FORME FARMACEUTICE SOLIDE SI SEMISOLIDE CU ADMINISTRARE PE MUCOASA RECTALA SI VAGINALA

Capitolul 1. Forme farmaceutice rectale1.1 Generaliti

Definiie. Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide care conin doze unitare din una mai sau mai multe substane medicamentoase destinate administrrii pe cale: rectal, vaginal, uretral. Istoric. Forma este ntlnit nc din antichitate. n Papirusul Ebers (1600 . Hr.). ca i n alte surse antice avem diverse informaii c medici evrei, egipteni, greci, mesopotami utilizau calea de administrare rectal. Aceast form este menionat i de medici mari ai antichitii ca: Hipocrates, Dioscorides i Galenus.n sec. al VI-lea, ca principii active pentru diferite supozitoare, s-au utilizat produse de origine vegetal ca: opiul, rostopasca etc. n evul mediu, supozitoarele se preparau utiliznd ca baz: ceara, spunuri etc.n sec. al XVIII-lea farmacistul parizian A. Baume introduce ca excipient untul de cacao. Ulterior aceast baz a fost asociat cu ali excipieni, de exemplu: lanolina, cetaceul, axungia etc.Mai trziu s-a propus utilizarea masei de gelatin-glicerin de ctre Dieudonne (n anul 1897) devenind oficinale n Farmacopeea francez n 1908. Tot n 1897 a fost propus ca excipient pentru supozitoare Agar-Agarul.La noi n ara supozitoarele au fost oficinale nc din F.R. I (1863) sub denumirea de Cepoare de unt de cacao avnd cteva monografii speciale.n F.R. IV (1926) apare i o monografie de generaliti. n F.R. IX apar trei monografii de generaliti pentru supozitoare rectale, vaginale i uretrale iar n F.R. X cele trei tipuri de supozitoare sunt incluse ntr-o singur monografie de generaliti.C. Tipuri de supozitoare utilizate n terapien funcie de calea de administrare i de caracteristici se utilizeaz urmtoarele tipuri de supozitoare:- supozitoare rectale;- supozitoare vaginale (Ovulae);- supozitoare uretrale (Bujiuri);- otoconi (supozitoare auriculare);- sisteme terapeutice rectale i vaginale cu eliberare controlat a substanelor medicamentoase5.6.2. Supozitoare rectaleA. GeneralitiA1. Definiie. Supozitoarele rectale sunt preparate farmaceutice solide de form cilindro-conic sau de torpil cu diametrul bazei cuprins ntre 0,8-1 cm, lungimea 2-3 cm cu masa 2-3 g pentru aduli i 1-2 g pentru copii.Supozitoarele se administreaz pentru efect topic (laxativ, antihemoroidal etc.) sau pentru efect sistemic (antireumatic etc.).n funcie de excipientul utilizat supozitoarele elibereaz substana activ dup topire n rect sau dup dizolvarea bazei n lichidul intestinal.A2. Avantaje. Utilizarea acestei forme se bazeaz pe cteva avantaje importante i anume:- posibilitatea utilizrii formei cnd deglutiia este imposibil;- posibilitatea administrrii rectale a unor substane cu miros i gust neplcut;- prin administrare rectal se ocolete n mare procent primul pasaj hepatic;- se pot administra substane corozive pentru stomac evitndu-se n modul acesta disconfortul gastric produs de astfel de substane;- se elimin posibilitatea degradrii unor substane datorit pH-ului gastric ridicat sau datorit enzimelor prezente n lichidele din tractul digestiv.A3. Dezavantaje. Administrarea rectal prezint i urmtoarele dezavantaje:- suprafa de absorbie redus;- absorbie lent i incomplet;- nu pot fi administrate pe aceast cale substane iritante pentru mucoasa rectal.A4. Condiii anatomo-fiziologice pentru absorbia rectal a substanelor active

Modul n care este vascularizat partea terminal a intestinului gros este prezentat n figura 5.14.:

Figura 5.14. Sistemul venos al rectului(Popovici Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2003)

