Fentanilo y sus congéneresPRESENTA: ALEJANDRA GUEVARA PÉREZ

RESIDENTE DEL PRIMER AÑO DE ANESTESIOLOGÍA

Fentanilo

Opiode sintetico de la familia de las fenilpiperidinas

Congéneres: Sufentanilo, remifentanilo y alfentanilo

Fentanilo tiempo más breve de alcanzar efecto analgésico máximo, terminación rápida del efecto después de dosis pequeñas administradas con rapidez, y estabilidad cardiovascular relativa

Propiedades farmacológicas

Efectos analgésicos similares a la morfina

Fentanilo 100 veces más potente que la morfina

Sufentanilo 1000 veces más potente que la morfina

Pueden utiliazarse IV, intratecal o epidural

Dolor agudo postoperatorio y dolor crónico

Más liposolubles que la morfina

Unión a proteínas plasmáticas en un 84%

Menor riesgo de depresión respiratoria

Efectos en el sistema nervioso central

Disminuye el flujo sanguíneo cerebral

Disminuye la presión intraocular…MIOSIS

Bradicardia Vagal

Dosis grandes de Fentanilo: neuroexcitación

Efectos mínimos sobre la presión intracraneal y se impide aumento de la concentración arterial de CO2

Efectos cardiovasculares

Disminuyen la frecuencia cardiaca y levemente la tensión arterial

No libera histamina, por lo que la hipotensión es menos frecuente.

A dosis altas tiene efectos en miocardio mínimos

Utilizados con seguridad en cirugía cardiovascular y en pacientes con función cardíaca inadecuada

Otros efectos

Náusea, vómito y escozor

Rigidez muscular después de adm rápida

Aumenta las resistencias del árbol traqueobronquial

Secreción de hormona antidiurética, retención urinaria

Presión intrabiliar, espasmo de músculo liso biliar

Disminución de peristalsis y de vaciamiento gástrico

Absorción, biotransformación y excreción

Alta liposolubilidad..cruzan la barrera hematoencefálica con rapidez

Semivida para alcanzar equilibrio entre plasma y LCR 5mi

Redistribución de tejidos de flujo abundante hacia otros como músculo y grasa

Semivida de eliminación: 3-4hrs

Metabolismo hepático: desalquilación, hidroxilación e hidrolisis

Por la enzima CYP 3A4

Excreción renal y bilis

Aplicaciones terapéuticas

Administración vía IV aunada a una administración epidural reduce los requerimientos de opiodes o de anestésico local y por ende sus efectos adversos y la toxicidad de los AL.

IV riesgo de rigidez muscular

Epidural, intratecal o local mediante parches transdérmicos

Dolor crónico origen maligno

Dolor crónico origen NO maligno

Remifentanilo

Opiode de acción ultracorta

Derivado fenilpiperidínico

Actividad en receptores mu,

Poca afinidad para delta y kappa

Potencia 250 mayor a la morfina

Remifentanilo

Acción analgésica más rápida que Fentanilo y sufentanilo (1-1.5min)

Metaboliza mediante hidrolisis por esterasas plasmáticas

Eliminación independientes del metabolismo hepático y eliminación renal

Semivida de eliminación 8-20min

No hay prolongación del efecto tras dosificación repetida o prolongada

La edad y el peso influyen en su depuración

Disminuir en ancianos y con base a la masa corporal magra.

Remifentanilo

Administración IV durante 3-5hrs

Recuperación de función respiratoria en 3-5 minutos

Administración rápida

Depresión respiratoria a los 5min.

Remifentanilo 40 veces más potente que alfentanilo y equivalente al fentanilo

Metabolito primario: derivado del ácido carboxílico: ácido remifentanilo

2000-4000 veces más potente que el remifentanilo

Excreción renal

Remifentanilo

A diferencia del Fentanilo: Vasodilatador potente

Hipotensión (s/d) 20- 30%

Por liberación de óxido nítrico

No tiene efecto directo en coronarias.. Cardioprotector con efecto ionotrópico negativo y bajo consumo de oxigeno por miocardio

Deprime los nodos sinusal y AV, pero no la conducción intraauricular.

Bradicardia (precaución en pacientes medicados con betabloqueadores y en pacientes inducidos con propofol como indicación de inductor único

Remifentanilo. Aplicaciones terapéuticas

Analgesia para procedimientos breves y dolorosos

Aplacamiento de la respuesta de estrés

Procedimientos neuroquirúrgicos prolongados

PAM y PPC disminuyen

No altera la producción ni reabsorción de LCR

No se utiliza intrarraquídea por la presentación con glicina que puede causar parálisis motora temporal

Remifentanilo en paciente obstetra.

Puede utilizarse con seguridad durante la cesárea en anestesia general por la estabilidad hemodinámica y sin apresurar al equipo quirúrgico

Menor riesgo de depresión respiratoria en el neonato

En pacientes con preclampsia: inducción en la AG a dosis de 0.1-1.0 mg/kg.

Precaución en pacientes pretérmino

RemifentaniloConsideraciones

Inhidores de la COX1 (ketorolaco) y COX 2 (parecoxib) y magnesio previenen el efecto hiperalgesia inducida por opiodes

Escalofrios postoperatorio:

Incremento en el consumo de oxígeno, liberación de catecolaminas, vasoconstricción periférica, aumento del metablismo y en la producción de CO2 con un incremento del GC, FC y TA (considerar en pacientes con baja reserva cardíaca)

RemifentaniloRecomendaciones

Usar la misma solución

Infusión lo más cerca del acceso venoso

Velocidad de inducción >90s

Iniciar la estrategia analgésica

No suspender la inducción de manera brusca

Evitar pérdidas del fármaco

Administrar en bombas de infusión

No utilizar como único hipnótico

Monitoreo permanente

Analgésico postoperatorio solo en cuidados críticos

Limitar su administración en bolos

Información al personal