fitopreparati u terapiji metaboliČkih poremeĆaja...hmg coa hmg coa reduktaza mevalonat k l...
TRANSCRIPT
28.3.2012
1
FITOPREPARATI U TERAPIJI METABOLIČKIH POREMEĆAJA
(POREMEĆAJI METABOLIZMA LIPIDA)(POREMEĆAJI METABOLIZMA LIPIDA)
Acetat
HMG CoA
HMG CoA reduktazamevalonat
k l
MASTI:
-glavni skladišni oblik energije uorganizmu
-oko 90% u obliku triacilglicerolaskvalenskvalen monooksigenaza
2,3-oksiskvalenoksiskvalen ciklaza
lanosterol
lanosterol dimetilaza
4,4-dimetilzimosterol
oko 90% u obliku triacilglicerola(anhidrovani oblik) u adipocitima
-MK visoko redukovane forme,prilikom oksidacije troše više O2 ioslobađaju najveću količinu E
-sinteza brojnih funkcionalno važnihsterol 4α -metiloksidaza
4-metilzimosterol
zimosterol
sterol 4α -metiloksidaza
holesterol
jjedinjenja u organizmu (komponentećelijskih membrana, žučne kiseline,steroidni hormoni, intracelularnisignalni molekuli - lipidnimedijatori, prostglandini,leukotrijeni i PAF)
28.3.2012
2
METABOLIZAM LIPIDA:
-nakon unošenja lipidi hrane podležu digestiji i apsorpciji
-procesi usvajanja masti iz unete hrane, hepatična sintezamasti i transport putem krvi (vezane za proteine -lipoproteini) u određena tkiva
-hiperlipidemija
METABOLIČKI SINDROM20-25% svetske populacije
-gojaznost
-dijabetes
28.3.2012
3
METABOLIČKI POREMEĆAJI(METABOLIČKI SINDROM)
-Niz funkcionalnih poremećaja-kompleksnoj l j ć j k likstanje sa rezultujućom pojavom nekoliko
najučestalijih oboljenja savremenecivilizacije, posebno koronarnih oboljenja idijabetesa tipa 2-Osobe sa metaboličkim sindromomimaju dva do pet puta veći rizik zanastanak ishemijske bolesti srca iuopšte kardiovaskularnih bolesti
Kriterijumi za utvrđivanje
METABOLIČKI POREMEĆAJI
(METABOLIČKI SINDROM)
-Kriterijumi za utvrđivanjemetaboličkog sindroma su izgodine u godinu sve strožiji,pa se sada može reći da osobaima metabolički sindromukoliko ima:
obim struka veći od 102cmobim struka veći od 102cm(muškarci) ili 80 cm (žene),
krvni pritisak iznad 130/85,trigliceridi iznad 1,7,
smanjen HDL holesterol,šećer u krvi veći od 5,6
28.3.2012
4
METABOLIČKI SINDROM
-hiperlipidemija (98.000.000 ljudi u SAD/25-30% Srbija, 10% deca)
-gojaznost (58.000.000 ljudi u SAD/u Srbiji 1/5 stanovništva)
ETIOLOGIJA:
-složena
g j ( j j )
-dijabetes (16.000.000 ljudi u SAD/400.000 u Srbiji 2006)
-genetski (često nasledne)
-ostali faktori (način ishrane, fizička (ne)aktivnost, etničkoporeklo, faktori spoljašnje sredine, psihološki faktori,starenje, hormonski poremećaji)
-povećan rizik od prerane smrti
METABOLIČKI SINDROM
-glavni faktor rizika za nastanak srčanih oboljenja,moždanog udara, hipertenzije, oboljenja žučne kesice i nekihoblika kancera
28.3.2012
5
LEČENJE:-smanjenje telesne mase-povećanje fizičke aktivnosti -promena stila života
adekvatno lečenje pojedinih pratećih poremećaja kao što suadekvatno lečenje pojedinih pratećih poremećaja kao što supovišen krvni pritisak, poremećaj metabolizma masti i glukoze iliveć manifestna šećerna bolest (medikamenti koji utiču nanormalizaciju metaboličkih funkcija)
sintetski lekovifitopreparatifitopreparati
HIPERLIPIDEMIJA
-spada u dislipidemije i označava porast LDLholesterola i/ili triglicerida sa niskim vrednostima HDL u plazmi,što doprinosi bržem nastanku aterosklerozešto doprinosi bržem nastanku ateroskleroze
