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Farmacología para

Fisioterapeutas

1 Curso de Farmacología para Fisioterapeutas

FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO

VICTORIA VILLALTA ROBLES

Farmacéutica Especialista en Análisis Clínicos

1-2 de Junio de 2013


ÍNDICE

1. Farmacología de la úlcera peptídica.

2. Farmacología de los síndromes diarreicos.

3. Farmacología del estreñimiento.

4. Farmacología del vómito.

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Farmacología de la úlcera peptídica

ÚLCERA PÉPTICA

• Es una lesión en forma de herida más o menos profunda, en la capa más superficial (denominada mucosa) que recubre el tubo digestivo.

• Cuando esta lesión se localiza en el estómago se denomina úlcera gástrica y cuando lo hace en la primera porción del intestino delgado se llama úlcera duodenal.

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CAUSAS DE LA ÚLCERA PÉPTICA

• Infección por Helicobacter pylori: se relaciona con el desarrollo de gastritis, úlcera péptica y cáncer gástrico. Está presente en el 90 % de casos de gastritis crónica, 95 % de úlceras duodenales y 75 % de las gástricas.

• Tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

• Síndromes de hipersecreción ácida: 1 % de las causas de úlcera péptica.

– Síndrome de Zollinger-Ellison.

– Síndromes mieloproliferativos.

– Hiperplasia de células G.

• Otros factores relacionados. – Factores genéticos.

– Tabaco.

– Dieta y alcohol.

– Estrés



ÚLCERA PÉPTICA

A la hora de considerar el tratamiento farmacológico es importante tener en cuenta que todas las lesiones relacionadas con la secreción ácida aparecen por desequilibrio entre factores irritantes locales y mecanismos protectores de la mucosa.

El tratamiento de la úlcera peptídica va dirigido:

1. Neutralizar o inhibir la secreción de ácido o pepsina.

2. Reforzar la resistencia de la mucosa y facilitar su cicatrización.

3. Tratamiento erradicador de Helicobacter pylori.



Clasificación fármacos antiulcerosos

1. Inhibidores de la secreción ácida:

a. Antihistamínicos-H2

b. Anticolinérgicos

c. Inhibidores ATPasa

2. Compuestos neutralizantes: antiácidos.

3. Protectores o estimulantes de la protección mucosa:

a. Sucralfato, dosmalfato

b. Carbenoxolona

c. Prostaglandinas (PGE)

d. Sales de bismuto

4. Tratamiento erradicador Helicobacter pylori



Fármacos antihistamínicos H2

La histamina se une a su receptor H2 de la célula parietal del estómago provocando un aumento de la secreción ácida.

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• Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, roxatidina.

• Bloquean los receptores H2 de manera específica y competitiva, inhibiendo de esta manera la secreción ácida del estómago.

• Reducen la secreción ácida basal y la debida a estímulos fisiológicos (alimentos, distensión gástrica).

• Aplicación terapéutica: Úlcera duodenal (mayor eficacia que en las gástricas), esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison.

• Se administran vía oral (algunos también IV, ej: Ranitidina).




• Interacciones (I):

–Su absorción disminuye si se administra simultáneamente con antiácidos,

–Cimetidina inhibe el citocromo P450 (ranitidina a dosis altas).

• Reacciones Adversas (RA):

–Cefalea, confusión

–Cimetidina desplaza a la dihidrotestosterona de los receptores androgénicos y eleva los niveles séricos de prolactina: disminución de la líbido, impotencia, galactorrea, ginecomastia.



Fármacos anticolinérgicos

La acetilcolina (Ach) estimula la secreción ácida de las células parietales y la secreción de gastrina (que favorece la secreción de pepsina).

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Fármacos anticolinérgicos

Pirenzepina, telenzepina

Los fármacos anticolinérgicos bloquean los receptores muscarínicos en las células de la mucosa gástrica reduciendo la secreción basal de ácido y pepsina.

RA: sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria.

AT: tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal.



Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP).

• Actúan inhibiendo de forma irreversible el sistema enzimático denominado “bomba de protones”, principal mecanismo secretor de ácido a nivel gástrico.

• Reducen la secreción gástrica inducida por cualquier estimulación histaminérgica,colinérgica o gastrinérgica.

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Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP).

Omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol.

• Son de elección en aquellas patologías que cursan con un aumento de la secreción ácida, especialmente: esofagitis por reflujo, úlcera gástrica y Sd. de Zollinger-Ellison.