Rectul este ultima poriune a intestinului gros cu o lungime de aproximativ 16 cm care se termin cu orificiul anal. Rectul se mparte n dou regiuni:- regiunea anal reprezentat de poriunea terminal pe o lungime de 2-3 cm din care 1 cm regiunea cutanat la exterior i 1-2 cm mucoasa rectal;- regiunea pelvian cu o lungime de 10-12 cm.La nivelul rectului irigarea sanguin este realizat de venele anale, venele hemoroidale inferioare, venele hemoroidale mijlocii i venele hemoroidale superioare.Venele anale, venele hemoroidale inferioare i mijlocii transport sngele n vena iliac intern, apoi n vena cav inferioar evitnd n acest mod primul pasaj hepatic.Venele hemoroidale superioare transport sngele prin vena mezenteric inferioar n vena port trecnd apoi prin ficat n vena cav inferioar neevitndu-se primul pasaj hepatic. Substanele medicamentoase coninute n supozitoare evit primul pasaj hepatic n procent mai mic sau mai mare n funcie de poziia supozitorului n rect. n general la majoritatea substanelor absorbite recta,l dozele sunt aproximativ identice cu dozele la administrarea peroral.

B. Formularea supozitoarelorPentru obinerea supozitoarelor se utilizeaz urmtoarele componente:- substane active;- excipieni.n continuare vom prezenta principalii excipieni utilizai la prepararea supozitoarelor rectale.B1. Excipieni utilizai la prepararea supozitoarelorB1.1 Excipieni grai (insolubili n ap)a) Unt de cacao, Cacao oleum (F.R. X)Sinonime: Butyrum Cacao, Oleum TheobromatisUntul de cacao se obine prin presarea la cald a seminelor decorticate ale plantei Theobroma Cacao. Produsul conine un amestec de trigliceride a acizilor stearic, palmitic i oleic i se prezint sub form de plci sau blocuri de culoare alb-glbuie cu punct de topire cuprins ntre 30-350C, punct de solidificare ntre 22-250C, indice de aciditate cel mult 2,25, indice de saponificare 188-195, indice de iod 32-38, solubil n solveni apolari (benzen, eter, eter de petrol etc.) puin solubil n alcool i practic insolubil n ap. nclzit peste 350C sau n urma unor operaii mecanice (rzuire) untul de cacao se transform n forme polimorfe instabile i anume: forma , i care doar n cteva zile se retransform n forma stabil . Formele metastabile scad punctul de solidificare a untului de cacao, inconvenient mare mai ales la prepararea supozitoarelor prin turnare. Untul de cacao se autooxideaz n prezena luminii, aerului i cldurii, de aceea se impune conservarea produsului n recipiente bine nchise, ferite de lumin i la loc rcoros. Pentru obinerea supozitoarelor prin presare este important ca rzuirea untului de cacao s se fac cu 1-2 zile nainte de preparare timp n care formele metastabile se transform n forma stabil .La prepararea supozitoarelor untul de cacao se poate amesteca cu ali excipieni: lanolina, alcool cetilic, uleiuri grase etc.) cu scopul de a crete consistena, plasticitatea i de a permite emulsionarea unor substane active.Pentru a menine consistena solid mai ales n anotimpul cald sau n cazul adaosului unor substane lichide este important s fie adugat excipientului cear n procent de 5%.Utilizarea untului de cacao prezint urmtoarele avantaje:- este inert farmacodinamic;- prezint inerie chimic fa de majoritatea substanelor prescrise pentru supozitoare;- conservare satisfctoare;- prin malaxare rezult o mas uor de modelat;- la temperatura camerei consisten solid i rezisten mecanic n general corespunztoare.Untul de cacao prezint i cteva dezavantaje i anume:- apariia de forme metastabile la nclzire peste 350C i