii i mentale


5/30


/epresia gradual do+-dependent a funciei S* este ocaracteristic a sedativ-hipnoticelor0ricum, medicamenteledifer "n ceea ce privete relaia dintre do+ i gradul de

depresie al S* (figura) *ur$a linear pentru medicamentuleste tipic pentru multe dintre sedativ-hipnoticele vechi*u astfel de medicamente, o cretere a do+ei peste ceanecesar pentru hipno+ poate conduce la o stare de aneste+iegeneral

1a do+e i mai mari, sedativ-hipnoticele pot depresa centriivasomotor i respiratordin mduv, conduc'nd la com imoarte


6/30


/eviaia de la un rspuns linear "n ceea ce privete relaiado+-rspuns (medicamentul 2), va necesita creteriproporional mai mari ale do+a#ului"n scopul o$ineriidepresiei S*,mai profund dec't hipno+a

cesta pare s fie ca+ul pentru cele mai multe medicamentedin clasa $en+odia+epine, iar limita mai larg a securitii

este un motiv important pentru utili+area lor clinic "ntratarea strilor de anxietate i a tul$urrilor de somn


7/30


8/30


3ul$urrile anxioase includ:- nxietatea generali+at (o stare continu de anxietate

excesiv fr nici un motiv clar) - atacul de panic - atacuri de fric nestp'nit ce apar "nasociere cu simptome somatice (transpiraii, tahicardie, dureritoracice) - fo$ii - teama puternic fa de un lucru sau situaie specific

(erpi, +$orul cu avionul etc)- stress-ul post-traumatic (anxietate "ntreinut derememorarea insistent a unor experiene trecute, fi+ice saupsihice, traumati+ante)


9/30


n ma#oritatea rilor de+voltate anxioliticele suntprintre cele mai frecvent prescrise medicamente

*lase:$en+odia+epinemedicamente mai noi: agoniti ai receptorului 4 -536 ($uspiron) +olpidem, +aleplondiverse alte medicamente sedativ-hipnotice mai vechi$ar$iturai (arhaici)


10/30


$en+odia+epinele (27)Farmacodinamie:(27) acionea+ selectiv asupra receptorilor pentru acidul

gamma amino$utiric (82), care media+ transmisiasinaptic inhi$itorie rapid din S*27se leag specific la un situs regulator al receptorului,distinct de situs-ul de legare al 82 i acionea+ allosteric

pentru a crete afinitatea 82pentru receptorii si Prin facilitarea deschiderii canalelor de clor activate de82, 27 accentuea+ rspunsul la 82ntagonistul . f l u m a + e n i l


11/30


Fig 2: model al complexului macromolecular numit receptor canal

ionic pentru clor GABAA.

*omplexul const din cinci sau mai multe su$unititransmem$ranare 82pare s interacione+e cusu$unitile alfa sau $eta activ'nd deschiderea canalului declorceea ce are ca re+ultat hiperpolari+areamem$ranei

neuronale1egarea 27la su$unitile gamma facilitea+ procesul dedeschidere al canalului


12/30


13/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$en+odia+epine (27)

Farmacocinetic:-absorbie:$ine a$sor$ite dup administrare oral, *maxatins "n aproximativ o or

-legare: legare puternic de proteinele plasmatice-distribuie: 9d mare: acumulare "n esutul adipos(solu$ilitate "nalt "n lipide)-metabolism:(ig ;):

hidroxilare

con#ugare cu acid glucuronic BZ cu aciune scurt-, medie-, lung-.BZ cu aciune scurt-, medie-, lung-. rolul -desmetildia+epamului


14/30


ig3


15/30


ig; : demonstrea+medicamentele cu aciune scurt sunt cele meta$oli+atedirect prin con#ugarea cu glucuronidcreterea gradual i dispariia lent din plasm anorda+epamului determin existena medicamentelor cuaciune lung

De amintit VRSTA: vrsta naintat afectea rata

reaciilor o!idative" mai mult dect #e cea a con$ugrii% efectele &' cu durat lung de aciune tind screasc cu vrsta (somnolen )i confuie*


16/30


+fecte farmacologice )i utiliri:

+fectele im#ortante:reducerea anxietii i agresiuniisedare i inducerea somnuluireducerea tonusului muscular i coordonriiefecte anticonvulsivanteamne+ie anterograd


17/30


reducerea anxietii i agresiunii

ot: BZ#arado!alproduce o cretere a irita!ilitii i

agresiunii la unii indi"i#i $%n particular dup utili#areamedicamentelor cu durat scurt de aciune & triazolam'

sedarea i inducerea somnului BZ scad tim#ul necesar #entru a#ariia somnului

cresc durata total a somnului$numai la su!iecii care %n mod normal dorm mai puin de ( ore %n )iecare noapte'


18/30


Somnul /adeoarece "ntreruperea artificial a somnului


19/30


reducerea tonusului muscular i coordonriiPot fi utile clinic: tonusul muscular crescut este ocaracteristic comun a strilor de anxietate i poatecontri$ui la generarea durerii (cefaleea)

