1

FASES FARMACEUTICAFARMACOCINETICA

Y FARMACODINAMICA

D. A. Williams, T. L. Lemke "Foye’s Principles of Medicinal Chemistry"

G. L. Patrick “An Introduction to Medicinal Chemistry” 3ª Ed. . Oxford U. Press. Oxford (2005)

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2

FASEFARMACEUTICA

FASEFARMACOCINETICA

FASEFARMACODINAMICA

PROCESO: Desintegración f. farmacéuticaDisolución fármaco

RESULTADO: Fármaco disponible para absorción

PROCESO: Absorción, distribuciónmetabolismo, excreción (ADME)

RESULTADO: Fármaco disponible para acción

PROCESO: Interacción fármaco-receptor

RESULTADO: Efecto terapéutico

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VENTANA TERAPEUTICA

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FLUCTUACION DE NIVELES PLASMÁTICOS

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VIA ABSORCION UTILIZACION LIMITACIONES

GASTRO-INTESTINAL.

Oral Variable Inocua Económica

Cooperación del paciente. Absorción irregular. Irratación gástrica.

Rectal Buena En casos de irritación gástrica. Evita efecto de primer paso.

Pobre aceptación por el paciente.

Sublingual Buena Inducción rápida. Sabor.

PARENTERAL.

Intravenosa Inmediata Efectos inmediatos. Emergencias.

Riesgos de efectos secundarios. Personal entrenado. Inadecuado para suspensiones.

Intramuscular Rápida en soluciones acuosas. Lenta en soluciones oleosas.

Vólumenes moderados soluciones oleosas y fármacos irritantes.

Personal entrenado. Irritación.

Subcutánea Como en la Intramuscular.

Adecuada para suspensiones y comprimidos de implantación.

Solo pequeños volúmenes.

PULMONAR.

Aeorosol-Spin-haler. Buena Fármacos activos sobre vías respiratorias.

Inadecuado para aplicación sistemica.

TOPICA.

Crema, solución Irregular Solo aplicación tópica.

VIAS DE ADMINISTRACIONDE FARMACOSMAS COMUNES

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P. FISICO-QUIMICAS....FASE FARMACOCINETICA

F

TRACTOGASTRO-INTESTINAL

SANGRE

RECEPTORES

METABOLISMO 1ER P

METABOLISMOEXCRECION

ABSORCIONDISTRIBUCIONMETABOLISMOEXCRECION

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FASES DE ACCION DE UN FARMACOFASE FARMACOCINETICA

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SISTEMANERVIOSO

TEJIDOADIPOSO

PROTEINASPLASMATICAS

PLACENTA

FETO

OTROSRECEPTORES

SANGRE

LIPÓFILOMUY VASCULARIZADO

LIPÓFILOPOCO VASCULARIZADO

POLAR

MUY VASCULARIZADO

GRADIENTE DE PHSANGUÍNEO

Huesos, pelo, uñas,dientes....

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ABSORCION A TRAVES DE MEMBRANA (CARACTERISTICAS GENERALES)

ABSORCION DE UREA A TRAVES DE INTESTINO DELGADO DE RATA.(15 MIN)

MOLARIDAD % ABSORBIDO mMOL ABSORBIDOS

0.06 20.9 0.050

0.09 19.0 0.068

0.12 17.1 0.082

0.18 20.0 0.144

0.24 17.8 0.170

CONCLUSION: ABSORCION A FAVOR DE GRADIENTE

NH2 NH2

O

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TQ

TQ es emitidopor la celula emisora

TQ es detectado porla celula receptora,modificando su funcionamiento

Los receptores sonlos detectores de TQ

¿QUE SON LOS RECEPTORES?

MACROMOLECULASQUE RECONOCEN ALTRANSMISOR QUIMICODESENCADENANDOUN EFECTO CELULAR

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AGONISTA Y ANTAGONISTA

AGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicossemejantes (Gaddum, 1937)

AGONISTAS COLINERGICOS

ANTAGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producirefectos biológicos (Gaddum, 1937)

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ON

+

CH3

O

CH3

CH3CH3

ON

+

CH3

O

NH2

CH3CH3

CH3

ON

+

CH3

O

NH2

CH3CH3

ON

+

CH3

O

CH3

CH3CH3

CH3

ACETILCOLINA BETANECOL(Colinérgico)

CARBACOL(Miótico) METACOLINA

(Colinérgico)

ON

+O

CH3

O

CH3

CH3

ON

+O CH3

O

CH3

CH3

CH3

CH3O

O

OH

N+

CH3

METANTELINA(Antiespasmódico)

PROPANTELINA(Antiespasmódico)

CLIDINIUM(Antiespasmódico)

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AGONISTA Y ANTAGONISTA

AGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicossemejantes (Gaddum, 1937)

AGONISTAS ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producirefectos biológicos (Gaddum, 1937)

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

OHNH

CH3

OH

OHOH

NH2

OH

OHOH

NH

OH

OH

CH3

CH3

CH3

ADRENALINAEPINEFRINA

NORADRENALINANOREPINEFRINA TERBUTALINA

(Broncodilatador)

O

OH

NH

CH3

CH3

CH2

O

OH

NH

CH3

CH3

CH3

ONH

O

CH3

ALPRENOLOL(Antianginoso)

ACEBUTOLOL(Antiarrítmico)

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15EJEMPLOS DE CURVAS DOSIS-EFECTO

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16EJEMPLOS DE CURVAS DOSIS-EFECTO

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