fármacos que actúan a nivel gastrointestinal
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Fármacos que actúan a nivel gastrointestinal. Fármacos que actúan a nivel gastrointestinal. A. Enfermedad ácido-péptica: Ulcera gástrica o duodenal Gastritis, duodenitis Esofagitis por reflujo Trastornos de la motilidad GI: Aumentada Disminuida. - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
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Fármacos que actúan a nivel gastrointestinal
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Fármacos que actúan a nivel gastrointestinal
A. Enfermedad ácido-péptica:- Ulcera gástrica o duodenal- Gastritis, duodenitis- Esofagitis por reflujo
B. Trastornos de la motilidad GI:- Aumentada- Disminuida
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Mecanismo de producción de ácido en el estómago
Célula parietal del estómago Lumen gástrico Acetilcolina Ca++ K+ Histamina AMPc H+ Gastrina Ca++ Cl-
H+,K+-ATPasa
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Fármacos utilizados en enfermedad ácido-péptica
1. Antisecretores: a. Bloqueadores H2b. Inhibidores de la bomba de protones (IBP)c. Antimuscarínicos
2. Antiácidos3. Sucralfato4. Prostaglandinas5. Gastrocinéticos6. Antibióticos
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Bloqueadores de los receptores H2
Célula parietal del estómago Lumen gástrico Acetilcolina Ca++ K+ Histamina AMPc H+ Gastrina Ca++ Cl-
H+,K+-ATPasa
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Bloqueadores de los receptores H2
• Antagonistas competitivos selectivos
• Disminuyen la secreción de ácido y de pepsina basal o inducida por los alimentos
• Útiles en secreción nocturna
• Ejemplos: cimetidina,famotidina,ranitidina,
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Bloqueadores de los receptores H2
• VM: 1-4 hrs
• Eliminación hepática y renal
• Muy seguros
• Cimetidina: P450, efectos antiandrogénicos
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Inhibidores de la bomba de protones
Célula parietal del estómago Lumen gástrico Acetilcolina Ca++ K+ Histamina AMPc H+ Gastrina Ca++ Cl-
H+,K+-ATPasa
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Inhibidores de la bomba de protones
• Inactivación irreversible de la H+,K+-ATPasa• Forma más eficaz de reducir ácido
Ejemplos: • Omeprazol• Lansoprazol• Esomeprazol• Pantoprazol• Rabeprazol
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Inhibidores de la bomba de protones
• Prodrogas (lábiles al ácido)
• Bases débiles (pka 4-5)
• Acumulación en canalículos: protonación
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Inhibidores de la bomba de protones• Efecto comida. Momento administración
• VM corta vs efecto 24 hrs
• Metabolismo y eliminación hepática (interacciones?)
• Absorción de B12, minerales: efectos perjudiciales?• Hipergastrinemia, hiperplasia de la mucosa gástrica?
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Antiácidos
• Sustancias alcalinas, que neutralizan directamente el ácido
• Hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, bicarbonato de sodio, sales de calcio
• Alivio rápido de los síntomas
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Antiácidos
• Mec acción:
Bases débiles + HCl = Sal + H20/CO2
Efecto 2 hrs
• No disminuyen la producción de ácido• Rebote ácido
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Antiácidos• Sistémicos:
se absorben y pueden aumentar el pH sanguíneo. Ej: bicarbonato de sodio (AS), carbonato de Ca (T)
• No sistémicos:
catión pobre absorción. Ej: aluminio, Mg (M)
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Otros inconvenientes con los antiácidos
• Acción breve• Distensión• Reabsorción de NaCl• Hidróxido de aluminio: estreñimiento• Hidróxido de magnesio: diarrea• Sales de calcio: estreñimiento, urolitiasis, gastrina• Interacciones medicamentosas
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Sucralfato• Sal de sacarosa + AlOH sulfatado• Sol: pasta viscosa
• Complejo con las proteínas en el lecho de la úlcera para formar una capa protectora
• Disminuye levemente la cantidad de ácido en el estómago al reducir la difusión retrógrada de H+
• Varias tomas al día• Estreñimiento
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Misoprostol• Análogo PgE1• Absorbido y metabolizado a compusto activo• Protector de la mucosa
• ↓ ácido en el estómago al reducir AMPc• ↑ flujo sang en mucosa, liberación de sustancias alcalinas
• Contracción del músculo liso GI y uterino• Pacientes que toman crónicamente AINES
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Compuestos de Bismuto• Subsalicilato de bismuto
• Efecto: “tapiz” protector en úlceras y erosiones
• Reduce contenido líquido de heces al inhibir secreción cloruro y Pgs intest
• Fija enterotoxinas
• Usos
• E 2arios
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Trastornos de la motilidad gastrointestinal