-osnovna klasifikacija dislipidemija je na:
primarne i sekundarne
karakteriše se porastom
samo LDL holesterola (izolovana hiperlipidemija),( p p j ),
samo triglicerida (izolovana hipertrigliceridemija)
ili porastom vrednosti i jedne i druge komponente(kombinovana hiperlipidemija)
28.3.2012
6
HIPERLIPIDEMIJA
-najčešća stanja su povišeni LDL, VLDL ili oba tipalipoproteina koja nastaju zbog kombinacije porodične sklonostii preteranog unosa masti ishranomi preteranog unosa masti ishranom
-PRIMARNA:
(1) nastaje zbog jednog nasleđenog defektnog gena ili
(2) kombinacijom genetskog faktora i faktora sredine
-određene promene obuhvataju:p j
•neadekvatne LDL receptore (porodična hiperholesterolemija)
•nedovoljnu količinu lipoprotein lipaze (tip I)
•neadekvatno uklanjanje lipoproteinskih intermedijera (tip III)
HIPERLIPIDEMIJA
-najčešća stanja su povišeni LDL, VLDL ili oba tipalipoproteina koja nastaju zbog kombinacije porodične sklonostii preteranog unosa masti ishranomi preteranog unosa masti ishranom
-SEKUNDARNA:
nastaje zbog opštih poremećaja metabolizma (dijabetes,preterana konzumacija alkohola, hipertireodizam ili cirozabilijarnog sistema)
28.3.2012
7
HIPERLIPIDEMIJA
TERAPIJA:
-posebni dijetetski režum
-određeni lekovi koji
(I) smanjuju produkciju određenog lipoproteina,
(II) povećavaju katabolizam lipoproteina u plazmi ili
(III) redukuju sintezu holesterola i povećavaju njegovok l j j i iukalnjanje iz organizma
-biljni medikamenti (sniženje od 10 do 33%)
Naziv Latinski naziv Deo biljke Aktivni konsttuenti Doza/dan
artičoka Cynara scolymus list Derivati cimetne kiseline, flavonoidi
4--9g
Grčko seme Trignella foenum seme Steroidni saponini, 6 g
ANTILIPIDEMIČNE DROGE
graecum flavonoidi, vlakna
Beli luk* Allium sativum lukovica sumporna jedinjenja 4 g
Žen-šen Panax ginseng koren Triterpenski saponini 1 -2 g
Psilium Plantago psyllium seme Sluzi, masna ulja, iridoidi (aukubin)
12-40 g
Gugul guma* Commiphora mukul
Kora-smola Etarsko ulje, triterpeni, sluzi
75 mg gugulsterona
Soja* Glycine max Soja lecitin Fosfolipidi, masna ulja, fitosteroli
35 g FL
* Preporčuje Komisija E
28.3.2012
8
Allii sativi bulbusAllium sativum, Alliaceae -beli luk, garlic, knoblauch
Acetat
HMG CoAHMG CoA reduktaza
MEHANIZAM DELOVANJA:HMG CoA reduktaza
mevalonat
skvalenskvalen monooksigenaza
2,3-oksiskvalenoksiskvalen ciklaza
lanosterollanosterol dimetilaza
- sumporna jedinjenja
-inhibira biosintezu holesterola
-povećava degradaciju TGpovećavanjem aktivnosti lipaze uadipoznom tkivu
4,4-dimetilzimosterolsterol 4α -metiloksidaza
4-metilzimosterol
zimosterolsterol 4α -metiloksidaza
holesterol
adipoznom tkivu
-redukuje LDL
-povećava nivo HDLa
Allii sativi bulbusAllium sativum, Alliaceae -beli luk, garlic, knoblauch
KLINIČKA EFIKASNOST:
-dijetetski suplement za pacijente sapovišenim lipidima (TG i LDL) ukrvi i za prevenciju vaskularnihpromena (Komisija E)
-sniženje nivoa ukupnog Ch 4-6%
28.3.2012
9
KONTRAINDIKACIJE:
neprijatan miris kože i daha
-Allii sativi bulbusAllium sativum, Alliaceae
INTERAKCIJE:
-neprijatan miris kože i daha,alergijske reakcije, poremećajsastava crevne flore,gastrointestinalni poremećaji
-pojačava delovanje antikoagulanata (spontano iliproduženo krvarenje nakon operacije) i antihipertenziva
