farmacocinetica y farmacodinamia

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL ESTADO DE HIDALGO ÁREA ACADÉMICA DE MEDICINA LIC. MÉDICO CIRUJANO FARMACOLOGÍA CLÍNICA ALUMNOS : CASTELÁN ISLAS FERNANDO MENDOZA MORALES DENI SINAI PÉREZ DÍAZ EVELYN Farmacocinética y Farmacodinamia UNIDAD 1

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Health & Medicine

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Vas de administracin de los frmacos

UNIVERSIDAD AUTNOMA DEL ESTADO DE HIDALGOREA ACADMICA DE MEDICINALIC. MDICO CIRUJANO

Farmacologa clnica alumnos : Casteln Islas Fernando Mendoza Morales Deni Sinaiprez daz evelyn

Farmacocintica y FarmacodinamiaUNIDAD 1

Concepto De Farmacologa Clnica, Seguridad Y Eficacia

Farmacologa

Pharmacology

Estudio de la preparacin, propiedades, aplicaciones y acciones de los frmacos. Diccionario de medicina Ocano Mosby Pag. 559

FarmacologaEs la ciencia que estudia las interacciones de los frmacos (cualquier sustancia qumica capaz de producir efectos sobre los seres vivos) con los organismos vivos.

Farmacologa practica para diplomas en ciencias de la salud pag.4

Seguridad y EficaciaUn frmaco es beneficioso cuando produce el efecto deseado (eficacia) con un nivel aceptable de efectos secundarios(seguridad).La eficacia hace referencia al buen funcionamiento de un tratamiento en ensayos clnicos o estudios de laboratorio. La efectividad, por otra parte, hace referencia al grado de buen funcionamiento de un tratamiento en la prctica, una vez que est disponible de forma generalizada.

https://www.eupati.eu/es/seguridad-de-los-farmacos/eficacia-y-seguridad-de-los-farmacos/

Seguridad y EficaciaUna vez que se obtienen las molculas que tienen la actividad farmacolgica potencial que actuara para incrementar o inhibir las funciones en un sitio de accin. Se deben considerar aspectos como absorcin, distribucin excrecin y metabolismo.Los investigadores esperan poder corregir algunas deficiencias.Godman & Gilman 12 edicin pag.7

Se analizan los frmacos en busca de toxicidad, con pruebas biolgicas. Primero se realizan en animales.Una vez aceptado el frmaco se procede a la experimentacin con humanos regulada por la FDA.

Godman & Gilman 12 edicin pag. 7

FDALa FDA es una agencia reguladora que pertenece a los U.S. Department of Health and Human Services.Una de las responsabilidades de la es proteger al pblico de medicamentos nocivos.

Godman & Gilman 12 edicin pag. 8

Para demostrar la eficacia, la FDA requiere la realizacin de investigaciones adecuadas y controladas, por lo general interpretadas por medio de dos estudios clnicos que dupliquen los resultados y que habitualmente, son realizados con asignacin al azar, doble ciego y con grupo testigo que recibi placebo

Godman & Gilman 12 edicin pag. 9

Godman & Gilman 12 edicin pag. 8

El concepto de seguridad farmacolgica es quiz an ms complejo (Institute of Medicine, 2007). Ningn frmaco es por completo seguro, todos los producen efectos indeseables en al algunas personas con la misma dosis.

Godman & Gilman 12 edicin pag. 10

Muchos efectos graves e indeseables ocurren con baja frecuencia, de forma que permaneceran sin deteccin en poblaciones pequeas.Godman & Gilman 12 edicin pag. 10

FarmacocinticaEstudia los procesos de absorcin o biotransformacin y excrecin en el organismo del medicamento liberado de la forma medicamentosa (LADME); es decir, estudia que hace el organismo sobre los frmacos despus de su administracin.

Permite predecir la accin teraputica o txica de los frmacos. Velzquez, Farmacologa Bsica y Clnica, 18 edicin, captulo 1 pg 8,

Cuatro propiedades farmacocinticas determinan la rapidez del inicio de accin del frmaco, la intensidad del efecto y la duracin de ste.Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 10

Farmacodinamia Estudia las acciones y los efectos de los frmacos sobre los distintos aparatos, rganos y sistemas y su mecanismo de accin bioqumico o molecular.

Tambin requiere mtodos cuantitativos y anlisis matemticos para comparara los efectos de los frmacos. Velzquez, Farmacologa Bsica y Clnica, 18 edicin, captulo 1 pg 8.

