FÁRMACOS CON ACCIÓN EN

EL SISTEMA

CARDIOVASCULAR

Á R E A D E F A R M A C O L O G Í A

PROF. MARIBEL BRAVO. 2017.

William Withering (1785): Primera descripción

completa de los glucósidos digitálicos.

Orígen: de Digitalis purpurea, D. lanata

(digitoxina y digoxina) y Strophantus gratus

(uabaína).

.

1. Glucósidos cardiacos o

digitálicos.

GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.

• Mecanismo de acción: Inhibición de la Na+ K+

ATPasa.

• Efecto inotrópico positivo: Incremento de la

fuerza de contracción del corazón. Debido a

un incremento en la disponibilidad de Ca++

citosólico por disminución del intercambio

Na+-Ca++ en la membrana celular.

GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.

• Digoxina: (Lanoxin)®, vida media de 36-48 horas.

Dosificación una vez al día.

• Vía oral, I.V, I.M.

• Se debe vigilar las concentraciones plasmáticas de

digoxina, variables en cada individuo: valor esperado

1 ng/ml de plasma.

• Excreción Renal

• Dosis: 0,11 – 0, 22 mg/Kg

GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.

Digitoxina: Vida media de 4 a 7 días.

Concentración estable por 3 a 4

semanas después de una dosis de

sostén.

Excreción biliar.

Dosis: 0,022 mg/Kg

GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.

Uabaína: Vida media 18 a 24 horas.

Excreción renal

Vía I.V.

Dosis: 0,022 mg / Kg

USOS DE LOS GLUCÓSIDOS CARDIACOS

Insuficiencia cardiaca congestiva.

2. INHIBIDORES DE LA ENZIMA

CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

• Los fármacos inhibidores de la ECA actúan por medio de inhibir la conversión de angiotensina I en angiotensina II y por otra parte incrementan la concentración de bradicinina (vasodilatador).

• Uso: hipertensión, como vasodilatadores. En insuficiencia cardiaca.

Sistema renina-angiotensina-aldosterona

inhibe

Incremento de

presión arterial

MECANISMO DE ACCIÓN IECA .

FÁRMACOS

IECA

VASODILATACIÓN

inhiben

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA

DE ANGIOTENSINA (IECA)

CAPTOPRIL (Capotén)®

Se absorbe rápido por vía oral

Biodisponibilidad del 75%

Vida media: 2 horas

Excreción por orina

Dosis: 0,5 a 2 mg /Kg cada 12 h (perro) y 3,12

a 6,25 mg/Kg (gatos) P.O (oral)

INHIBIDORES DE LA ENZIMA

CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

Enalapril

Es un pro-fármaco que se biotransforma a enalaprilat (forma activa) por medio de esterasas en hígado.

Se absorbe rápido por vía oral

Biodisponibilidad del 60 %

Vida media de 11 horas

Excreción vía renal.

Dosis: 0,5 mg/Kg c/12 a 24h P.O

INHIBIDORES DE LA ENZIMA

CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

Otros IECA:

Lisinopril

Fosinopril

Quinapril

Ramipril

Espirapril

INHIBIDORES DE LA ENZIMA

CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

Efectos adversos más frecuentes de IECA:

Hipotensión marcada: en pacientes con dieta sin

sal.

Tos: por la acumulación de bradicinina y

prostaglandina en pulmones.

3. ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II

• Las acciones de angiotensina II están

mediadas a través de la unión y activación de

2 receptores: el AT1 y el AT2

• Estos fármacos bloquean el receptor AT1 ubicado en vasos sanguíneos

P R O F . M A R I B E L B R A V O . 2 0 0 5 .

ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II

Losartan

Valsartan

Candersartan

Duración de acción: 6 a 9 horas

Usos: hipertensión, insuficiencia cardiaca.

4. NITRATOS Y NITRITOS ORGÁNICOS

• Son fármacos que tiene la capacidad de

desnitración para liberar óxido nítrico (NO).

• El NO activa la guanililciclasa lo que incrementa las

concentraciones de GMPc y así produce

vasodilatación. Altera la fosforilación de proteínas

contráctiles del músculo liso vascular.