• I: inhibidor enzimático (principalmente omeprazol).

• RA: escasas. De tipo gastrointestinal(cefalea, dolor abdominal, diarrea, náuseas), neuropatía periférica, anemia hemolítica.

• Se administran una vez al día, 30 minutos antes de las comidas y preferentemente en el desayuno.



Fármacos antiácidos

Formación de sales con el HCl:

1. Solubles: antiácidos sistémicos. Ej: bicarbonato

2. Insolubles: antiácidos no sistémicos. Ej: sales de Aluminio y/o Magnesio.

• Se recomienda la utilización de antiácidos no sistémicos. Administrados después de las comidas. Pueden interferir en la absorción de algunos fármacos.



Fármacos protectores de la mucosa

• Sales de bismuto: Forman una película protectora sobre la mucosa. El bismuto coloidal presenta un bajo riesgo de absorción sistémica (bajo riesgo de encefalopatía bismútica). Heces negras.

• Prostaglandinas: favorecen la secreción de moco, HCO3- y la renovación

celular. A concentraciones altas reduce la secreción de ácido y pepsina.

– Misoprostol: Profilaxis de úlcera gastroduodenal en pacientes con tratamientos crónicos con AINE y tienen historia ulcerosa.

– R.Ad: diarrea y dolores abdominales. Puede provocar aborto espontáneo.



Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori

• El Helicobacter Pylori es un bacilo gram negativo cuya infección se adquiere habitualmente en la infancia y que puede causar gastritis crónica y ulcera péptica.

• La erradicación del HP cura la úlcera y las reinfecciones son raras.

• Terapia OCA: Omeprazol (IBP) + Claritromicina + Amoxicilina.

• Duración: 7-14 días.

• En caso de alergia a la penicilina, puede sustituirse la amoxicilina por el metronidazol.



Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori

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Fisterra: Guía clínica de la Infección por Helicobacter pylori. Revisada 23/04/2013

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Farmacología de los síndromes diarreicos

Síndrome diarreico: consecuencia de la alteración de los procesos de secreción y absorción intestinales. La diarrea se define como el aumento de volumen, fluidez o frecuencia de las deposiciones en relación con el hábito

intestinal normal de cada individuo.

Terapéutica:

1. Rehidratación oral: glucosa + Sal + ClK+ citrato de potasio o HCO3-

http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/21.7.1.html o

limonada alcalina: a 1 litro de agua hervida se le añade el zumo de 2 ó 3 limones, media cucharilla de bicarbonato, media cucharilla de sal y 2 ó 3 cucharadas de azúcar. (Fisterra.Gastroenteritis aguda: Dieta y consejos).

2. Fármacos antidiarreicos.


http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/21.7.1.html


Fármacos antidiarreicos:

1. Inhibidores de la motilidad intestinal:

1. Opiáceos

2. Anticolinérgicos

3. Inhibidores de la liberación de hormonas prosecretoras.

2. Racecadotrilo

3. Antiinfecciosos

4. Fermentos lácticos



Inhibidores de la motilidad intestinal :

1. Opiáceos: la acción antidiarreica se consiguen a dosis que no llegan a causar analgesia.

a. Codeina: aplicación habitual como antitusígeno y analgésico menor.

b. Loperamida, difenoxilato: atraviesan mal la barrera hemtoencefálica. Loperamida intenso efecto antisecretor.

– Contraindicación si existe diarrea con sangre y fiebre, diarreas de alto volumen y colitis ulcerosa



Inhibidores de la motilidad intestinal :

2. Fármacos anticolinérgicos: inhiben la actividad motora de estómago, duodeno, yeyuno, íleon y colon, reduciendo tanto el tono como la amplitudo y frecuencia de las contacciones peristálticas.

a. Atropina

b. Escopolamina

c. Butilescopolamina bromuro (Buscapina®)

d. Otilonio

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No atraviesan la barrera

hematoencefálica


Inhibidores de la motilidad intestinal : 3. Inhibidores de la liberación de hormonas

prosecretoras:

a. Octreótido

b. Lanreótido

– Análogos sintéticos de la somatostatina

– Útiles en el síndrome carcinoide, diarrea por diabetes mellitus, diarrea por virus VIH, enfermedad injerto contra huésped, diarrea tras quimioterapia, tras resección intestinal extensa.

– Administración por vía parenteral (SC o IV).

– Reacciones adversas: aumento de riesgo de cálculos biliares, malabsorción y pseudobstrucción.



