Introducción a la FarmacologíaFtca. Marilu Escorche

May. 2016

Definición de Medicamento:

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Tomado de la ley de medicamentos de Venezuela. 2000

Definición de Farmacología

Proviene del griego donde pharmakon:Fármaco y Logos: Tratados. Es la partede las ciencias Biomédicas que estudialas propiedades de los fármacos y susacciones sobre el organismo.

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Farmacocinética y Farmacodinamia

Farmacocinética

Farmacodinamia

Farmacocinética y Farmacodinamia

Fase de exposición: Desintegración de la forma FarmacéuticaDisolución del Principio activo

Fase de Farmacocinética: Absorción, distribución, metabolismo y eliminación

Principio activo disponible para absorción.

Disponibilidad Biológica

Fase de Farmacodinámica: Interacción del principio activo con el receptor. Respuesta biológica.

Fármaco

Fármaco

Torrente Sanguíneo

Sitio Activo

Ab

so

rció

nD

istr

ibu

ció

nMedio exterior

Medio Intersticial

Farmacocinética

Ep

itelio

Transporte a través de la membrana

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Disociación de ácidos y absorción

Ácido H+ + Ácido-

Atraviesa membrana: Absorción

Unión a proteínas plasmáticas

Proteína + Fármaco Proteína-Fármaco

•Fármacos ácidos ---------------- ALBÚMINA.

•Fármacos alcalinos ------------- 1-GLUCOPROTEÍNA ACIDA.

Factores que modifican la absorción Oral

Desintegración de la forma de dosificación

Estabilidad química de los fármacos

Estabilidad de los fármacos a las enzimas

Área de la superficie de absorción

Presencia y tipo de alimentos

Flujo sanguíneo en el sitio de absorción.

Tiempo de vaciamiento gástrico

Reacciones de Biotransformacion

FármacoMetabolito primario

Sustancia Transformada

Metabolito SecundarioSustancia conjugada

•Oxidación

•Reducción

•Hidrolisis.

•-OH, -COOH, -NH2

Activación

Inactivación

Modificación Eliminación

Reacciones Fase I Reacciones Fase II

Conjugación

Sustancias

inactivas

Metabolitos activos

Fase I

Eliminación

Es el proceso mediante el cual el cuerpo selibera de drogas recibidas o administradas.

• Pueden ser eliminadas del cuerposin cambios o convertidas ametabolitos.

• Las moléculas polares soneliminadas más eficientementeque los componentes lípidossolubles.

• El riñón y sistema hepatobiliar sonlas vías de excreción másimportantes para la excreción dedrogas y/o sus metabolitos.

Concentración y Tiempo máximo

CmaxCo

nc

en

tra

ció

n

Pla

sm

áti

ca

Tiempo: (segundos, minutos, horas)

Tmax

Curva de nivel plasmático en función del tiempo cuando se administra por vía oral.

Curva de concentración en sangre según la vía de Administración

16 | Presentation Title | Presenter Name | Date |

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0

10

20

30

40

50

60

70

0 2 4 6 8 10

Co

ncen

tració

n P

las

máti

ca

Tiempo (horas)

Vía i.v.

Vía oral

(AUC)o / (AUC)iv

Biodisponibilidad

Biodisponibilidad

• La biodisponibilidad se mide mediante el área bajo lacurva.

• Indica la cantidad en que un fármaco llega a lacirculación sistémica.

• Desde el punto de vista terapéutico interesa labiodisponibilidad optimizada o programada, no labiodisponibilidad máxima.

Vías de Administración

VIA DE

ADMINISTRACION

FORMA DE

ABSORCION

UTILIDAD

PARÁCTICA

CLÍNICA

LIMITACIONES Y

PRECAUCIONES

Intravenosa

•Evita absorción

•Efecto inmediato

•Emergencia

•Titulación

•Útil en grandes

volúmenes

•Inyectar lentamente

•No útil en soluciones

oleosa o sustancia

insolubles

Subcutánea•Rápida (acuosa)

•Lenta (depósito)

•Suspensiones

•Insolubles Implantes

•Sustancias Oleosas

•Volumen y Dolor

Intramuscular

•Rápida (acuosa)

•Lenta (depósito)

•Volumen moderado

•Vehículos Oleosos

Irritantes

•Descartada con

anticoagulantes

•Interfiere en ciertas

pruebas dx (CPK)

Oral

•Variable •Cómoda

•Económica

•Cooperación

•Absorción Irregular

•Irritación

Metabolitos activos e inactivos.

Solo metabolitos inactivosLas reacciones

de biotransformación Fase I generan:

Seleccione una respuesta

Solo metabolitos activos

Un parámetro farmacocinética que

cuantifica la eficaciaEl Area bajo la

curva es:

Seleccione una respuesta

Un parámetro farmacocinética que se

emplea para cuantificar la

biodisponibilidad.

Un parámetro farmacodinamico.

FarmacodinamiaFármaco

Respuesta

Macromolécula celulares: canales Iónicos, enzimas, transportadores, receptores de

membrana o intracelulares, proteínas o diana no proteicas

Inhibición de COX,s

http://www.bvs.sld.cu/revistas/ort/vol18_1_04/f01090104.jpg

24 | Presentation Title | Presenter Name | Date | Subject | Business Use Only

Nature Medicine 6, 21 - 23 (2000)

doi:10.1038/71484 Statins: lower lipids

and better bones?

M.J. Rogers

Igual mecanismo de acción e idem

propiedades farmacocinéticas

Igual mecánicos acción y diferentes

propiedades farmacocinéticas

Los fármacos que pertenecen

a una misma familia

presentan:

Seleccione una respuesta

Diferente mecánicos acción y

diferentes propiedades

farmacocinéticas.