-statini (povećano smanjenje nivoa holesterola)
-MAO inhibitori
Gummi gugulCommiphora mucul, Burseraceae -gugul
DOBIJANJE:Gugul (smola)
-mešanje smole sa EtAc da bi sedobila rastvorljiva i nerastvorljiva(toksični ugljovodonici) frakcija
-rastvorljivi deo se frakcioniše ukiselu (antiinflamatornekomponente-ferulna kiselina, fenoli,nefenolne aromatične kiseline),
rastvorljiva (45%)
nerastvorljiva (55%)
ki l (4%) b (0 3%) t l (88%)baznu i neutralnu frakciju
-neutralna frakcija se deli naketonsku (lignani, diterpeni ialkoholi, C21 i C27 steroli - Z i E-guglsteroni) i neketonskupodfrakciju
kisela (4%) bazna (0,3%) neutralna (88%)
ketonska (12%)
(gugulipid)
neketonska (88%)
28.3.2012
10
Gummi gugulCommiphora mucul, Burseraceae -gugul
-posle oštećenja (zasecanje) tkiva(700-900g smole po stablu)
-gugulipid je standardizovani ekstraktneutralne frakcije iz gume gugul(žućkasta uljana smola)
INDIKACIJE:
-reumatski artritis, gojaznost iporemećaji metabolizma lipida(Ajurveda)
Gummi gugulCommiphora mucul, Burseraceae -gugul
STANDARDIZACIJA:
-gugulsteroni
PREPARATI/DOZIRANJE:
-tablete (500mg) tri puta na dan
-ukupno 75mg gugulsterona DD
28.3.2012
11
Gummi gugulCommiphora mucul, Burseraceae -gugul
KLINIČKA EFIKASNOST:
-utvrđeno da gugulipid snižava ukupne nivoe Ch i TG u serumu
NEŽELJENE POSLEDICE:
-blag osip na koži, glavobolja, gastrointestinalne tegobe
k t i dik i k d št ć j j t i dij j-kontraindikovana primena kod oštećenja jetre i dijareje
INTERAKCIJE:
-snižava nivoe antagonista Ca++ u plazmi (diltiazem) i β2adrenergičkih antagonista (propranolol)
Cynarae flos (inflorescentia) et foliumCynara scolymus, Asteraceae -artičoka, artichoke
INDIKACIJE:
-hiperlipoproteinemija
-nedostatak apetita
-meteorizam
-poremećaji funkcije jetre i žučnih puteva
28.3.2012
12
Cynarae flos (inflorescentia) et foliumCynara scolymus, Asteraceae -artičoka, artichoke
HEMIJSKI SASTAV:HEMIJSKI SASTAV:
-1% derivata kafene (cinarin,hlorogenska, neohlorogenska ikriptohlorogenska kiselina) kiseline
-1% flavonoida (luteolin, apigenin,cinarozid, skolimozid, cinarotozid))
-etarsko ulje
- 4% seskviterpenskih laktona (cinaropikrin, groshajmin,dehidrocinaropikrin i cinaratriol) - koren, potpuno razvijenplod i cvast ih ne sadrže
Cynarae flos (inflorescentia) et foliumCynara scolymus, Asteraceae -artičoka, artichoke
MEHANIZAM DELOVANJA:
Acetat
HMG CoAHMG CoA reduktazaMEHANIZAM DELOVANJA:
-inhibicija oksidacije LDL
-inhibicija inkorporacije acetata, tjbiosinteze holesterola
- inhibicija HMG-CoA reduktaze
HMG CoA reduktazamevalonat
skvalenskvalen monooksigenaza
2,3-oksiskvalenoksiskvalen ciklaza
lanosterollanosterol dimetilaza
4,4-dimetilzimosterolsterol 4α -metiloksidaza
4-metilzimosterol
zimosterolsterol 4α -metiloksidaza
holesterol
28.3.2012
13
Cynarae flos (inflorescentia) et foliumCynara scolymus, Asteraceae -artičoka, artichoke
PREPARATI/DOZIRANJE:PREPARATI/DOZIRANJE:
-4-9g droge
-Extractum fluidum (3-8ml, 1:2)
-uobičajeno 640mg SE u tri dnevnedoze
STANDARDIZACIJA:
-cinarin (min. 1%)
Cynarae flos (inflorescentia) et foliumCynara scolymus, Asteraceae -artičoka, artichoke
KLINIČKA EFIKASNOST:KLINIČKA EFIKASNOST:
- značajno smnjenje nivoatriglicerida i holesterola u krvipacijenata dokazano kliničkim imeta-studijama
28.3.2012
14