Racecadotrilo

• Inhibidor de la encefalinasa plasmática.

• Disminuye la hipersecreción de agua y electrólitos sin efecto sobre la motilidad intestinal, son efectivos en la diarrea aguda.

• Administración oral.

• Inicio de efecto rápido (2-3h) y la acción se prolonga hasta 8h.



Agentes antiinfecciosos • La mayoría de las diarreas infecciosas del adulto inmunocompetente son

autolimitadas y evolucionan favorablemente con solo tratamiento sintomático.

• La antibioticoterapia se reserva para: – Diarreas agudas acompañadas de fiebre, deshidratación, compromiso del estado

general.

– Pacientes mayor de 60 años o con patología de base o inmunodepresión.

– Ciertos agentes causales. Está indicado en la shigelosis, cólera epidémico, giardiasis, amebiasis.

• Tratamiento de la diarrea aguda: Ciprofloxacino 500 mg/12 h 3-5 días

• Tratamiento amebiasis: mebendazol, albendazol.

• Tratamiento de colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile): suspender los antibioterapia previa y administrar metronidazol o vancomicina oral.



Fermentos lácticos:

Reemplazan la flora patógena del intestino por flora normal. Interés en alteraciones de la flora intestinal por tratamiento con antibióticos.

1. Lactobacillus

2. Sacharomyces boulardii (Ultra-Levura®)

3. Bacillus subtilis


Farmacología del estreñimiento

El estreñimiento suele ser debido a una combinación de factores: hábito poco regular, alimentación con poca fibra, escasa ingesta de líquidos y escasa actividad física.

Medidas higiénico-dietéticas

• Realizar una dieta equilibrada que incluya abundante fibra: salvado, cereales, fruta fresca y verduras.

• Beber abundantes líquidos y hacer ejercicio regularmente son consejos habituales, aunque la evidencia formal de su efectividad es débil (Paré P, 2007).



Laxantes

1. Formadores de masa: Si no hay respuesta al cambio en el estilo de vida en general. Incrementan la masa y estimulan los reflejos fecales.

2. Lubrificantes: dificultad para la expulsión de las heces .

3. Laxantes osmóticos: atraen agua hacia la luz intestinal. Tienen acción rápida por lo que son útiles en el estreñimiento agudo.

4. Estimulantes de contacto: Aumentan el peristaltismo al estimular directamente las terminaciones nerviosas del intestino.



Laxantes

1. Formadores de masa: salvado, metilcelulosa, mucílago de Plantago ovata.

– Vía oral, con abundante agua.

– Acción a partir 12h-varios días.

– Mejoran los síntomas del estreñimiento crónico, incluido el colon irritable



Laxantes

2. Lubrificantes: para pacientes que no deban realizar esfuerzos defecatorios o bien que sea doloroso (hemorroides).

a. Supositorios de glicerina

b. Docusato sódico (oral)



Laxantes

3. Laxantes osmóticos: atraen agua hacia la luz intestinal. Tienen acción rápida por lo que son útiles en el estreñimiento agudo.

a. Sales de Mg, Na, K por vía rectal en forma de enema

b. Lactulosa (galactosa+ fructosa): por descomposición en el colon se forma ácido láctico con capacidad irritante y efecto osmótico. Este ambiente ácido favorece la ionización del amoniaco por lo que es el tratamiento de elección en encefalopatía hepática causada por hiperamoniemia. Vía oral.

c. Lactitol (galactosa + sorbitol)



Laxantes

4. Estimulantes de contacto: Aumentan el peristaltismo al estimular directamente las terminaciones nerviosas del intestino.

– Son los más drásticos de todos y tienden a producir hábito a laxantes. Son útiles en situaciones que requieran una evacuación rápida.

a. Bisacodilo (Dulco-Laxo®)

b. Picosulfato (Evacuol®)

c. Ruibarbo

d. Sen


El centro del vómito se encuentra en el bulbo raquídeo. Estímulos aferentes simpáticos y parasimpáticos pueden actuar sobre el centro del vómito. Dopamina, serotonina, histamina y acetilcolina actúan como mediadores del estímulo del vómito.

