GENERALIDADES FARMACODINAMIA

“Cada ser humano es único”

Son innumerables las condiciones que

afectan la respuesta

farmacológica

Farmacodinamia

• Es el estudio de los mecanismos de acción y efectos de los fármacos en los sistemas corporales, desde el nivel sistémico al nivel molecular.

“lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco”

• La acción de las drogas en el organismo esta definida por múltiples condiciones.

• interacción fármaco-receptor.

• Existen condiciones fisiológicas, de género, de enfermedades / influyen en esta respuesta.

• La carga genética propia individualiza aún más la respuesta farmacológica.

Tipos de efectos farmacológicos

• Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

• Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

• Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico

• Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

• Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

• Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis (cantidad del medicamento / tiempo de exposición)

• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

Dosis

• La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.

• efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos • sus mecanismos de acción • relación entre la concentración del fármaco y el

efecto de éste sobre un organismo• Como una molécula de una droga o sus metabolitos

interactúan con otras moléculas originando una respuesta.

La dosis puede clasificarse en:

• Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

• Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

• Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.

• Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte

Selectividad

• baja selectividad/ejercen sus efectos sobre muchos órganos y tejidos.

• otras drogas son altamente selectivos

Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia una cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados del fármaco.

RECEPTOR

Los fármacos también se pueden unir a sitios no

específicos (Tej. Adiposo)

RECEPTOR

• Esta conectado a elementos de respuestas celulares, como enzimas, segundos mensajeros o canales iónicos.

RECEPTOR

• pueden ser o no específicas para una droga.

• Forman el complejo fármaco- receptor, las uniones son lábiles y reversibles.

• Al unirse, el receptor sufre una transformación configuracional, ya sea por sí misma o por segundos mensajeros.

• Luego se origina la respuesta funcional de la célula o efecto farmacológico

Unión de fármacos a los receptores

• Reversible

• Covalente y no covalente

• unión iónica

• Unión de hidrogeno(atomos altamente electronegativos)

• Unión de van der Waals (distancia entre las moléculas)

Clasificacion de los receptores

• Proteínas reguladoras (como hormonas tiroxina, insulina , estrógeno).factor de crecimiento, y neurotransmisores (acetilcolina , adrenalina)

• Proteínas estructurales (tubulina)• Proteínas que participan en el proceso de transporte

Na/k ATPasa• Ácidos nucleicos • Enzimas de vías metabólicas (dihidrofolatorreductasa,

acetilcolinesterasa)

Características de la Interacción Fármaco- Receptor.

AFINIDAD

1. Capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor.

2. Depende de propiedades moleculares de la droga.

3. Receptores están en constante producción y recambio.

1. Capacidad para producir la acción físico-farmacológica después de la fijación o unión del fármaco.

2. Las características químicas que determina la eficacia de la droga son diferentes a las que determina la eficacia por el receptor.

3. Por ejemplo, puede un fármaco poseer afinidad pero carecer de actividad específica.

EFICACIA.

• Afinidad es la tenencia a unirse a receptores.

• Eficacia: relación entre ocupación de receptores y capacidad de iniciar respuesta.

• Actividad Intrínseca capacidad de un sólo complejo fármaco-receptor para evocar una respuesta.

Tipos de Fármacos según Interaccion

• Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.• Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia,

contrarresta o bloquea receptor.• Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia.• Agonista antagonista: distintas afinidades, uno ocupa

primero receptor y antagoniza al otro.• Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es

contrario al del agonista.

Sinergismo

• Aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra.

• Sinergismo de suma. (suma de efectos individuales)

• Sinergismo de potenciación (respuesta obtenida mayor)

Antídoto

• sust. capaz de impedir o inhibir la acción de un toxico.

• Antídoto químico (dos drogas compuesto inactivo)

• Antídoto farmacológico(cap. de una sustancia acción farmacológica opuesta a la del toxico sin actuar directamente con el.

Acumulación

• administración de un medicamento con intervalos tales que el cuerpo no puede eliminar una dosis antes de administrarle otra.

toleranciaResistencia exagerada del individuo de carácter duradero para responder a la dosis ordinaria de una droga.•De especie•Congénita•Adquirida•cruzada

Intolerancia

• Respuesta muy exagerada de un individuo a la dosis

ordinaria de un medicamento.

taquifilaxia

• Respuesta cada vez menos intensa hasta no producir ninguna acción farmacológica

Intensidad del efecto farmacológico

• Número de receptores ocupados:

a mayor cantidad mayor efecto.

• Especificidad de receptores:

a mayor especificidad, mayor efecto.

• Cinética del recambio de receptores:

a mayor recambio mayor efecto.

• Cantidad de droga administrada:

a mayor cantidad mayor efecto.

“Si bien las batallas terrenas deben acabar en derrota la ultima batalla sigue ofreciendo esperanza”

J. R. R. Tolkien

Conclusión

• Es importante conocer la acción de los medicamentos en el organismo ya que existen factores que modifican su mecanismo de acción, entender como los medicamentos necesitan de un receptor para lograr su máxima eficacia.

• La afinidad, la actividad intrínseca, y forma se relaciona con el funcionamiento de los fármacos para desencadenar la respuesta o efecto farmacológico.

Gracias por su atención…

Bibliografia

• Farmacología médica. B. Katzung. 11/a. ed. Manual Moderno 2010.• Farmacología básica y clínica, Pierre Mitchel aristil, 5ta edición ,México 2010.• http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/

FG_T6.pdf• http://igualdadsimios.blogspot.com/2010/11/el-farmaco-que-cura-no-es-rentable.html• http://www.miportal.edu.sv/sitios/samuel_landaverde/paginas_web/medicamentos.html• http://www.protocolo.com.mx/tecnologia/nueva-forma-para-desarrollar-farmacos/• http://farmasena2011.blogspot.com/2011/05/excrecion-de-farmacos.html• http://www.7735.com/it/wholesale/estratto-di-piante/36• http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_hogar/seccion_02/seccion_02_007.html