Cynarae flos (inflorescentia) et foliumCynara scolymus, Asteraceae -artičoka, artichoke
NEŽELJENA DELOVANJA:
- veoma slabi neželjeni efekti
-pojediniačni slučajevi kontaktnog dermatitisa (seskviterpenskilaktoni)
KONTRAINDIKACIJE:
-kod pacijenata sa zastojem sekrecije žuči i pacijenata sa žučnimkod pacijenata sa zastojem sekrecije žuči i pacijenata sa žučnimkamencem
INTERAKCIJE:
-nisu utvrđene do sada
Foeni-greaci semenTrigonella foenum-graecum, Fabaaceae -piskavica, grčko seme, foenugreek
HEMIJSKI SASTAV:
-sluz (45-60%) u ćelijskom zidu endospermalnih ćelija( ) j p j
-vlakna (50%)
-proteini (20-30%), triptofan
-masno ulje (6-10%)
-lipidi (7%)
-flavonoidi (C-glikozidi viteksin, saponaretin, homoorijentin)
-saponini furostanskog tipa (diosgenin, jamogenin i fenugrecin)
-kumarini
-etarsko ulje (0,015%)
28.3.2012
15
Foeni-greaci semenTrigonella foenum-graecum, Fabaaceae -piskavica, grčko seme, foenugreek
MEHANIZAM DELOVANJA:REDUKUJE APSORPCIJU MEHANIZAM DELOVANJA:
-povećanje ekskrecije žučnihkiselina uz smanjenjedeponovanja holesterola u jetri
-saponini u crevima formirajukomplekse sa holesterolom i
Holesterol
CREVOJETRA
Holesterol
Žučne kiseline
REDUKUJE APSORPCIJU HOLESTEROLA
komplekse sa holesterolom ismanjuju njegovu apsorpciju
-prisutna vlakna redukujuapsorpciju holesterola
POJAČAVA SEKRECIJU ŽUĆI
Foeni-greaci semenTrigonella foenum-graecum, Fabaaceae -piskavica, grčko seme, fenugreek
PREPARATI/DOZIRANJE:PREPARATI/DOZIRANJE:
-6g droge
-Extractum fluidum aquae (2,8 g)
KLINIČKA EFIKASNOST:
-potvrđeno snižavanje nivoa holesterola
28.3.2012
16
Foeni-greaci semenTrigonella foenum-graecum, Fabaaceae -piskavica, grčko seme, fenugreek
NEŽELJENA DELOVANJA:NEŽELJENA DELOVANJA:
-blage gastrointestinalne smetnje, nadutost i dijareja
-sniženje serumskog kalijuma
-alregija
KONTRAINDIKACIJE:ON N C J
-trudnoća i dojenje
INTERAKCIJE:
-može doći do pojačanja delovanja hipoglikemičnih lekova
Diabetes mellitus
KLINIČKA SLIKA:
-skup različitih sindroma, koji se javljaju kao posledicapovišenog nivoa šećera u krvi zbog relativnog ili apsolutnogp g g g p gnedostatka insulina, hormona koji luče β ćelije pankreasa
-prema nedostatku insulina dva tipa:
insulin zavisni (tip I) - nastaje zbog autoimunog razaranjapankreasnih β ćelija, zbog čega se ne luči insulin. Osobeobolele od ovog tipa moraju da primaju insulin da bi mogle dakontrolišu hiperglikemiju i ketoacidozu
insulin nezavisni (tip II) - insulin se luči, ali ne može danormalizuje nivo glukoze u krvi, “insulinska rezistentnost” jesmanjena reakcija na endogeni i egzogeno uneti insulin (80-90% dijabetičara)
28.3.2012
17
Diabetes mellitus
insulin nezavisni (tip II)
LEČENJE:
cilj je da se koncentracija gl ko e održi ok ir normalnih-cilj je da se koncentracija glukoze održi u okviru normalnihvrednosti i da se spreči nastanak komplikacija koje izazivadijabetes
-smanjenje težine i izmena režima ishrane
-hipoglikemijski lekovi ili terapija insulinom
-biljni lekovi (više od 1200 vrsta biljaka) deluju kaohipoglikemici
FITOTERAPIJA DIJABETESA
Naziv Latinski naziv Deo biljke Aktivni konsttuenti Doza/dan
Aloja Aloa veris Osušeni sok iz listova Antrahinoni, flavonoidi 0.1-0.2g
Artičoka Cynara scolymus list Derivati cimetne kiseline, flavonoidi
4-9 g
Gorka dinja Momordica charantia seme Polipeptidi-P ?