scderea punctului de solidificare;- nemiscibilitate cu lichidele intestinale;- cedare lent a substanelor active;- ncorporare a mici cantiti de ap;- prelucrare greoaie mai ales n anotimpul clduros.b) Uleiuri i grsimi hidrogenaten aceast categorie de excipieni sunt ncadrate diferite produse de consisten solid, obinut n urma hidrogenrii legturilor nesaturate din moleculele substanelor respective. Creterea consistenei se datoreaz saturrii compuilor amintii ct i datorit ndeprtrii unor componente fluide.Din acest grup amintim urmtorii excipieni:b1) Ulei de arahide hidrogenat: se prezint ca o mas solid cu punct de topire cuprins ntre 340C-380C;b2) Anolen produsul este un amestec de ulei de arahide hidrogenat cu ulei de rapi i stearat de propilenglicol;b3) Ulei de semine de bumbac hidrogenat de consisten asemntoare produselor anterioare;b4) Ulei de migdale hidrogenat;b5) Ulei de palmier hidrogenat cu denumirea comercial Labrafil M 2273;b6) Suppostal se prezint ca o mas solid alb i este compus dintr-un amestec de grsimi vegetale hidrogenate, acizi grai nesaturai, alcool cetilic, alcool miristic, oxicolesterol. Este cunoscut sub diferite sorturi comerciale i anume: Suppostal N, E, S, O;b7) Neosuppostal produsul este un amestec de suppostal N cu monostearat de polietilenglicolc) Gliceride semisinteticeAceste produse sunt cele mai moderne baze de supozitoare i sunt oficializate n majoritatea farmacopeelor sub diferite denumiri: Adeps solidus, Adeps neutralis, Massa ad suppositoria, Massa Estiarinica etc.Aceste baze sunt compuse dintr-un amestec de mono i trigliceride ale acizilor saturai obinui din uleiuri vegetale cu un coninut ridicat de acid lauric (uleiuri din cocos i palmier).Din acest grup prezentm urmtoarele baze:c1) Masele Witepsol sunt un amestec de trigliceride ale acizilor grai (din uleiul de cocos) avnd catena de 12-18 atomi de carbon n amestec cu mono i digliceride n diferite proporii. Aceti excipieni se prezint ca o mas alb, alb-glbuie, de consisten solid, solubile n solveni apolari (eteri, cloroform, benzen), insolubile n alcool, ap i greu solubile n ulei de parafin.Se cunosc diferite varieti comerciale de Witepsol i anume: H, W; S, E, ES.c2) Masele Estarinum sunt trigliceride ale acizilor grai saturai din uleiul de cocos i palmier. Aceti excipieni pot ncorpora pn la 15% ap rezultnd emulsii A/U. Bazele se prezint ca o masa alb-glbuie, (asemntoare bazei precedente), de consisten solid, solubil n solveni apolari, solubile n alcool absolut la cald i insolubile n ap.c3) Masele Suppocire sunt asemntoare privind compoziia i proprietile cu masele Witepsol i Estarinum.c4) Massupol produsul este un amestec de trigliceride mai ales ale acidului lauric cu amestec de monostearat de glicerol care este un emulgator A/U. Aceast mas are avantajul c nu rncezete i poate ncorpora cantiti apreciabile de ap. c5) Masele Lasupol sunt baze sintetice care au n compoziie n principal esterul cetilic al acidului ftalic.c6) Supponal produsul este compus din gliceride ale acidului stearic i se prezint sub form de pulbere granuloas glbuie cu punctul de topire 34-350C i punctul de solidificare 350C.c7) Emulgin AP produsul conine esteri pariali sau totali ai glicerolului cu acizi grai obinui din oxidarea parafinelor. Se prezint ca o mas solid, culoare glbuie, cu miros caracteristic i solubil n solveni apolari (organici) i uleiuri.B1.2. Excipieni hidrosolubilia) Masa de gelatin-glicerin (F.R. X). Masa este oficinal n F.R. X i se prepar pe baza urmtoarei formule:

- Gelatinum gta 2,00;- Glycerolul gta10,00;- Aquae destillata gta 4,00

Aceast mas se prepar n urmtorul mod: gelatina se mbib cu ap cel puin 20 minute dup care se adaug glicerina i se nclzete pe baie de ap la temperaturi care s nu depeasc 650C pn la omogenizare (completndu-se apa evaporat). Acest tip de baze are valabilitatea de aproximativ 30 de zile i trebuie pstrate n recipiente bine nchise ferite de umiditate datorit higroscopicitii, iar pentru conservare se vor aduga nipaesteri. Datorit higroscopicitii este indicat nvelirea produsului n folii de staniol sau alte mase plastice care sunt impermeabile pentru ap, respectiv vapori de ap.b) Polietilenglicol. Sunt baze pentru supozitoare avantajoase, introducerea lor n practica farmaceutic s-a realizat cu cteva decenii n urm. Primul produs Postonalul este un polimer al oxidului de etilen cu masa molecular relativ de 4.500 i conine mici cantiti de acid ricinoleic utilizat ca plastifiant. Postonalul are punctul de topire 600C i punctul de solidificare ntre 52-540C. Pentru a obine baze cu polietilenglicol corespunztoare pentru prepararea supozitoarelor se utilizeaz n combinaie polietilenglicol cu mas molecular mare i polietilenglicol cu mas molecular mic n anumite proporii. Acest produs este utilizat la prepararea supozitoarelor prin turnare. Utilizarea polietilenglicolilor ca baze pentru supozitoare prezint urmtoarele avantaje:- sunt ineri din punct de vedere fiziologic;- au efect bactericid nepermind dezvoltarea microorganismelor i a fungilor;- se preteaz la diferite formulri;- sunt baze de supozitoare cu conservabilitate corespunztoare.Polietilenglicolii prezint i unele dezavantaje:- cedarea substanelor medicamentoase active are loc numai dup dizolvarea excipientului;- absorbia substanelor active este lent i are loc numai dup instalarea strii de izoosmoz;- uneori pot produce iritaii locale;- nu sunt inerte din punct de vedere chimic.B1.3. Excipieni autoemulsionabilin aceast grup avem urmtoarele tipuri de excipieni:a) derivai de polietilenglicoli- esteri stearici cu polietilenglicol (Myrj);- esteri laurici PEG (Bryj);- polisorbai (Tween)b) esteri ai acizilor grai cu sorbitanul (Spanul);c) amestecuri de polimeri ai oxidului de etilen i oxidului de propilen (Pluronici).C. Prepararea supozitoarelorPentru prepararea supozitoarelor se aleg baze potrivite n funcie de proprietile substanelor active i de efectul terapeutic urmrit. n afar de bazele de supozitoare si substanele active pentru prepararea supozitoarelor se pot utiliza i diferii auxiliari (diluani, adsorbani, conservani, ageni tensioactivi etc.).Substanele medicamentoase se utilizeaz sub form de pulberi fine care n funcie de proprietile fizico-chimice, se dizolv, se emulsioneaz sau se suspend n baza de supozitoare.Prepararea supozitoarelor rectale se poate realiza n trei moduri:- prepararea prin modelare manual;- prepararea prin presare;- prepararea prin turnare.C1. Prepararea supozitoarelor prin modelare manualPentru prepararea supozitoarelor prin modelare manual se utilizeaz ca excipient untul de cacao. Cantitatea de butir utilizat este de 1-2 g pentru supozitoarele pediatrice i 2-3 g pentru supozitoarele pentru aduli. Pentru reuita operaiei este necesar ca rzuirea butirului s se realizeze cu 1-2 zile nainte de preparare. Prepararea supozitoarelor prin modelare manual are loc prin urmtorul mod: substanele active sunt aduse la gradul de dispersie dorit dup care n funcie de proprietile lor se dizolv, se emulsioneaz sau se suspend n butirul de cacao rzuit amestecndu-se pn la omogenizare i apoi aglutinare. n farmacie pentru aceast operaie se utilizeaz mojarul i pistilul. Pentru aglutinare se utilizeaz dac este necesar mici cantiti de ulei de ricin. Dup obinerea unei mase de consisten potrivit masa se transform n magdaleon iar pentru a elimina inconvenientele legate de topirea amestecului n timpul prelucrrii se utilizeaz ca i conspergant amidonul. Dup obinerea magdaleonului se msoar lungimea acestuia, se mparte la numrul de supozitoare urmnd divizarea acestora cu ajutorul aparatului cit-divid sau utiliznd un ablon cu dimensiunea supozitoarelor respective.Tierea supozitoarelor are loc cu ajutorul unor lame sau a unui bisturiu.Dup divizare are loc modelarea prin transformarea n form de con a unuia din capete.Dup modelare supozitoarele se consperg cu amidon i sunt ambalate n cutii din material plastic sau bachelit.C2. Prepararea prin presareEtapele de preparare sunt aceleai ca la metoda precedent diferena constnd n faptul c obinerea magdaleonului are loc cu ajutorul presei pentru supozitoare. Presa pentru supozitoare este de form cilindric, confecionat din inox sau alt material similar avnd o capacitate de aproximativ 200 ml n interiorul cruia masa de supozitoare este presat cu ajutorul unui piston. Forma unui astfel de pres este prezentat n figura 5.15.:

Figura 5.15. Pres pentru prepararea supozitoarelor(dup Ionescu Stoian, 1974)

n funcie de matria utilizat se pot obine supozitoare pentru copii sau pentru aduli. Matria este de form cilindric i se fixeaz la partea opus mnerului care acioneaz pistonul. Dup introducerea masei de supozitoare n pres se acioneaz pistonul avnd degetul fixat pe matri cu scopul de a elimina aerul din corpul presei pentru supozitoare, obinndu-se n felul acesta un magdaleon omogen lipsit de asperiti. n industrie se utilizeaz prese la care sunt adaptate matrie multiple (12-50 matrie) asigurndu-se astfel o productivitate ridicat. Supozitoarele obinute prin presare au aspect omogen i distribuirea substanei active n masa excipientului este mai uniform dect la supozitoarele obinute prin turnare unde exist riscul sedimentrii acestora n vrful supozitorului.C3. Prepararea supozitoarelor prin turnareMetoda const n topirea excipientului i ncorporarea substanei active sub form de soluie, emulsie sau suspensie n acesta, urmat de turnarea amestecului n forma metalic.Formele metalice sunt confecionate din oel inoxidabil sau alt material cu proprieti similare i sunt formate din dou sau mai multe pri care se suprapun perfect matriele avnd forme diferite: cilindric, cilindro-conic sau de torpil.n farmacii se utilizeaz forme de capacitate mai mic, n industrie utilizndu-se forme n care sunt turnate un mare numr de supozitoare.O astfel de form este prezentat n figura 5.16.:Figura 5.16. Form pentru prepararea supozitoarelor prin topire i turnare(dup Ionescu Stoian, Tehnologie farmaceutic, 1974)

nainte de turnarea n form a masei de supozitoare topite este necesar gresarea formelor. Gresarea se realizeaz n mod diferit n funcie de natura excipientului i anume:- cu alcool concentrat cnd excipienii utilizai la prepararea supozitoarelor sunt lipofili.- ulei de parafin cnd excipienii utilizai sunt hidrofili.Pentru a obine supozitoare omogene este important ca temperatura amestecului topit s fie doar cu cteva grade mai mare dect punctul de solidificare iar n timpul turnrii amestecul topit se va agita continuu.Pentru obinerea supozitoarelor prin turnare este necesar calculul cantitii de excipient necesare i aceasta se va realiza lund n considerare factorii de dislocuire a substanelor active utilizate.Pentru a calcula cantitatea de excipient se utilizeaz urmtoarea formul:Tm = m S fn care:Tm cantitatea total de excipient necesar;m capacitatea total a formelor goale n grame de excipient;S cantitatea substan activ;f factorul de dislocuire a substanei active.

