farmacologia del aparato respiratorio parte2
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FARMACOLOGIA DEL APARATO RESPIRATORIO- 2DA PARTE
FARMACOS ANTITUSIGENOS
GENERALIDADES
• La tos esta caracterizado por la contraccion sinergica y convulsiva de los musculos espiratorios toracicos y abdominales.
• El golpe de tos es la interaccion del aire con las secreciones, esto consigue la expectoracion del esputo.
GENERALIDADES
• El reflejo de la tos empieza con la excitación de los receptores.
• Por irritantes mecanicos, químicos o físicos.
GENERALIDADES
GENERALIDADES
• La activacion del centro bulbar de la tos.
• El mensaje es enviado al sistema respiratorio
• Este impulso se va hacia el diafragma y los músculos intercostales y abdominales (contracc).
TIPOS DE TOS
• Tos seca o no productiva: no produce expectoración.
• Tos productiva: la que produce expectoración.
• Tos crónica o aguda: más de tres semanas de duración..
• Tos psicógena (tics): todos conocemos a personas que tienen la costumbre de toser antes de hablar, y cuando están muy nerviosas (tos psicosomática).
CARACTERISTICAS Y MECANISMO DE ACCION
• La farmacoterapia antitusigena se orienta a la reduccion de la tos por deprimir el centro bulbar de la tos.
• Debe suprimirse la tos que no sea productiva o cuando es tan intensa que interfiere en el descanso de la persona.
CLASIFICACION DE ANTITUSIGENOS
Los que actúan sobre el centro de la tos:
• Codeína, dihidrocodeina, morfina, metadona, dextrometorfano, levopropoxifeno, noscapina.
• Difenhidramina, bromfeniramina
CLASIFICACION DE ANTITUSIGENOS
– Los que actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:
• La lidocaína administrado por via tópica o IV en caso de broncoscopia.
• En la tos causada por IECAS se ha probado el uso de nifedipino y AINES como ser sulindaco y naproxeno.
CLASIFICACION DE ANTITUSIGENOS
Los que modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos:
• Bromuro de ipratropio por via inhalatoria, el glicerol yodado, guayacolato, guayacolato de glicerilo (guaifenesina) y guaimesal.
Farmacos opioides
ANTITUSIGENOS
Mecanismo de accion
• Los opioides ejercen su acción mediante ocupación de los receptores opioides situados en el S.N y otros tejidos.
• Produciendo depresion del centro bulbar de la tos.
CODEINA
• La codeína o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio.
• La codeína es considerada una prodroga, ya que se metaboliza dando morfina.
CODEINA
• Absorcion
Presenta rapida absorcion por via GI, presenta una biodisponibilidad absoluta > 70%.
• Distribucion
UPP< 10%
• Eliminacion
Higado/renal
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Somnolencia
• Estreñimiento
• Prurito
• Nauseas
• Miosis
• Sequedad de boca
• Retencion urinaria
• Disminucion del libido
• Perdida de memoria
• Depresores del SNC
CODEINA
DEXTROMETORFANO
• Sintetico derivado de la codeina
• Deprime el centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas.
• Sin acción narcótica ni
analgésica.
DEXTROMETORFANO
• ABSORCION
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzándose la Cmax a las 2 horas. Los efectos comienzan a los 15-30 minutos, y se prolongan durante 6 horas.
• DISTRIBUCION
Se desconoce.
• ELIMINACION
Hepatico/renal
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Somnolencia
• Mareo
• Fatiga
• Nerviosismo
• Inquietud
• Irritabilidad
• Fluoxetina
• Paroxetina
• Amiodarona
• Quinidina
• Terbinafina
• Depresores del SNC
DEXTROMETORFANO
Farmacos
ANTIHISTAMINICOS
ANTITUSIGENOS
MECANISMO DE ACCION anti- H1
• Actúan como antagonistas competitivos de los receptores de
la histamina llamados H1 (ubicados de manera abundante en
músculo liso de bronquios e intestino).
BROMFENIRAMINA
• Antihistamínico H 1
• Antagoniza la vasodilatación arteriolar y capilar.
• Antagoniza la hipersecreción (bronquial) generados por la liberación de histamina por los mastocitos.
• Acción anticolinérgica suave que produce sequedad en las mucosas bucal y nasal
BROMFENIRAMINA
• ABSORCION:
Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral.
• DISTRIBUCION:
Monocompartimental
• ELIMINACION
Hepatico/renal.
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Sedacion
• Somnolencia
• Incoordinacion motora
• Sequedad de mucosas
• Constipacion
• Taquicardia
• Depresores del SNC
BROMFENIRAMINA
DIFENHIDRAMINA
• Absorcion
Se absorbe bien por VO y por VIV. Inicio de accion por VO 15-60 min duracion de accion de 6-8 h.
• Distribucion
Monocompartimental
• Eliminacion
Hepatico
Renal
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Sequedad de la boca
• Aumento del ritmo cardiaco.
• Vision borrosa
• Estreñimiento
• Retencion urinaria
• Antimuscarinicos
• Depresores del SNC
DIFENHIDRAMINA
FARMACOS MUCOLITICOS EXPECTORANTES Y DEMULCENTES
MODIFICADORES DE LA SECRECION
GENERALIDADES
• MUCOLÍTICOS:
- Son modificadores de las características de la secreción bronquial
• EXPECTORANTES:
- Facilita su expulsión
- Aumenta su volumen hídrico
- Estimula el reflejo de la tos.
• DEMULCENTES:
- - Intenta suavizar, la mucosa
- Proporciona una sensación subjetiva de alivio en caso de la tos seca o irritante.
CRITERIO TERAPEUTICO
• ATB
• Broncodilatadores (β adrenérgicos)
• Hidratación (H2O y nebulización)
• Estimulantes de la hidratación de la secreción:
- guayacolato de glicerilo (guaifenesina)
- yoduros.
• Fármacos reductores de la viscosidad o mucoliticos: – Productos azufrados: N-acetilcisteina
– Otros: bromhexina y ambroxol.
ACETILCISTEINA
• Se cree que los grupos sulfhidrilo libres de la acetilcisteína reaccionan sobre los puentes disulfuro existentes en las secreciones bronquiales.
• Disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco.
ACETILCISTEINA • Absorcion
Tras la administración oral, se absorbe rápidamente. Sufre un intenso primer paso hepático.
• Distribucion
Presenta una gran difusión por los líquidos extracelulares, localizándose fundamentalmente en la secreción bronquial. UPP 50%
• Eliminacion
Hepatico/renal
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Nauseas
• Diarreas
• Insomnio
• Cefaleas
• Se desconoce, pero se recomienda no mezclar con otros medicamentos.
ACETILCISTEINA
ACETILCISTEINA
• INDICACIONES:
-Tratamiento de las Enfermedades Respiratorias Crónicas: EPOC, fibrosis pulmonar. -Tratamiento para enfermedades respiratorias caracterizadas por la producción de secreciones
viscosas. -Profilaxis de complicaciones broncopulmonares en pacientes fumadores.
AMBROXOL
• Es un expectorante y mucolítico.
• Es mucolítico por fragmentar las moléculas de mucopolisacáridos.
• Actúa sobre los neumocitos tipo II, estimulando la producción de surfactante disminuyendo la viscosidad y adhesividad del moco.
• Tiene también propiedades antinflamatorias debido a su efecto inhibitorio sobre el ácido araquidónico.
AMBROXOL
• Absorcion
Se absorbe rápidamente y completa por VO a nivel del intestino.
• Distribucion
La distribución tisular es buena pero más alta hacia el tejido pulmonar. UPP 90%
• Eliminacion
Hepatico/renal
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Nauseas
• Pirosis
• Diarrea
• Amoxicilina
• Cefuroxima
• Eritromicina
• Doxiciclina
AMBROXOL
BROMHEXINA
• Ejerce acción mucolítica dado que fragmenta las fibras de mucopolisacáridos, de la secreción viscosa y adherente del tracto respiratorio.
• Actúa sobre los neumocitos tipo II, estimulando la producción de surfactante,
• Se metaboliza intensamente en el hígado, dando lugar a un metabolito activo, el ambroxol.
BROMHEXINA
• Absorcion
Por VO. Su biodisponibilidad se ve reducida al 20% debido a un intenso efecto de primer paso hepático
• Distribucion
Su UPP 95-99%. Se distribuye ampliamente por los tejidos del organismo, principalmente a nivel pulmonar, atravesando la BH y la placentaria en pequeña cantidad.
• Eliminacion
Hígado/plasma.
Renal.
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Molestias GI • Broncodilatadores
• ATB
BROMHEXINA
GUAYACOLATO DE GLICERILO
• Antitusívo y expectorante.
• Para el tratamiento de la tos seca o improductiva, tos húmeda o productiva como la que acompaña a bronquitis, laringitis, faringitis.
• Actúa como expectorante incrementando el volumen y reduciendo la viscosidad de las secreciones en traquea y bronquios
• Incrementa la eficiencia del reflejo de la tos y la expectoración.
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
• Diarrea
• Somnolencia
• Vomitos
• Dolores estomacales.
• No se conoce.
GUAYACOLATO DE GLICERILO
HEDERA HELIX
• El Dr. Hanns Häberlein ha sido el descubridor del mecanismo de acción de la Hedera Helix.
• A través de sus investigaciones logró demostrar el efecto principal del extracto de hiedra se debe a que la α-hederina.
• Inhibe la endocitosis de los receptores B2.
• Así, la adrenalina presente puede tener más efecto.
• Aumenta el reflejo de secreciones bronquiales, diluye el mucus y reduce su viscosidad
FCOS QUE PRODUCEN TOS • Amilorida • Amiodarona • Beclometasona • Candesartan • Captopril • Cetirizina • Clorhexidina • Cromoglicato • Enalapril • Eritromicina • Fluoxetina • Hidroclorotiazida • Interferones • Ipratropio
• Losartan • Mirtazapina • Montelukast • Nedocromilo • Nitrofurantoina • Olanzapina • Oseltamivir • Oxibutinina • Paroxetina • Sevoflurano • Tiopental • Valsartan • Zafirlukast • Zanamivir
SURFACTANTE
PULMONAR
GENERALIDADES
• El surfactante pulmonar es un complejo formado por lípidos y proteínas,
• Sintetizado y almacenado por las células de tipo II del epitelio alveolar.
GENERALIDADES
• La carencia del surfactante en el pulmon inmaduro del niño origina distres respiratorio, marcado por el edema.
• El objetivo del surfactante es reducir la mortalidad del prematuro.
• Evita que los alveolos pequeños colapsen y los alveolos grandes se expandan en exceso y se rompan.
VIA DE ADMINISTRACION
• Sólo para administracion intratraqueal.
• Debe ser administrado bajo la supervisión de un médico experimentado en intubación, manejo de ventilador y cuidado general de niños prematuros.
• Puede ocurrir un marcado aumento de oxigenación a los minutos de la administración.
• se almacena refrigerado (2 a 8 ºC).
• Antes de su administración debe ser mantenido a temperatura ambiente por lo menos 20 minutos.
DOSIS
• Dosis: 100 mg de fosfolípidos/kg peso al nacer (4 mL/kg).
• Cuatro dosis pueden ser administradas en las primeras 48 horas de vida.
• Las dosis no deben ser administradas más frecuentemente que cada seis horas.
ESQUEMA DE DOSIFICACION Peso
(gramos) Dosis total
(mL) Peso
(gramos) Dosis total
(mL)
600 - 650 2,6 1301 - 1350 5,4
651 - 700 2,8 1351 - 1400 5,6
701 - 750 3,0 1401 - 1450 5,8
751 - 800 3,2 1451 - 1500 6,0
801 - 850 3,4 1501 - 1550 6,2
851 - 900 3,6 1551 - 1600 6,4
901 - 950 3,8 1601 - 1650 6,6
951 - 1000 4,0 1651 - 1700 6,8
1001 - 1050 4,2 1701 - 1750 7,0
1051 - 1100 4,4 1751 - 1800 7,2
1101 - 1150 4,6 1801 - 1850 7,4
1151 - 1200 4,8 1851 - 1900 7,6
1201 - 1250 5,0 1901 - 1950 7,8
1251 - 1300 5,2 1951 - 2000 8,0