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Clases de fármacos que modifican la motilidad GI
Acción Ejemplos
Aumentan la motilidad Procinéticos
Laxantes
Otros
Disminuyen la motilidad Antiespasmódicos
Antidiarreicos
Otros
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Fármacos que aumentan la motilidad GI:
1. Procinéticos
• Agonistas muscarínicos directos
• Inhibidores de la acetilcolinesterasa
• Antagonistas de dopamina
• Actúan en receptores 5-HT
• Agonistas de motilina
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Fármacos que aumentan la motilidad GI
1. Drogas procinéticas
Neurona colinérgica Célula del músculo liso 5-HT
+ M3
Motilina +
+ D2 - AChE -
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Procinéticos
• A. Agonistas muscarínicos:
- betanecol M3
- efectos secundarios
• B. Inhibidores de la acetilcolinesterasa:
- neostigmina
- efectos secundarios
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Procinéticos
• C. Antagonistas dopaminérgicos (D2):- Metoclopramida- Acciones sobre el esfínter esofágico inferior, la contracción gastroduodenal y
el píloro- Acciones centrales- Efectos secundarios- Usos: GERD, gastroparesia, antiemético
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Procinéticos• D. Actúan en receptores 5-HT:
D1.Agonistas 5-HT4:- Cisaprida- Acciones sobre el esfínter esofágico inferior y la motilidad gastroduodenal- Diarrea- P450 3A4 Arritmias cardiacas
D2. Antagonistas 5-HT3:- Ondansetrón- Antiemético
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Procinéticos
• E. Agonistas de motilina:
- Eritromicina
- Ligado a los receptores de motilina aumenta las contracciones GI y el vaciamiento gástrico
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2. Laxantes
• Abuso
• Uso prolongado: habituación, daño al plexo mientérico, atonía colónica
• Nunca usar en dolor abdominal de causa no establecida ni en obstrucción intestinal
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2. Tipos de laxantes
Secretores, estimulantes o irritantes
Salinos u osmóticos
Emolientes
De volumen
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Laxantes estimulantes
AMPc, apertura de canales de cloruro
• Deposiciones acuosas de gran volumen, trastornos electrolíticos
• Aceite de castor, sen, bisacodil, fenolftaleína
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Laxantes salinos
• Sales inorgánicas o compuestos pobremente absorbidos
• Mecanismo osmótico
• Hidróxido de magnesio, sulfato de sodio, fosfato de sodio, lactulosa
• Inicio rápido de acción
• Deposiciones acuosas, “explosivas”
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Laxantes emolientes
• Lubricantes
• Suavizan el contenido rectal
• Aceite mineral, glicerina
• Usos: irritaciones del tejido anal, alivio de la impactación fecal
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Laxantes de volumen
• Fibras de celulosa no absorbibles que se hidratan en el intestino
• Reducen la viscosidad del contenido intestinal y activan el reflejo de la defecación reducen el tiempo de tránsito intestinal
• Psyllium, afrecho, metilcelulosa• Más seguros, preferidos
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Clases de fármacos que modifican la motilidad GI
Acción Ejemplos
Aumentan la motilidad Procinéticos
Laxantes
Otros
Disminuyen la motilidad Antiespasmódicos
Antidiarreicos
Otros
![Page 34: Fármacos que actúan a nivel gastrointestinal](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022051116/56814f89550346895dbd435e/html5/thumbnails/34.jpg)
Fármacos que disminuyen la motilidad GI1. Antiespasmódicos
• Antagonistas muscarínicos• Aminas terciarias:
hioscina, hiosciamina• Derivados de amonio cuaternario:
metilbromuro de escopolamina, metilbromuro de homatropina, propantelina, metantelina, isopropamida
• Efectos secundarios
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Fármacos que disminuyen la motilidad GI
2. Antidiarreicos
Opioides Agentes antisecretores
Anticolinérgicos Adsorbentes
Resinas de intercambio iónico
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AntidiarreicosOpioides
• Acción sobre elementos neurales intestinales (VIP): disminuyen la secreción y promueven el transporte en la mucosa
• CNS: alteran influencias neurales extrínsecas sobre el intestino
• Patrón segmentario de motilidad GI
• Loperamida, difenoxilato
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AntidiarreicosAntisecretores
• Subsalicilato de bismuto
• Inhibe la producción de prostaglandinas
• Actividad antibacteriana
• E. coli enterotoxigénica, H. pylori
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AntidiarreicosAdsorbentes
• Forman geles semisólidos en la luz del intestino
• Aumenta la resistencia al flujo y la firmeza de las heces
• No reducen el volumen de líquido perdido
• Kaolín, pectina