NITRATOS Y NITRITOS ORGÁNICOS

Nitroglicerina

Uso: infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva

Vía sublingual 0,1 a 0,3 mg/animal

Dinitrato de Isosorbide

Isosorbide – 5 – mononitrato

Usos: Insuficiencia cardiaca

Dosis: 2,5 a 5 mg/animal c /12h PO

5. ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE

LOS CANALES DE CALCIO (ACC)

• La despolarización de las células del músculo liso vascular

depende del flujo de entrada de calcio (Ca++) por canales

sensibles a voltaje.

• El Ca++ aumenta por la formación de IP3 inducida por agonistas

de receptores de membrana, lo cual libera Ca++ del retículo

sarcoplásmico

• El Ca++ ingresa por canales de Ca++ operados por receptor.

ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE

LOS CANALES DE CALCIO (ACC)

• La unión del Ca++ a la calmodulina, induce la

fosforilación de la miosina y ocurre la contracción.

• Los ACC inhiben los canales de Ca++ dependientes

de voltaje en el músculo liso vascular, causando

vasodilatación.

• Tienen además, efecto inotrópico y cronotrópico

negativo.

ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE

LOS CANALES DE CALCIO

Verapamil: 0,05 a 0,15 mg/Kg

Diltiazen: 0,5 a 2 mg/Kg

Amlodipina: 0,5 mg/Kg

Nifedipina: 0,5 mg/Kg

Vía oral o I.V cada 8 a 12 h

ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS

CANALES DE CALCIO

Absorción oral completa

Vida media: 1,3 a 64 h.

Efectos adversos: hipotensión, náusea, edema

periférico, tos.

Usos:

Insuficiencia cardiaca debida a cardiomiopatía

hipertrófica hipertensiva o idiopática.

Antiarrítmico

6. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES

Β-ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEANTES) Atenolol

Metoprolol

Propanolol

Timolol

Tienen efecto inotrópico y cronotrópico negativo.

Disminuyen la secreción de renina y por lo tanto de angiotensina II.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES Β-

ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEANTES)

Usos: Cardiopatía hipertiroidea, tetralogía de

Fallop, antiarrítmicos, antihipertensivos.

Dosis:

Atenolol: 6,25 a 25 mg/Kg

Propanolol: 0,2 a 1 mg/Kg

7. ANTIARRÍTMICOS

Clase I: quinidina, procainamida, lidocaína,

mexiletina.

Clase II: (betabloqueantes)propanolol, atenolol,

pindolol, metoprolol.

Clase III: Amiodarona, sotalol, bretilio.

Clase IV: Antagonistas del calcio

(verapamil, nifedipina, diltiazem).

ANTIARRÍTMICOS

Quinidina y procainamida: para el tratamiento

de la fibrilación auricular, control de

taquicardia auricular y ventricular.

Quinidina: 6 a 20 mg/ Kg C /6 a 8 h. PO o IM.

Procainamida: 2 a 3 mg/Kg C 4 a 6 h. PO, IM,

IV.

ANTIARRÍTMICOS

Lidocaína y mexiletina: uso en taquicardia

ventricular.

Dosis: 2 a 4 mg/Kg IV

Sólo en emergencias se usa la lidocaína.

La mexiletina puede administrarse por vía oral.

ANTIARRÍTMICOS

Sotalol, amioradona y bretilio

No se prescriben con frecuencia porque generan

muchos efectos adversos como vómito, diarrea,

congestión nasal, hipotensión severa.

Prolongan el potencial de acción y en consecuencia el

periodo refractario.

Dosis: 5 a 10 mg/Kg IV lento.

8. DIURÉTICOS

• Los diuréticos inhiben la reabsorción de sodio, agua y otros electrolitos en los túbulos renales y

desempeñan un papel fundamental en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca

congestiva (ICC).

• Se prescriben solos o en combinación con fármacos con acción en el sistema cardiovascular

en pacientes que cursen con edema.

P R O F . M A R I B E L B R A V O . 2 0 1 7 .