farmacodinÂmica estudo de ações e efeitos de fármacos e seus mecanismos de ação no organismo
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FARMACODINÂMICA
Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus
mecanismos de ação no organismo.
fármacoComponentes celulares
• proteínas• enzimas
• receptores-alvo
Ação do fármaco
EFEITO
AO NÍVEL CELULAR
FARMACODINÂMICA
-Um fármaco pode:Modificar a função da célula
Modificar a taxa da função celular
FARMACODINÂMICA
Um fármaco não tem a capacidade de conferir uma nova função à célula ou
tecido-alvo.
FARMACODINÂMICA
CONCLUSÃO:O efeito de um medicamento irá depender
das funções que uma célula é capaz de executar.
FARMACODINÂMICA
•Um fármaco pode alterar a função da célula alvo ao:
modificar o ambiente físico ou químico da célula interagir com um receptor (membrana ou interior da
célula)
Ação
Alteraçõesbioquímicase fisiológicas
Função celularalterada
EfeitoClinicamentemensurável
AçãoEficácia dos medicamentosSurgimento de reações adversas
EspecíficasCombate a causa da doençaAntibióticos
InespecíficasAliviam manifestações clínicasAnalgésicos
EfeitosDecorre da açãoInfluências
Real resposta
DietaExercício físicoIdadeAdministração
Mecanismo de açãoDescrição de processos moleculares
que permitem a atuaçãodo fármaco
Múltiplos efeitosMúltiplos m. de açãoAtropina
Anti-histamínico
Uso Terapêutico dos fármacos depende:
Propriedades farmacodinâmicas
Eficácia Efetividade
Segurança
EficáciaQuantificação do efeito benéfico
EfetividadeSegurança + esquema de administração
SegurançaEfeito benéfico x nocivo
AÇÕES DEFÁRMACOSMEDIADASPOR RECEPTORES
Sobre os receptores...
• Fármaco não-seletivo– Atua em vários receptores - efeitos
• O receptor pode ser classificado pelo efeito específico– Receptores beta
FC• Relaxa os brônquios
– Beta 1 (coração)– Beta 2 (m. liso e células glandulares)
Reações químicas
AçãoEfeito
Morfina
Pilocarpina
EfetorSegmento do organismo
onde se verificamos efeitos
HormôniosNeurotransmissores
Autacóides
Fármacos
Família de receptores• Acoplados a proteína G
• Canal iônico ativado por ligante
• Enzima operada por ligante
• Reguladores da síntese protéica
Acoplados a proteína G
Teremos a ativação de 2os mensageiros (fosfato de inositol, cálcio, AMPc), que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares (contração de musculatura lisa).
Canal iônico ativado por ligante
Enzima regulada por ligante
Reguladores da síntese protéica
Os efeitos são produzidos como resultado de aumento da síntese protéica e tem início lento.
A interação fármaco-receptor
• Caracteriza por afinidade– capacidade de ligação
• Atividade intrínseca– Gera resposta farmacológica após acoplamento
• Especificidade química– Receptor só aceita fármaco de estrutura similar
• Reversibilidade– Forças ligantes são transitórias
A interação fármaco-receptor
• AGONISTAS– TOTAL– PARCIAL
• ANTAGONISTAS– COMPETITIVO– NÃO COMPETITIVO
Fármaco agonista
• Tem afinidade e atividade intrínseca• Agonista total• Agonista parcial
– Incapazes de evocar resposta máxima, mesmo com aumento de dose
c
r
f ag f ant
intensifica ou estimula um receptorocupa um receptor e impede as ações de um agonistaAntagonista competitivo
Alta afinidade, mas não produz respostaCompete com o agonista pelos sítios receptores
Antagonista não-competitivoImpede a resposta do agonista sem bloquear o receptor
Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitosdo agonista
Potência
• Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada
FÁRMACOX
Dose = 50
FÁRMACOY
Dose = 20
MESMA RESPOSTA
AÇÕES DEFÁRMACOS NÃO
MEDIADASPOR RECEPTORES
AntiácidosAnestésicos gerais inalatórios
Diuréticos osmóticose outros...
AÇÕES GERAIS DEFÁRMACOS
Não criam funções biológicas
Modificam funções já existentes
A Ç Õ E SEstimulantes
DepressorasIrritativa
CitotóxicaAntimicrobiana
SubstitutivaSupressiva
T R A T A M E N T O SEspecíficos
InespecíficosSubstitutivo
PreventivoSupressivo