Evropska zlatica Solidago virgaurea cvet Triterpenski saponini, flavonoidi, etarsko ulje
6-12 g
Grčko seme Trigonela foenum-graecum
seme Steroidni saponini, flavonoidi, vlakna
6 g
Beli luk Allium sativum lukovica aliini 4 g
Žen-Šen Panax ginseng koren Triterpenski saponini 1-2 g
Gi G l li t S l i ič ki 400 600Gimnema Gymnema sylvestre list Smole, gimnemična kis., saponini, flavonoidi
400-600mg ex.
Kozja ruta, ždraljevina
Galega officinalis list Gvanidinski derivati, hinolizidinski alkaloidi
2 g
Guar guma Cyamopsis tetragonolobus
Endosperm semena Galaktomanani, proteini 15 g
Jambolan Syzygium cumini seme Tanini, masne kiseline 2-4 g
28.3.2012
18
Gymnemae foliumGymnema sylvestre, Asclepiadaceae-gurmar
-puzavica koja naseljava tropske šume Indije
-preko 2000 godina u Ajurvedanskoj mediciniza lečenje “viška šećera u krvi” ili “slatkogurina” (dijabetes)
HEMIJSKI SASTAV:
-smole
-gimnemična kiselina
-saponini
-flavonoidi
-aminokiseline
Gymnemae foliumGymnema sylvestre, Asclepiadaceae-gurmar
MEHANIZAM DELOVANJA:
-povećava otpuštanje insulina iz ćelijapankreasa (gimnemična kiselina)
-povećava unos glukoze u ćelije
-smanjuje apsorpciju glukoze iz creva(saponini-gimnezijan)
28.3.2012
19
TkivoPankreas
crevo
HIPOGLIKEMIČNO DELOVANJE GIMNEME
Pojačava sekreciju insulina
Redukuje apsorpciju
Intenzivira glikolizu
GimnemaRedukuje apsorpciju
glukoze
Gymnemae foliumGymnema sylvestre, Asclepiadaceae-gurmar
KLINIČKA EFIKASNOST:
-preliminarno dobijeni pozitivnirezultati
TERAPEUTSKA DOZA:
-etanolni ekstrakt standardizovan na24% gimnemične kiseline, 400-600mgddnevno
NEŽELJENI EFEKTI:
-nisu uočeni
28.3.2012
20
Charantiae semenMomordica charantia, Cucurbitaceae - gorka dinja, karela
MEHANIZAM DELOVANJA:
-sadrži polipeptid-P koji pojačavahipoglikemiju kada se daje subkutano
NEŽELJENI EFEKTI:
-pokazuje hepatotoksičnost na pacovima
-dva slučaja hipoglikemične kome kodprekomerne doze
-povećava hipoglikemijsko delovanje oralnihantidijabetika - derivata sulfonilureje(hlorpropamid)
GOJAZNOST
-obim struka veći od 102cm (muškarci) ili 80 cm (žene)
28.3.2012
21
GOJAZNOST
ETIOLOGIJA:
neravnoteža između unete hrane i-neravnoteža između unete hrane ipotrošene E
-faktori sredine (opšta dostupnostvisokokalorične hrane, smanjena fizičkaaktivnost) i genetski faktori
-2/3 odraslih osoba starijih od 45 god ima višakkilograma ili je gojazno
-prema WHO svaki peti odrasli čovek se klasifikujekao gojazan
GOJAZNOST
LEČENJE:
medikamentima koji smanjuju apetit-medikamentima koji smanjuju apetit
-lekovima koji inhibiraju apsorpciju
-povećavaju potrošnju E
-modifikuju skladištenje (depoe) masti
BILJNI LEKOVI-BILJNI LEKOVI
28.3.2012
22
fitopreparati - “bezbedni i blagog dejstva”