Fármacos antieméticos

- Antagonistas del receptor D2

- Antagonistas del receptor 5-HT3

-Antagonistas muscarínicos

-Antagonistas del receptor H1

- Cannabinoides

- Corticosteroides (altas dosis)

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Farmacología del vómito


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Circulación

Centro del

vómito

Núcleos del tracto solitario

5-HT3 D2 M H2

Núcleos vestibulares

M H1

Area postrema (Zona gatillo quimiorreceptora)

5-HT3 D2 M H1

Estímulos emetógenos Tracto gastrointestinal Oído interno

Barrera hematoencefálica Barrera hematoencefálica

Nauseas, arcadas, vómitos

Sistema efector



1. Bloqueantes de receptores D2

a. Metoclopramida (Primperan®): de elección en vómitos del embarazo.

• R. adversas: sedación, diarrea, síntomas extrapiramidales.

b. Cleboprida

c. Domperidona: vómitos por levodopa y agonistas dopaminérgicos (no atraviesa la BHE).

d. Neurolépticos: fenotiazinas.




2. Bloqueantes de receptores 5-HT3

a. Metoclopramida

b. Ondansetron, granisetron: prevención y tratamiento de vómitos causados por radioterapia o quimioterapia.

– R. adversa: cefalea, estreñimiento.




3. Otros:

Glucocorticoides: dexametasona (Fortecortin®).

– Tto coadyuvante en vómitos provocados por antineoplásicos

Cannabinoides sintéticos: dronabinol, nabilona.

– Tto de vómitos provocados por antineoplásicos.

Benzodiazepinas: lorazepam (Orfidal®).

– Reducción de vómitos anticipatorios que suelen aparecer con la repetición de los ciclos de quimioterapia.

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Fármacos anticinetosos y antivertiginosos

3. Otros:

a. Antagonistas del receptor H1: doxilamina, meclicina, dimenhidrato, difenhidramina.

– Alternativa a los vómitos en embarazadas.

b. Antagonistas muscarínicos: escopolamina.

c. Acción mixta: fenotiazinas (anti D2, anti H1 y antagonista muscarínico):Ej. tietilperazina (Torecan®)

– Tratamiento de los vértigos de Meniere (alternativa betahistina, Serc®)

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Dudas y consultas

Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 39

[email protected]

mailto:[email protected]


AUTOEVALUACIÓN:

1. ¿Cuál es la principal causa de úlcera peptídica? a. Dieta poco saludable. b. Infección por Helicobacter pilory c. Estrés d. Ninguna de las anteriores

2. ¿Cuál es el tratamiento erradicador de Helicobacter pilory ? a. Tratamiento con amoxicilina durante 7 días. b. Tratamiento con ciprofloxacino 14 días. c. Tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones durante

un mes. d. Terapia combinada: IBP+ Claritromicina+Amoxicilina de 7-14 días.


AUTOEVALUACIÓN:

3. Si un paciente presenta alergia a los beta-lactámicos ¿Qué antibiótico utilizaremos en lugar de amoxicilina en el tratamiento de H. pilory? a. Ampicilina b. Metronidazol c. Cefaclor d. Ninguno de los anteriores

4. ¿Qué fármacos se utilizan en el tratamiento de úlcera peptídica? a. Anti-H2 b. Antiácidos c. Protectores de la mucosa d. Inhibidores de la bomba de protones e. Todos los anteriores.


AUTOEVALUACIÓN:

5. ¿Qué fármaco anti-H2 puede provocar como reacción adversa ginecomastia? a. Ranitidina b. Famotidina c. Cimetidina d. Nizatidina

6. ¿Qué medida terapéutica no estaría indicada en un síndrome diarreico autolimitado que cursa sin fiebre, ni sangre en heces? a. Rehidratación oral. b. Tratamiento con antibióticos. c. Tratamiento con inhibidores de la motilidad intestinal. d. Ninguna de las anteriores.


AUTOEVALUACIÓN:

7. ¿Qué fármacos presentan acción laxante? a. Formadores de masa b. Lubrificantes c. Laxantes osmóticos d. Estimulantes de contacto e. Todos los anteriores

8. ¿Qué antiemético es el más recomendado en el tratamiento de vómitos por levoterapia en un paciente con parkinson? a. Metoclopramida b. Fenotiazinas c. Domperidona d. b y c


AUTOEVALUACIÓN:

9. ¿Qué antiemético es el más recomendado en el tratamiento y profilaxis de vómitos por quimioterapia? a. Metoclopramida b. Ondansetron c. Domperidona d. b y c

10. ¿Qué fármaco tiene actividad anticinetosa? a. Escopolamina b. Dimenhidrato c. Domperidona d. a y b.

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