FARMACOGNOSIA

ETIMOLOGÍA Y DEFINICIÓN

Farmacognosia (del griego pharmakongnosis)

Pharmakon = “remedio”, veneno.

Gnosis = conocimiento

“Conocimiento de los fármacos”

 Término utilizado por primera vez por Seydler en 1815 en su obra Analecta Pharmacognostica.

 “Es la ciencia farmacológica que se ocupa del conocimiento de las materias primas de origen biológico que el farmacéutico o la industria farmacéutica emplean para la preparación de medicamentos”.

Es una ciencia que ha evolucionado junto con el Pensamiento Humano, por un lado a medida que el Hombre se cultivaba.

En cambio , por otro lado, su evolución responde a las necesidades vitales de sobrevivencia.

Es una ciencia embrionaria de todas las ciencias farmacológicas, de los rudimentos de medicina.

Antiguamente el concepto de Farmacia y Medicina estaban unidos en una misma persona.

En un principio solamente se utilizaban como medicamentos únicamente productos donados por la naturaleza, procedentes tanto de los reinos vivos (animal y vegetal), como del mineral.

Medicamentos “simples” (sólo una entidad biológica) y los “compuestos” (mezcla de ellos).

Descubrimiento del principio activo y el avance del conocimiento químico hacen surgir junto con la Farmacognosia (estudio de los productos naturales procedentes de los reinos vivos), la Química Farmacéutica (estudia las sustancias medicamentosas minerales y las orgánicas químicamente definidas).

Fueron perdiendo entidad los productos de origen animal, salvo algunas excepciones:

Producto vegetal “nombre científico”

• Raíz

• Corteza

• Hojas

• Tallo

• Flor

• Fruto

• Rizoma

DROGA

PRINCIPIO ACTIVO

• Origen geográfico

• Estudios morfológicos

• Estudios histológicos

• Condiciones de cultivo

• Mejora

• Recolección

• Conservación

ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA

Modificación químico-estructural

(hemisíntesis)

ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA

La Farmacognosia requiere Botánica, Fisiología vegetal y animal, Bioquímica y Química orgánica; además del estudio de ciencias farmacológicas: Farmacodinámica: estudia los mecanismos de acción y efectos de los fármacos. Farmacocinética: estudia la evolución del fármaco en su paso por el organismo, es decir el proceso LADME (liberación − absorción − distribución − metabolismo − eliminación). Biofarmacia: influencia de la formulación farmacéutica y también de una determinada técnica de formación de un medicamento. Química farmacéutica: procesos de obtención de nuevos fármacos a partir de productos naturales. Farmacia galénica y tecnología farmacéutica: transformación de principios activos obtenidos de drogas en medicamentos activos y estables. Toxicología farmacéutica: efectos indeseables que producen los principios activos naturales o sintéticos sobre organismos vivos.

FARMACOLOGÍA

FARMACOGNOSIA

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

TOXICOLOGÍA

FARMACOVIGILANCIA

FARMACOTECNIA

QUÍMICA FARMACÉUTICA

FARMACOGENÉTICA

CONCEPTOS GENERALES • DROGA CRUDA: todo vegetal o animal entero, órgano o parte del mismo o producto obtenido de ellos por métodos sencillos, que posee una composición química que le proporciona una acción farmacológica útil en terapéutica y que no ha sufrido otro tratamiento que el necesario para su limpieza y desecación, con el fin de que pueda conservarse correctamente.

• PLANTA MEDICINAL: todo vegetal que contiene en uno o más de sus órganos, sustancias que pueden ser utilizadas con fines terapéuticos o p r e v e n t i v o s o q u e s o n p r e c u r s o r e s d e h e m i s í n t e s i s quimiofarmacéutica.

• DROGA VEGETAL: parte de la planta medicinal utilizada con los fines citados anteriormente.

Por lo tanto serán drogas: Las hojas de belladona (Atropa belladona)

La corteza de Quina (Cinchona sp.)

El rizoma de Ruibarbo (Rheum palmatum)

La sumidad florida del Romero (Rosmarinus officinalis)

El fruto del Cardo María (Silybum marianum)

Se incluyen como drogas también los productos procedentes de vegetales obtenidos por métodos sencillos:

Látex, aceites, gomas, esencias, etc. (drogas no organizadas o drogas producto)

Bálsamos del Perú y Tolú (especies del género Myroxylon).