MEĐUTIM...raste broj kompletno dokumentovanih slučajeva, a povećan je ibroj prekliničkih i kliničkih istraživanja o mogućiminterakcijama lekova sa pojedinim preparatima na biljnoj bazi
Naziv Latinski naziv Deo biljke Aktivni konsttuenti Doza/dan
Garcinia Garsinia cambogia
Perikarp ploda Hidroksilimunska kiselina
3g
G arana P lli i seme P rinski alkaloidi 1 3g
Droge i fitopreparati u redukciji prekomerne telesne težine
Guarana Paullinia cupana seme Purinski alkaloidi, tanini
1-3g
Kelp Fucus vesiculosus talus Neorganski i organski jodidi, polisaharidi
15-30 g
Ma-Huang Ephedra sinica herba Efedrin, preudoefedrin, purinski alkaloidi
15-30 mg UA
l li i ki lk l idiMate Ilex paraguariensis
list Purinski alkaloidi 3 g
Psilium Plantago psyllium seme Sluzi, masna ulja, iridoidi
12-40g
Rabarbara Rheum palmatum Rizom i koren Antrahinoni, tanini, flavonoidi
1.2g
28.3.2012
23
Ephedrae herbaEphedra sinica, Ephedraceae -efedra, ma-huang
HEMIJSKI SASTAV:
-fenilalkilaminski alkaloidi (protoalkaloidi) efedrin ipseudoefedrin
-flavonoidi
-proantocijanidini
Ephedrae herbaEphedra sinica, Ephedraceae -efedra, ma-huang
MEHANIZAM DELOVANJA:
-efedrin i pseudoefedrin deluju na CNS sličnoamfetaminima, ali su manje efikasni
-ubrzava metabolizam u adipoznom tkivu (najbolje izraženkod osoba sa niskim bazalnim metabolizmom ili sniženomtermogenezom)
-termogeneza - direktno pretvaranje unesene hrane utoplotu (kod mršavih osoba termogeneza se može povećatido 40%, a kod gojaznih svega 10% jer se E skladišti umestoda se sagoreva)
28.3.2012
24
Ephedrae herbaEphedra sinica, Ephedraceae -efedra, ma-huang
EFEDRAENERGIJA
HRANE
TOPLOTAMASTI
(+)
Ephedrae herbaEphedra sinica, Ephedraceae -efedra, ma-huang
KLINIČKA EFIKASNOST:
-kombinacija sa lekovima ili preparatima koji sadrže purinskealkaloide ili salicilate poboljšava termogeni efekat efedre
-efikasnost efedre u kombinaciji sa guaranom kod brzoggubitka telesne mase
-efiksanost je individualna
SPOREDNI EFEKTI:
-povišen krvni pritisak, tahikardija, suvoća usta, insomnija iglavobolja
28.3.2012
25
FucusFucus vesiculosus, Fucaceae -fukus, kelp
-jod je aktivna supstanca (do0,76% suvog ostatka)
-impliciran u sintezu tiroidnihhormona T3 i T4, koji utiču nastimulaciju metabolizmaholesterola do žučnih kiselina,pojačavaju lipolizu i ubrzavajup j j p jpotrošnju ugljenih hidrata,smanjujući potrebe zaenergijom
Tiroidna žl d
fukus
FucusFucus vesiculosus, Fucaceae -fukus, kelp
žlezda
Ekskrecija Povećana Lipolitički efekatEkskrecija holesterola
Povećana iskorišćenost
ugljenih hidrata
Lipolitički efekat
MEĐUTIM
-neželjena dejstva na aktivnost tireoidee po prestankuterapije (hipertireoidizam ili hipotireoidizam)
28.3.2012
26
Pasta guaranaPaullinia cupana, Sapindaceae -guarana