,nfluenea ndemnarea(?)efectele anticonvulsivante (receptorii 82)

clona+epam pentru tratamentul epilepsiei dia+epam(iv) status epilepticuspentru controlul convulsiilor care amenin viaa amne+ie anterograd -&' -obliterea. memoria evenimentelortrite su$ influena medicamentelor


20/30


fecte adversesuprado+a# acutefecte ce apar pe durata utili+rii terapeutice normaletolerana i dependena

suprado+a# acut$BZ sunt relati" sigure la suprado#are'BZ produc somn prelungit, )r depresia serioas a )unciilor

respiratorie i cardio"ascular

/epresie respiratorie sever, chiar amenintoare pentru viapoate apare la com!inarea BZ cu alte depresante ale *+, deexemplu alcoolul etilic.

Su#radoa$ul acut #oate fi contracarat cufluma+enil


21/30


efecte nedorite ce apar pe durata utili+rii terapeutice--- n)luenea# %ndemnarea$de ex. condusul auto' datorit

somnolenei, con)u#iei, amne#iei i a)ectrii coordonrii

--- %ntresc aciunea depresant a altor medicamente $%ntr-o manier

mai mult dect aditi"'

tolerana , dependena/olerana $creterea gradual a do#ei necesar pentru a produce

e)ectul dorit' apare la toate BZ. /olerana pare s repre#inte o

sc0im!are la ni"el de receptor.1ependena &a su!iecii umani i pacieni, stoparea tratamentului

cu BZ, dup sptmni i luni, determin o cretere a simptomelor

anxietii, alturi de tremor i stare general de ru.


22/30


Sindromul de abstinen: 27 cu aciune scurt determinefecte mai intense la "ntreruperea tratamentului

Addicia(-&foamea& . dependen psihologic sever) nu esteo pro$lem ma#or


23/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnoticeagonitii receptorului4 -536

medicamentele noiagonitii receptorului4 -5362uspiron . sunt necesare +ile sau sptm'ni pentruinstalarea efectelor anxioliticeAcesta este cel mai deosebitmedicament n termenii aciunilor an!iolitice" deoarece acesteasunt realiate cu efecte minime asu#ra funciilor #si/omotorii%fecte nedorite

Par s fie mai puin suprtoare : ameeli, grea, cefalee,! sedare sau pierderea coordonrii.


24/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice+oplidem, +aleplon

7olpidem farmacodinamiese leag selectiv la su$tipul de receptor pentru 27, 276i facilitea+ ini$iia neuronal mediat de 82ca i 27, aciunile +olpidemului sunt antagoni+ate de

f l u m a + e n i laciuni minime asupra relaxrii musculare i efectelor anticonvulsivanteriscul instalrii toleraneii dependenei

dup utili+area "ndelungat este mai redus dec't dup

utili+area hipnoticelor 27 farmacocineticMeta$oli+at rapid "n ficat la meta$olii inactivi, t4264-;4 ore/o+e reduse pentru cei cu disfuncii hepatice i la v'rstnici


25/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice+oplidem, +aleplon

@ndicaii . tratamentul de scurt durat al insomiei

7aleplonmintete de +olpidem, t6ABC 6or@nstalarea rapid i durata scurt de aciune sunt proprietilefavora$ile pentru acei pacieni care au dificulti cu instalareasomnului


26/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnoticediverse alte medicamente

diverse alte medicamente -sedativ-hipnotice mai vechi: mepro$amat, glutetimid


27/30

Medicamente anxiolitice i hipnoticeMedicamente anxiolitice i hipnotice$ar$iturai (2)

$ar$ituraii (considerai %arhaici&)

2: proprietile de inducere a somnului au fost descoperite la"nceputul secolului DD P'n "n anii 6EFG, au format cel mai

larg grup de hipnotice i sedative cu utili+are clinic

Farmacodinamie:

2 "mpart cu 27 capacitatea de a "ntri aciunea 82,

dar se leag la un alt site al receptrorului 82. aciunealor este mai puin specific


28/30


/e+avanta#ele utili+rii:administrate "n do+e mari . moarte prin depresie respiratorie i cardiovascular(fluma+enil fr efect)"nalt grad de toleran:&A induc #uternic sintea )i activitatea012345 /e#atic )i enimelor de con$ugare (crescnd astfel ratadegradrii metabolice a multor altor medicamente*

--- interaciuni medicament6medicament2 sunt acum puin utili+ate

ca medicamente anxiolitice i hipnotice


29/30


2 "n utili+area practic

utili+area ca ageni sedativi i hipnotici nu mai este recomandat2 "n special utili+ai:"n aneste+ie - tiopental(iv)tratamentul epilepsiei - feno$ar$ital

M di t i liti i hi tiM di t i liti i hi ti


30/30


ig6

hipnotice si sedative

Documents