Extractos como el curare.

• PRINCIPIO ACTIVO: sustancia pura, principal responsable de las acciones y efectos farmacológicos que posee la droga y por lo tanto de su uso terapéutico, pudiendo servir para la elaboración de medicamentos.

• Metabolitos secundarios. • Son estables (se pueden encontrar en planta fresca como en desecada). • Presentan una estructura química perfectamente definida.

• Otros en cambio forman partes de complejas mezclas, en donde no se conoce con certeza cual es el p.a.

Otros constituyentes de las plantas (principios inmediatos):

A) Glúcidos

•  ¾ partes de la planta está constituida por estos metabolitos.

•  Son los precursores de los restantes metabolitos.

•  Las osas simples se ocupan como excipientes.

•  El resto tiene escasa aplicación terapéutica (manitol=diurético osmótico, sorbitol=colagogo).

•  Polisacáridos forman parte de la pared celular = dificultan los procesos de extracción.

•  Almidón forma parte de las reservas nutricionales del vegetal.

•  Cuidados en la conservación de las plantas que contengas estos metabolitos = ataque de insectos, fermentaciones, captación de agua, hidrólisis de p.a. y desarrollo de hongos.

B) Lípidos

• Son sustancias de reserva.

• Se acumulan en mayor proporción en semillas y frutos.

• Pocos p.a. (aceite de oliva, de ricino o el insaponificable extraído del aceite trigo, soja, maíz y aguacate) o los complejos lipídicos extraídos de una palmera (Serenoa repens).

• Gran importancia a nivel alimentario, dermofarmacia e industria farmacéutica (excipientes).

• Cuidados durante el almacenamiento (oxidaciones de grasas = enranciamiento)

• Forman parte de las paredes celulares, fosfo y glicolípidos de membranas, ceras y cutinas; estas últimas van a dificultar los procesos de extracción.

C) Proteínas y aminoácidos

• Para Farmacognosia las proteínas de mayor interés son las enzimas.

• Las enzimas son responsables de la síntesis de p.a.

• Especial cuidado en la conservación del material vegetal para impedir esta actuación enzimática (control de humedad y temperatura).

• Hay enzimas que son verdaderos p.a (papaína, bromelaína, ficina = proteasas).

• Aminoácios son precursores de p.a (alcaloides).

Sustancias coadyuvantes y antagónicas:

Actividad de las drogas

Actividad de sus principios activos

OTRAS SUSTANCIAS ACTIVAS O INERTES

Se habla de sustancias coadyuvante cuando aumenta la actividad del p.a.

La droga tiene una mayor actividad farmacológica que la atribuida al p.a aislado.

Bulbo de Escila (Scilla maritima)

Escilarenos (p.a.) actividad diurética: Fructosanas (act. diurética) sinergizan con p.a.

Flavonoides (act. diurética) sinergizan con p.a.

Determinados compuestos pueden prolongar y suavizar la acción del p.a.

Opio: acción más lenta y suave que la morfina. Morfina se encuentra formando sal con ácido mecónico. Opio contiene mucílagos y pectinas que retardan la liberación de la morfina.

E x i s t e n e n l a s d r o g a s s u s t a n c i a s q u e farmacológicamente pueden antagonizar la actividad de los p.a.

Los Ruibarbos y las Rhamnaceae catárticas, que al tener sustancias tánicas, que son astringentes, antagonizan parcialmente la actividad laxante de los heterósidos antraquinónicos.

Planta medicinal

Droga Principio activo

Medicamento

Papaver somniferum

Opio (látex de cápsulas)

morfina Analgésico

Taxus brevifolium

Corteza Paclitaxel Taxol®

Atropa belladona

Hoja de Belladona

Atropina Sulfato de atropina

inyectable

Atropa belladona

Hoja de belladona

Atropina Sulfato de atropina

colirio

FÁRMACO: todo compuesto que, independientemente de su origen, grado de preparación y elaboración puede tener utilidad para prevenir, curar, mitigar o diagnosticar enfermedades. MEDICAMENTO: producto que, cualquiera que sea su origen, tras sufrir manipulaciones con la aplicación de técnicas adecuadas y dándole una determinada forma farmacéutica y dosificación correcta, está preparado para su inmediata administración a un organismo enfermo.