HEMIJSKI SASTAV:
-purinski alkaloidi (4-8% kofeina)
-8% katehinskih tanina
MEHANIZAM DELOVANJA:
-poboljšava respiraciju
-snižava apetit i tako smanjuje unos hrane
-diuretski efekat
Pasta guaranaPaullinia cupana, Sapindaceae -guarana
KLINIČKA EFIKASNOST:
-potvrđena u kombinaciji sa efedrom
-kombinacija sa Mate folium (Ilex paraguaiensis) i Turneraefolium (Turnera diffusa var. aphrodisiaca)
-tretman 45 dana
28.3.2012
27
• DELOVANJE KOFEINA:
1. poboljšava respiraciju (povećava osetljivost centra za disanjeprema CO2)
2. poboljšava kognitivne sposobnosti (pamćenje, razmišljanje) ismanjuje osećaj zamora
3. izaziva ubrzanje srčanog ritma
dovodi do inhibicije PDE, poećavajući koncentraciju cAMPu ćelijama
povećava prolaz Ca kroz membranu i povećava njegovukoncentraciju u ćelijama
4. slabo diuretično delovanje
•DELOVANJE TEOBROMINA I TEOFILINA
5. nespecifični dilatator glatke muskulature bronhija
6. dilatacija renalnih krvnih sudova uz pojačanu glomerularnufiltraciju
28.3.2012
28
• KONTRAINDIKACIJE: uznemirenost, nesanica, tremor,tahikardija
• letalna doza kofeina: 3-10g (Teae folium i PASTA GUARANA)
• INTERAKCIJE:• INTERAKCIJE:KOFEIN-uglavnom su vezane za indukciju izoenzima CYP 450 1A2
-povećanje koncentracije aspirina, klozapina (psiholeptici diazepinskogtipa) i teofilina
-sniženje nivoa litijuma u plazmi
-oralni kontraceptivi, disulfram, fluorohinoloni i meksiletinoralni kontraceptivi, disulfram, fluorohinoloni i meksiletin(antiaritmici) povećavaju koncentraciju kofeina u krvi
-dilantin (antiepileptik) i pušenje smanjuju nivo kofeina uplazmi
HEMIJSKI SASTAV:
Garciniae pericarpiumGarcinia cambogia, Clusiaceae -garsinija
-30% hidroksilimunske kiseline
MEHANIZAM DELOVANJA:
-inhibicija sinteze MK
-povećanje oksidacije lipida
-smanjena potreba za unosom hrane
28.3.2012
29
MITOHONDRIJALNI MATRIKS
CITOSOL
Garciniae pericarpiumGarcinia cambogia, Clusiaceae -garsinija
citrat citrattrikarboksilni prenosnik
CITRAT LIAZA
GARSINIA
(-)
oksalacetat + AcCo-A
sinteza MK i holesterola
-KLINIČKIM ISPITIVANJIMA NIJE POTVRĐEN EFEKAT
-komercijalni preparati u terapiji gojaznosti
-“veoma efikasni”, ali je delotvornost uglavnom nepotvrđena-u najvećem broju slučajeva sadrže veći broj različitih biljaka(od 5 do 50)-ne vodi se računa o mogućemsinergističkom, aditivnom iliantagonističkom efektu, mogućimneželjenim efektima i toksičnosti,kao i eventualnim interakcijama sapojedinim grupama lekova-oko 46% pacijenata širom sveta uterapiji različitih oboljenja poredalopatskih lekova istovremenokoristi i različite prirodnepreparate
28.3.2012
30
Hoodiae herba (truncus)Hoodia gordonii, Cactaceae
-komercijalni preparati u terapiji gojaznosti
-ispitan mehanizam delovanja i efikasnost, MEĐUTIM...