Cnd n formula de supozitoare preparate sunt prescrise mai multe substane active, calcularea cantitii totale de excipient utilizate se va face dup urmtoarea formul:Tm = m (S1f1 + S2f2 + ... + Snfn)n situaia cnd nu se cunoate factorul de dislocuire a substanelor utilizate pentru prepararea supozitoarelor se va proceda n urmtorul mod: excipientul utilizat se topete iar dup lubrifierea formei este turnat n form. Dup solidificare se cntrete supozitorul obinut notndu-se masa acestuia.n continuare se cntresc substanele active n cantitatea necesar pentru un supozitor i dup pulverizare se amestec cu o cantitatea de excipient, astfel nct s nu depeasc capacitatea matriei. Pentru umplerea matriei coninnd acest amestec se utilizeaz excipient topit. Dup solidificarea supozitorului se determin masa acestuia iar din diferena dintre masele supozitorului care conine substanele active i a supozitorului care conine doar excipientul se poate afla cantitatea de excipient necesar pentru prepararea unui supozitor, cantitate care se nmulete cu numrul de supozitoare preparate obinndu-se astfel cantitatea total de excipient utilizat pentru prescripia respectiv.

D. Caractere i control. ConservareD1. Metode de control oficinale n F.R. X: a) AspectulSupozitoarele trebuie s aib aspect omogen i s-i pstreze forma i consistena la temperatura camerei. n seciune longitudinal, prin examinare cu lupa de 4,5x supozitoarele nu trebuie s prezinte aglomerri de particule, cristale sau bule de aer.b) Comportamentul la topire sau dizolvareAcest parametru se verific prin introducerea unui supozitor ntr-un flacon conic de aproximativ 100 ml care conine 50 ml ap meninut la temperatura de 37 20C. Flaconul se agit prin rotire uoar din 5 n 5 minute. Supozitoarele care conin excipieni liposolubili trebuie s se topeasc n cel mult 30 de minute iar cele care conin excipieni hidrosolubili trebuie s se dizolve n ap n cel mult 1 or. Dup expirarea timpului de determinare n lichidul din flacon pot rmne particule de substane active sau auxiliare nedizolvate.c) Uniformitatea maseiAcest parametru se verific prin determinarea masei a 20 de supozitoare dup care se calculeaz greutatea medie. Aceleai supozitoare se cntresc i individual. Fa de masa medie calculat masa individual a supozitoarelor pot s prezinte abaterile procentuale prevzute n urmtorul tabel:Tabel 5.7.Masa medie a supozitoruluiAbatere admis

Pn la 2 g10%

De la 2 g pn la 5 g 7,5%

5 g i mai mult de 5 g 5%

d) DozareaSe efectueaz conform prevederilor din monografia respectiv. Coninutul n substan activ pe supozitor poate s prezinte fa de valoarea declarat abaterile procentuale prevzute n urmtorul tabel dac monografia nu prevede altfel:Tabel 5.8.Coninutul declarat n substan activ pe supozitorAbatere admis

Pn la 10 mg10%

10 mg pn la 100 mg 7,5%

100 mg i mai mult de 100 mg 5%

e) IdentificareaSe efectueaz conform monografiei respective.

D2. Alte metode de control al calitii supozitoarelorn practic se utilizeaz i alte metode pentru controlul supozitoarelor i anume:- controlul reologic (determinarea rezistenei mecanice la presiune i rupere, controlul vscozitii etc.);- controlul disponibilitii farmaceutice (cedarea substanelor active din form);- controlul biodisponibilitii (cedarea substanei active in vivo);- controlul microbiologic (determinarea coninutului de germeni pe supozitor).D3. Conservarea supozitoarelorSupozitoarele se conserv n recipiente bine nchise la temperaturi de cel mult 250C.5.6.3. Supozitoare vaginale. Ovule vaginaleSupozitoarele vaginale au form sferic sau ovoidal cu masa cuprins ntre 2-4 g cnd pentru preparare se utilizeaz ca excipient untul de cacao sau alte baze grase i ntre 5-12 g cnd pentru obinerea ovulelor se utilizeaz ca excipient masa gelatinoas.Ovulele vaginale sunt administrate mai ales pentru o aciune local n aceast cavitate. Prin mucoasa vaginal absorbia substanei medicamentoase este lent i nesemnificativ. Prin mucoasa inflamat substanele medicamentoase pot penetra mai uor obinndu-se uneori chiar o aciune sistemic. Din acest motiv dozele maxime utilizate pentru prepararea ovulelor vaginale sunt aceleai ca i la medicamentele utilizate peroral. Excipienii utilizai i metodele de preparare a ovulelor vaginale sunt aceleai ca i la supozitoarele rectale diferena constnd n forma i greutatea acestui tip de supozitoare.Controlul i conservarea supozitoarelor vaginale se realizeaz n acelai mod ca i la supozitoarele rectale iar prepararea lor are loc la nevoie.5.6.4. Supozitoarele uretrale (Bujiuri)Supozitoarele uretrale au form de cilindrii ascuii la un capt cu lungimea de 5-10 cm, diametru 0,2-0,7 cm i masa 2-3 g. Prin administrarea bujiilor se urmrete un efect topic n aceast cavitate iar substanele utilizate sunt n general: antimicrobiene, astringente, anestezice locale etc.Prepararea bujiurilor are loc n acelai mod ca i la supozitoarele rectale utilizndu-se aceiai excipieni.Greutatea aproximativ a bujiilor se poate determina folosind urmtoarea formul:n care:G = masa unui supozitor n grame;D diametrul supozitorului n cm;l lungimea n cm;d densitatea bazei utilizate.