Otros conceptos de utilidad:

• SUSTANCIA MEDICAMENTOSA: sustancia cualquiera que sea su origen, que, tras recibir la forma farmacéutica y la dosificación adecuada, se convierte en medicamento.

• ESPECIE BOTÁNICA: especie vegetal con una serie de caracteres específicos, que sólo posee ella y le permiten diferenciarse de otras parecidas.

• ESPECIE FARMACOLÓGICA: especies botánicas pertenecientes al mismo género y con la misma composición química, por lo que se emplearán con los mismos fines farmacológicos.

Evolución histórica…………....

“La Farmacognosia es la madre de todas las Ciencias”

Schleiden, siglo XIX

CHAMÁN O SACERDOTE SANADOR

BRUJO CURANDERO O HECHICERO SACERDOTE Tiempos de la Prehistoria Hechicero Sacerdote: Elegir, preparar drogas, obtener medicamentos. Experiencia Farmacología Combinación Índole Mágica Prácticas Religiosas Bien Acertada

• China, año 1596 DC: enciclopedia que incluye una lista de 2000 drogas de origen vegetal.

Los chinos, donde 5.000 años a.C ya se utilizaba el té o el ruibarbo para aliviar enfermedades. También utilizaban un extracto de soja fermentada para tratar afecciones a la piel (precursor de antibiótico).

COLECCIÓN DE RECETAS EMPÍRICAS DE UN SANADOR SUMERIO

• Año 2500 A.C.: existían los médicos herbolarios en Egipto

FRAGMENTOS DE LOS PAPIROS DE EBERS Y SMITH

India, año 1000 AC: enciclopedia con más de 1000 plantas medicinales, numerosas de las cuales siguen usándose en la época actual.

Civilización griega

Hipócrates de Cos : sentó las bases éticas del ejercicio profesional y fue un gran conocedor de “remedios” naturales = se le considera el padre de la medicina occidental.

Civilización romana

Pedacio Dioscórides : Considerado el primer farmacólogo y farmacognosta.

Tras la caída del Imperio Romano……El Oscurantismo….

La Alquimia

Siglo VIII

Carlomagno intentó elevar la alicaída cultura existente en sus estados, creando escuelas religiosas y recomendando el cultivo de plantas medicinales.

Los monasterios entonces se convirtieron en verdaderos depositarios del saber con grandes b ib l io tecas y la importante labor conservadora de los monjes.

Siglos VII al XI: Los árabes y el mundo islámico…..

Avicena Averroes Ibn Al Baitar

Se crean las primeras boticas y las primeras escuelas de Farmacia del medioevo.

Teofrasto Bombast von Hohenheim. 1493-1541. PARACELSO

• Médico y filósofo suizo.

• Influenciado por la imprenta y por el descubrimiento del Nuevo Mundo.

• Quemó públicamente las obras de Galeno y Avicena, proclamando la necesidad de abandonar las tradiciones medievales.

• Introdujo un elevado número de sustancias inorgánicas a la terapéutica.

• Entrevió el concepto de principio activo responsable de la acción farmacológida de una droga = “quinta esencia”

• No supo sustraerse a la idea medieval y revivió el erróneo concepto de las SIGNATURAS.

Teoría de las Signaturas.

Hepática

Edelweiss

Siglo XI: Nacieron las primeras Escuelas de Medicina en Italia. Los monasterios fueron centros de estudio y de cultivo de plantas medicinales. • Siglo XVIII: Hahnemann creó la Homeopatía

• Siglo XIX: Inicio de la obtención de medicamentos por procesos químico-industriales.

Siglos XVIII y XIX….profundos cambios sociales y científicos…..

Sertürner

Aísla el primer principio activo (la morfina) de una droga (el opio).

Meissner inaugura el estudio de un nuevo grupo de sustancias naturales denominadas ALCALOIDES.

Nace una nueva rama de la Farmacognosia: la Farmacoquímica…

Pelletier y Caventou : aislaron numerosos alcaloides (emetina de la ipecacuana, la quinina y cinconina de la corteza de quina, estricnina y brucina de nuez vómica).

Runge: descubre la caféína del café (Coffea arabica).