Hoodiae herba (truncus)Hoodia gordonii, Cactaceae
MEHANIZAM DELOVANJA:
-imitira fiziološki mehanizam stavaranja osećaja sitosti(eliminiše osećaj gladi)
-suprimira prekomeran apetit i redukuje unos hrane
-ispoljava efekat na centralne mehanizme telesne težine
(unos hranljivih materija regulisan putem centra zaregulaciju apetita u hipotalamusu, preko koga se ostvarujekontrola osećaja gladi i sitosti)
-smanjen apetit za oko 40-50%
28.3.2012
31
Hoodiae herba (truncus)Hoodia gordonii, Cactaceae
CENTAR ZA SITOSTCENTAR ZA SITOST
CENTAR ZA APETIT
APETIT
UNOS HRANE
Hoodiae extractum siccum
(+)(-)
(-)
(-)
(-)(+)
DEPONOVANJE MASNIH NASLAGA
RAZGRADNJA MASNIH NASLAGA
(+)
-ANOREKSIJA
-komercijalni preparati u terapiji gojaznosti
-“veoma efikasni”, ali je delotvornost uglavnom nepotvrđena-biljne mešavine čiji aktivni sastojci
regulišu probavu - laksansi (morač, krušina)deluju kao diuretici (breza, kleka, peršun)dijaforetici (zova, lipa)
28.3.2012
32
SASTAV:-zelena kafa 5.87g,-mleko u prahu 2.902g,-biljna mešavina (sušeni plod nezrelepomorandže 17.5mg, esencija kineske ruže12.5mg, esencija lista lotosa 300mg, esencija12.5mg, esencija lista lotosa 300mg, esencijadivlje ruže 12.5mg, esencija đumbira10.75mg),-hitin 600mg,-vitamin B3 - 20mg,-vitamin B6 - 5mg,-vitamin C - 250mg
DELOVANJE:-aktivni sastojci stimulišu sagorevanje masti, ugljenih hidrata i kalorija, kao iodržavanje optimalnog energetskog nivoa-utiče na smanjenje telesne težine, obima struka i poboljšava formu tela-sadrži antioksidanse neophodne za termogenezu koja ubrzava metabolizammasti i utiče na smanjenje apetita
g-sibutramin (Reductil, Meridia, Sibutrex)
DELOVANJE:-Hlorogenične kiseline iz zelenekafe blokiraju transport iotpuštanje glukoze u cirkulaciju,čime omogućavaju sagorevanje
Svetol®** (zaštićeno ime firme Naturex SA)SASTAV
masnoće i njeno korišćenje kaoizvor energije. Na taj način se gubimasno tkivo u organizmu.
SASTAV:-Suvi standardizovan ekstrakt zrna zelene kafe sa 45% - 50%hlorogenične kiseline - 400mg-Ostali sastojci: želatin, boje: titan-dioksid, patent plava,sunset žuta, hinolin žuta, ponso 4R
28.3.2012
33
Sastav:• FOLIUM NELUM BINS-ekstrakt• PORIA-ekstrakt• RHIZOMA DIOSKOREAE• FRUCTUS CRATAEGI-ekstrakt• DEXTRINUM
DELOVANJE:R liš d di ti i t d tič di• Reguliše rad digestivnog sistema, podstiče diurezu,drenažu i eliminisanje toksina, sprečava apsorpciju masnihsastojaka i ubrzava razgradnju telesnih masti
Sadrži:• HITOSAN-masno vlakno ekstrahovano iz
oklopa račića norveških mora• BROMELIN,• L-KARNITIN• VITAMIN C-povećava delovanje hitosana
DELOVANJE:DELOVANJE:Hitosan i vitamin C sprečavaju nagomilavanje novih masnihnaslaga vezivanjem masti iz hrane, a L-karnitin ubrzavasagorevanje postojećih. Ekstrakt ananasa i centele sadržeaktivne sastojke koji deluju na mikrocirkulaciju, što utiče naeliminaciju celulita.
28.3.2012
34
Sastav:• Frangulae cortex,• Sennae folium,• Maydis stigmata,• Cynosbati fructus
DELOVANJE:• olakšava pražnjenje creva i eliminaciju tečnosti iz
organizma
Sadrži:• L-karnitin,• bromelin,b o e ,• Mentol
DELOVANJE:• L-karnitin je neesencijalna aminokiselina koja se stvara u
jetri i bubrezima iz lizina i metionina uz učešće vitaminaC B6 i i i F i i l b li iC, B6, naicina i Fe, i ima ulogu u metabolizmu masti.
• BROMELIN je proteolitički enzim iz ananasa koji ubrzavametabolizam masti i podstiče izlučivanje tečnosti i toksinaiz organizma.