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FÁRMACOS
ANTI-HIPERTENSIVOS
Profa. Elisabeth Maróstica
Universidade Federal Fluminense Depto. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia
HIPERTENSÃO ARTERIAL
PA = DC x RP
Doença cardiovascular mais comum Prevalência de 50% acima de 60 anos Pode ser 1ária (90%) ou 2ária (10%) Complicações a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC
HIPERTENSÃO ARTERIAL
CLASSIFICAÇÃO (American Heart Association guidelines):
PA Normal < 120 / 80 Pré-hipertensão 120-139 / 80-89 Hipertensão (estágio 1) 140-159 / 90-99
Hipertensão (estágio 2) > 160 / 100
Tratamento
Correção do estilo de vida
Intervenção sobre fatores de risco: - diminuição peso - dieta hipossódica - atividade física - eliminar tabagismo
Tratamento Farmacológico
PA = DC x RP
FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL
I. DIURÉTICOS 1. Tiazídicos 2. D. De alça 3. D. Poupadores de K+
II. SIMPATOLÍTICOS 1. Agentes de ação central 2. Antagonistas a-adrenérgicos 3. Antagonistas b-adrenérgico
III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE Ca++
IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA 1. Inibidores da ECA 2. Antagonistas de receptor de AII
V. OUTROS VASODILATADORES 1. Nitratos 2. Hidralazina 3. Minoxidil
Terapia anti-hipertensiva
I. DIURÉTICOS
1.Tiazídicos • Hidrocortiazida • Clortalidona • Indapamida
3. Diur. Poupadores de K+
• Espironolactona • Amilorida • Triantereno
2. Diuréticos de Alça • Furosemida • Bumetanida
2
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II. SIMPATOLÍTICOS
1.Agentes
de ação
central
2. Antagonistas a-adrenérgicos
Antagonistas a-adrenérgicos
• Antagonistas seletivos menos efeitos colaterais • Hipotensão ortostática fenômeno de 1ª. dose • Melhora o perfil lipídico LDL e TGC, HDL
3. b-Bloqueadores
• PROPRANOLOL • TIMOLOL
• LABETOLOL • CARVEDILOL
AÇÕES FARMACOLÓGICAS NA HAS ↓ FC e fc - ↓ débito cardíaco
↓ secreção de renina ↓ tônus simpático (SNC)
bloq. receptor b pré- sináptico
EFEITOS INDESEJÁVEIS • Broncoespasmo • Insuficiência cardíaca • Insuficiência arterial periférica • Distúrbios do sono • Fenômeno de rebote
• METOPROLOL • ATENOLOL
USOS TERAPÊUTICOS Hipertensão, Angina, arritmia, ICC, Glaucoma Profilaxia de enxaqueca, Estados de ansiedade Tremor, outros.
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
Farmacocinética:
• Ef. 1ª Passagem
• 70-98% lig prot
• Adm repetida:
↑ biodisponibilidade
e t1/2 (saturação
met. hepático)
Nicardipina: + seletiva para
coronárias
Bepridil: Angina refratária
/+ /+
Mecanismo de Ação dos Antagonistas de Canal de Ca2+
Músculo cardíaco Músculo liso vascular
Ações Farmacológicas dos antagonistas de Canal de Ca2+
Nifedipina
Verapamil
Usos terapêuticos:
• Antihipertensivo (diidropiridinas)
• Angina de Prinzmetal – dilatação coronariana • Angina de esforço e Angina instável • Antiarrítmico (verapamil)
Efeitos Indesejáveis:
• vasodilatação excessiva • tontura, hipotensão, cefaléia • rubor, disestesias • taquicardia reflexa
IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1. Inibidores da ECA
Captopril 50 mg / 3x dia *Enalapril 20 mg / dia Lisinopril 20 mg / dia *Ramipril 10 mg / dia Benzapril 10 mg / dia
Ações farmacológicas RVP pré- e pós-carga aldosterona remodelamento cardíaco (uso crônico)
* Contra-indicados na gravidez
MECANISMO DE AÇÃO DO IECA
ECA
Bradicinina
i ECA
2. Antagonistas de Receptores AT1
eficácia semelhante menos efeitos colaterais (tosse) drogas de escolha p/ substituir os IECA
Losartana ( 100 mg/dia )
Valsartana ( 160 mg/dia )
Candesartana ( 24 mg/dia )
Irbesartana (300 mg/dia.)
Olmersartana ( 20 mg/dia )
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
* Contra-indicados na gravidez
V. OUTROS VASODILATADORES
1. Nitratos Orgânicos Nitroprussiato de sódio * Nitroglicerina Dinitrato de isosorbida Mononitrato de isosorbida
Ação na hipertensão: • ↑↑ dilatação das grandes veias retorno venoso, pré-carga • débito cardíaco X taquicardia reflexa – não altera PA ( dose) • dilatação arteriolar, RP, PA (↑ doses)
• Emergêncas hipertensivas Nitroprussiato I.V. • vasodilatação cerebral cefaléia pulsátil
Mec. Ação: NO ↑ [GMPc]i PKG Proteínas contráteis
V. OUTROS VASODILATADORES
2. Hidralazina
3. Minoxidil
• Vasodilatação arteriolar • Ativa canal de K+/ ATP hiperpolarização • Eficaz em pacientes resistentes a outras terapias • hipertricose
• Vasodilatação arteriolar • Hipertensão na gravidez • Síndrome semelhante ao lupus eritematoso