Leroux: aísla la salicina. Robiquet: aísla la amigdalina. Nativelle: aísla la digitalina.

ÚLTIMAS DÉCADAS DEL SIGLO XX

Cambios fundamentales en la sociedad contemporánea y que influyeron, también, en el concepto y definición de Farmacognosia.

1.- Se produjo la Revolución Verde. Lo natural pasa a constituir una filosofía de vida para millones de habitantes del mundo occidental: alimentación, cultivos agrícolas en ausencia de pesticidas y abonos, ropas fabricadas sólo con fibras naturales (hilo, algodón, seda), etc.

Se desarrollaron nuevas industrias: a) producción de alimentos orgánicos, b) producción de envases orgánicos para el cultivo de

plantas. Francia importa de Chile un musgo del género

Sphagnum para industrias de envases orgánicos.

ÚLTIMAS DÉCADAS DEL SIGLO XX 2.- Se redescubrió la utilidad de la planta entera como

droga. La medicina herbolaria representa hoy una

alternativa útil frente al elevado costo de los medicamentos.

La mayoría de las industrias farmacéuticas han reconocido que las plantas utilizadas en la medicina folclórica probablemente proveen la mejor fuente de productos que pueden servir como drogas o prototipos de éstas.

Debido a las dificultades para patentar extractos o

preparados de drogas crudas de plantas medicinales de largo uso, la búsqueda de nuevos medicamentos se ha volcado hacia las plantas exóticas en bosques tropicales.

Compañías farmacéuticas desarrollan acuerdos cooperativos con personas individuales o con organizaciones locales y/o nacionales para buscar plantas que contengan principios activos o drogas en lugares con elevada biodiversidad como Brasil, Perú, Colombia, México, Costa Rica, Java, Borneo. Chile no es ajeno a a estos acuerdos.

Ejemplo: Programa Iberoamericano de Ciencia y

Tecnología para el Desarrollo (CYTED)

ÚLTIMAS DÉCADAS DEL SIGLO XX

ÚLTIMAS DÉCADAS DEL SIGLO XX 3.- La gran revolución en el campo de la ingeniería

genética y la generación de nuevas técnicas para cultivos monoclonales y micropagación in vitro ha p e r m i t i d o e l d e s a r r o l l o d e l a FARMACOBIOTECNOLOGÍA permitiendo producir productos bioactivos en cantidades apreciables.

ASPECTOS QUE ESTUDIA LA FARMACOGNOSIA

• Nombre botánico de la planta medicinal, en latín, lo que implica un estudio sistemático y taxonómico, acompañado de la inicial de quien la clasificó.

• Origen y distribución geográfica de las plantas medicinales. Con esto se conoce su ecología, lo que ayuda a realizar el cultivo de esa planta en lugares distintos a los de su origen.

• Características morfológicas de la planta medicinal y de la droga en sí. Se realiza a nivel externo, y en el caso de la droga hay que hacer cortes histológicos y observarlo a la lupa. Hay drogas que se comercializan pulverizadas, entonces hay que hacer un análisis microscópico.

• Condiciones de cultivo, selección, mejora y recolección, lo que es importante. Todo ello con el fin de obtener drogas con mayor contenido en principios activos, esto lo estudia la Farmacoergasia.

• Las condiciones en que se almacena una droga son importantes porque influyen en el contenido en principios activos. • Composición química, es un aspecto fundamental. El estudio de la composición química se conoce como Fitoquímica. Hay que hacer ensayos cualitativos para llegar a los principios activos que se encuentran en una droga. También hay que hacer ensayos para caracterizar y valorar los principios activos. • Valoración de los principios activos cualitativa y cuantitativamente. • Control de calidad, que consiste en hacer controles estrictos, ya que se va a convertir en un medicamento. Estos ensayos están regulados en las farmacopeas, pero sólo para las drogas oficinales, hay otras drogas que se comercializan pero no están en las farmacopeas.

ASPECTOS QUE ESTUDIA LA FARMACOGNOSIA

• Control de la actividad farmacológica, que consiste en demostrar que el principio activo tiene una actuación determinada y que se puede usar para terapéutica. El control hay que realizarlo en la droga y en el principio activo, ya que la actuación es distinta.

• Posibles aplicaciones terapéuticas.

ASPECTOS QUE ESTUDIA LA FARMACOGNOSIA