Controlul i conservarea supozitoarelor uretrale se realizeaz n acelai mod ca i la supozitoarele rectale iar prepararea lor are loc la nevoie.5.6.5. Supozitoare oficinale n F-R. X

1. Suppositoria GlyceroliSupozitoare de glicerol

Preparare

Glycerolum gta.88,00 Natrii carbonas anhydricus (R) gta 2,00 Stearinum gta 10,00

Carbonatul de sodiu anhidru se dizolv n glicerol, prin nclzire pe sit, ntr-o capsul de porelan. Se adaug stearin, n mici poriuni, i se continu nclzirea agitnd uor capsula, pn nu se mai degajeaz dioxid de carbon i se clarific amestecul. Amestecul se prelucreaz prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: laxativ.

2. Suppositoria MetronidazoliSupozitoare cu metronidazol

Supozitoarele cu metronidazol conin 500 mg sau 1g metronidazol pe supozitor. Metronidazolul este dispersat ntr-o baz potrivit de supozitor.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiparazitar, antimicrobian.5.6.6. Supozitoare neoficinale1. Suppositoria Paracetamoli 0,125 g

PreparareParacetamolum gmma 0,125Cacao oleum q.s. Misce fiat supositoria Dentur tales doses No. XDentur signetur extern

Paracetamolul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de paracetamol pot fi obinute i prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antipiretic, analgezic.

2. Suppositoria Paracetamoli 0,250 g

PreparareParacetamolum gmma 0,250Cacao oleum q.s. Misce fiat supositoria Dentur tales doses No. XDentur signetur extern

Paracetamolul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de paracetamol pot fi obinute i prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antipiretic, analgezic.

3. Suppositoria Indometacini 0,05 g

Preparare Indometacinum gmma 0,05Cacao oleum q.s.Misce fiat supositoria Dentur tales doses No. XDentur signetur extern

Indometacinul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de indometacin pot fi obinute i prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiinflamator.

4. Suppositoria Phenylbutazoni

PrepararePhenylbutazonum gmma 0,250Cacao oleum q.s.Misce fiat supositoria Dentur tales doses No. XDentur signetur extern

Fenilbutazona se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de fenilbutazon pot fi obinute i prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiinflamator.5.6.7. Exemple de prescripii cu ovule vaginale neoficinale1. Ovule vaginale cu nistatin

PreparareNistatinum gmma 0,15Cacao oleum q.s.Misce fiat suppositoria Dentur tales doses No. XDentur signetur extern

Nistatinul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Ovulele de Nistatin se pot prepara i prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicotic.

2. Ovule vaginale cu boraxPreparareNatrii tetraboras gmma 0,10Cacao oleum q.s.Misce fiat suppositoria Dentur tales doses No. XDentur signetur extern

Boraxul se pulverizeaz foarte fin dup care se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Ovulele de Borax se pot prepara i prin turnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiseptic