farmacología básica de la serotonina
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Farmacología Básica de la Serotonina
Alberto Ordinola Navarro
Aspectos y farmacocinética.
Semejanza con Histamina
Triptofano – Serotonina- Melatonina
P-Clorofenilalanina P-cloroanfetamina
Distribución en el cuerpo
90% en células enterocromafines en
tubo digestivo
Plaquetas
Núcleos de Rafé
¿En que influye la Serotonina?
Ánimo
SueñoApetito
TemperaturaPercepción del
Dolor
Vómito
Funciones Difusas
Situaciones Clínicas
Depresión Ansiedad Migraña
La reserpina actúa sobre el transporte de monoamina vesicular, que normalmente transporta norepinefrina, serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio presináptico a las vesículas para posterior liberación en la sinapsis
Reserpina contra Serotonina
Por Monoaminooxidasa
Metabolismo de La Serotonina
Ácido-Hidroxiindolácetico 5-HIIAA
En Dieta normal.. Dx. De Sindrome Carcinoide
Innumerables acciones. Dificultad para generalizar. Receptores 5HT1 -5HT7
Farmacodinámica
Efectos en Tejidos, órganos y sistemas.
Sistema Nervioso • Encefalo.• Receptores en Tubo
Digestivo• En Bulbo Raquideo
reflejo del vómito.• Terminaciones Nerviosas: Dolor y
prurito.• Picaduras de Insectos
plantas urticantes
Liberada principalmente de noche. Interviene en ciclos diurnos en animales. Comportamiento sueño y vigilia en
humanos.
Melatonina
Comercializado como Inductor del sueño. En
Suplementos alimenticios.
Efectos en Aparato respiratorio.
• Estimulante directo de Bronquiolos.
• Facilita liberación de acetilcolina.
• Síndrome Carcinoide: Broncoconstriccion.
• Hiperventilación.
Efecto en aparato Cardiovascular.
Serotonina Músculo Liso Contracción
Serotonina Músculo Estriado
vasodilatación
Serotonina Inyectada en Animales
Respuestaquimioreceptora
Efectos en tubo digestivo
• Intensifica su tono y fácilita Peristaltismo.
• Producción Excesiva (por tumor carcinoide)se
acompaña de diarrea intensa.
Síndrome por Serotonina
El síndrome de la serotonina se presenta con más frecuencia cuando se toman juntos y al mismo tiempo dos medicamentos que afectan el nivel de serotonina del cuerpo.
Triptanos (Migraña)
ISRS
Agitación o inquietud Diarrea intensa. Latidos cardíacos rápidos Alucinaciones Incremento de la temperatura corporal Náuseas Reflejos hiperactivos Pérdida de la coordinación Cambios rápidos en la presión arterial Vómitos
Síntomas Triptanos (Migraña)
No se usa Serotonina como fármaco en seres humanos.
Se utilizan Agonistas. Interes en: Buspirona, Sumatriptan.
Farmacología Clínica de serotonina.
Triptanos (Migraña)
Forma Clásica: Aura duración variable puede llevar vomito,
nauseas, problemas visuales de habla. DESPUES surge: cefalea intensa, pulsatil y unilateras de horas o hasta 1-2 días.
Forma común: Sin aura pero semejante dolor.
Migraña.
Migraña abarca-Distribución V nervio y arterias intracraneales.
Nervios liberan neurotransmisores, principalmente: peptido del gen de calcitonina. ---> Vasodilatador potente.
Migraña.
Pulsaciones de la arteria temporal. Disminución de pulsaciones=
Disminución del Dolor.
Activan receptores 5-HT1 en nervio V para inhibir la liberación de Péptidos vasodilatadores.
Las acciones vasoconstrictoras de agonistas 5-HT directos pueden evitar la vasodilatación y la distencion de terminaciones del dolor.
Hipotesis de Mecanismo de acción de Farmacos Antimigrañosos.
Mayor eficacia que otros fármacos como: Alcaloides del cornezuelo.
Efectos leves como disestesias, mareos, debilidad muscular.
Del 1-5% molestias retroesternales.
«Varias dosis» en ataque duradero de migraña.
Son «Caros».
Eficacia, efectos, contraindicaciones
Antagonismo de la Serotonina
Tumor Carcinoide
P-Clorofenilalanina P-cloroanfetamina
Reserpina
Bloqueo de Receptores.
Alcaloides del Cornezuelo de Centeno