fármacos antagonistas muscarínicos
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Fármacos AntagonistasMuscarínicos
Farmacología I
República Bolivariana de VenezuelaMinisterio del poder popular para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”Área de la salud
Programa de Medicina
Tutor:Franco Roli
Integrantes:Fuentes AnnievGranado JulioPrieto MarioSánchez YojanaYance Aumary
La identificación de subtipos de receptores se asocia al diseño de moléculas farmacológicas que muestran afinidades preferenciales por uno u otro subtipo, lo que repercutirá en una selectividad de bloqueo y, potencialmente, en una selectividad del efecto farmacológico y de la finalidad terapéutica con que se utilice.
Clasificar los antagonistas de receptores muscarínicos
Clasificación y Características Químicas
La atropina y la escopolamina son los fármacos antimuscarínicos mejor conocidos.
De estos alcaloides se derivan otros semisintéticos:
La homatropina es el éster de la tropina y el ácido mandélico.
Los derivados cuaternarios bromuro de metescopolamina, butilbromuro de escopolamina y metilbromuro de homatropina.
Los ésteres del ácido trópico y una base cuaternaria: ipratropio y fentonio.
Clasificar los antagonistas de receptores muscarínicos
Según su origen
Los principales anticolinérgicos son alcaloides obtenidos de algunas especies solanáceas, ampliamente distribuidas, la atropina proviene de la “Atropa belladona” o
de la “Datura stramonium”.
Clasificar los antagonistas de receptores muscarínicos
Natural Semisintéticos y sintéticos
Atropina: ácido trópico + tropanol o tropina.
Scopolamina: ácido trópico + scopolamina.
Homatropina: ácido mandélico + tropina (semisintético).
Derivados terciariosDerivados con Nitrógeno Cuaternario
La atropina es un fármaco anticolinérgico extraído de la belladona y otras plantas de la familia Solanaceae. Es un alcaloide, producto del metabolismo secundario de estas plantas y se ocupa como medicamento con una amplia variedad de efectos.
Describir los efectos farmacológicos de la atropina y drogas similares
Se usa para inhibir la estimulación muscarínica, que puede ser incrementada por ciertas condiciones o fármacos.
La Escopolamina Es un alcaloide cuaternario que actúa como antagonista competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarínicos.
Describir los efectos farmacológicos de la atropina y drogas similares
Es una droga altamente tóxica y debe ser usada en dosis minúsculas, como por ejemplo, en el tratamiento de la cinetosis (mareos vehiculares), se usan dosis transdérmica que no superan los 330 µg cada día.
A las dosis clínicamente útiles, el antagonismo competitivo sobre receptores muscarínicos es selectivo, siendo mayor la eficacia frente a la acetilcolina exógena y otros agonistas muscarínicos que a la acción parasimpática endógena.
Describir los efectos farmacológicos de la atropina y drogas similares
Tubo digestivo y tracto urinario
Aparato cardiovascular
Sistema ocular
Glándulas secretoras (no digestivas)
Aparato respiratorio
Sistema nervioso central
Bloqueo de la hiperactividad parasimpática
Situaciones de hiperactividad gastrointestinal y urinaria
Úlcera gastroduodenal
Describir las propiedades más relevantes de los antagonistas muscarínicos
Cuando aparecen signos de hiperactividad parasimpática o se prevé su aparición como resultado de ciertas manipulaciones o intervenciones instrumentales, suele utilizarse el sulfato de atropina
En general, su eficacia es limitada y se asocian a espasmolíticos de acción directa e incluso a analgésicos menores. Es frecuente entonces recurrir a los derivados de nitrógeno cuaternario.
Están contraindicados en los casos de estenosis pilórica, hipertrofia de próstata y reflujo esofágico
Enfermedad respiratoria
Anestesia
Aplicaciones oftálmicas
Describir las propiedades más relevantes de los antagonistas muscarínicos
Tiene una doble finalidad: reducir secreciones y relajar la broncoconstricción.Muchos de los antihistamínicos utilizados en el tratamiento sintomático de las afecciones catarrales deben su eficacia a la acción atropínica que también poseen.
En la medicación preanestésica para impedir la producción de secreciones salivales y traqueobronquiales,
Se utilizan diversos productos con el fin de producir midriasis, cicloplejía o ambos efectos
Enfermedad cardiovascular
Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo Iatrógeno
Cinetosis
Describir las propiedades más relevantes de los antagonistas muscarínicos
Además de prevenir reflejos vagales, la atropina se emplea en casos de bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal
Los anticolinérgicos a nivel central, y en dosis terapéuticas produce una disminución del temblor muscular de la enfermedad de Parkinson
Los fármacos antimuscarinicos bloquean la acción colinérgica a nivel de los núcleos vestibulares
Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la acetilcolina. Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del músculo liso, son:
Sequedad bucal por disminución de la salivación.
Sequedad ocular por disminución en la producción de
lágrimas.
Retención urinaria.
Estreñimiento.
Identificar los signos y síntomas por sobredosis
Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen:
Confusión.
Desorientación.
Agitación.
Depresión respiratoria.
Pérdida de memoria de corto plazo.
Incapacidad de concentrarse.
Pensamientos angustiantes.
Incapacidad de mantener una idea en el pensamiento o ideofugalidad
Habla incoherente.
Mioclonías flácidas.
Identificar los signos y síntomas por sobredosis
“Nunca discutas con un estúpido, te hará descender a su nivel y ahí te vencerá por
experiencia”
-Mark Twain
Gracias