FARMACOCINTICA

Vas de administracin de los frmacos

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VAS ENTERALESVa oralLa ms utilizada, econmica y cmodaReducen el numero de infecciones sistmicas que podran complicar el tratamientoNo se puede utilizar en pacientes con vmito, disfagia o que estn inconscientes

ABSORCINDisminuida por fenmenos de primer paso o caractersticas.Es imposible asegurar unos niveles estables del frmaco.BiodisponibilidadBIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

FORMAS FARMACUTICAS PARA ADMINISTRACIN ORALCpsulas: frmaco + cubierta.

Comprimidos: los mas comunes compresin del frmaco + excipientes.

Grageas: un ncleo + una capa de azucares.

Jarabes: frmaco + azucares y agua.

Suspensiones: frmacos insolubles o parcialmente solubles en agua, agitarse bien antes de la administracin.

Polvos: formas solidas que deben disolverse en aguan para su administracin.

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va sublingualLos frmacos deben situarse debajo de la lengua, o bien entre la enca y la mejilla.Alcanzan directamente la circulacin sistmica y evitan el efecto del primer paso.Difusin pasiva.VAS ENTERALESDesventajasSu uso es limitado porque slo est disponible para algunos medicamentos.Ocurre irritacin de la mucosa bucal.Va incmoda para los pacientes por el sabor de los medicamentos.

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

Fafafdfdafafdffdafafaffdadfad

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Va intravenosaLa introduccin de un frmaco directamente en el torrente sanguneo a travs de un acceso venos perifrico o central.VAS PARENTERALESRpida e infalible para:Concentraciones exactas de frmaco.Efectos inmediatosCorregir balance de lquidos/electrolitos.Nutricin parenteral.Inconvenientes:Reacciones adversas rpidas.Una vez introducido el compuesto farmacolgico no se puede retirar de la circulacin.Es imposible revertir la accin farmacolgica.Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras vas parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

Infusin continuaPara el reemplazamiento o mantenimiento de lquidos o electrolitos como vehculo para la administracin de frmacos.Infusin intermitentePara administrar frmacos cada cierto periodo establecido y para transfusiones sanguneas.BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va intramuscularLa absorcin de frmacos en solucin acuosa es rpida.Permite la inyeccin de sustancias levemente irritantes.Permite la inyeccin de lquidos oleosos con acciones ms lentas y sostenidas.La inyeccin en el nervio citico por error puede producir parlisis y atrofia de los msculos en el miembro inferior.

VAS PARENTERALESVa subcutnea La absorcin: va oral < va subcutnea < va intramuscular. Ejerce efectos constantes, lentos y sostenidos.Los lugares mas frecuentes son la cara externa del brazo, o del muslo o la cara anterior del abdomen.Las soluciones que no sean neutras o isotnicas pueden ocasionar irritacin, dolor o necrosis.

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va intraperitonealSe realiza para efectuar el mtodo de dilisis peritoneal.En insuficiencia renal, eliminacin de urea y de potasio en exceso, y en las intoxicaciones por barbitricos y salicilatos.OTRAS VASVentajas:SencilloNo hay necesidad de equipo costoso.

Desventajas:Posibilidad de hemorragia,peritonitis, infeccin y formacin de adherencias.BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va intracardiacaEs la inyeccin de soluciones dentro del corazn que se realiza mediante una aguja de 10 centmetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde izquierdo del esternn.Uso de adrenalinaOTRAS VAS

Ventajas:Actuar directamente sobre el miocardio en los casos de grave urgencia.

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va subaracnoidea o intratecalIntroduccin de drogas dentro del canal raqudeo.Para efectos locales sobre la mdula espinal, meninges cerebrospinales y races raqudeas.OTRAS VAS

Ventajas:Efectos locales rpidos.Desventajas:La barrera hematoenceflica suele demorar o impedir la absorcin de frmacos por el sistema nervioso central.Sobreinfecciones, hemorragias y parlisis.BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va rectalAbsorcin errticaSe utiliza en casos de vmito, cuando no se puede ingerir los medicamentos, o si el paciente esta inconsciente.Evita parcialmente el primer paso heptico.Paciente en decbito lateral izquierdo con las rodillas flexionadas.Evita la destruccin del cido gstrico.

OTRAS VASDesventajas:Es incmoda para ciertas personas.La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorcin.Puede haber irritacin rectal por las drogas.Lesiones como fisura anal o hemorroides inflamadas dificultan e incluso impiden el empleo de esa va. No se puede emplear en los casos de diarrea.BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va tpicatil para efecto local del frmaco en la piel.Econmica y de tcnica sencilla.Accin escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.Efectos txicos por absorcin cutnea si la piel esta lesionada.

OTRAS VAS

Va oftlmicaA travs de la mucosa conjuntival o la crnea puede absorberse distintos frmacos.Para efectos locales.

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Va inhalatoriaPara introducir gases o lquidos voltiles frmaco a travs de la gran superficie de las mucosas de las vas respiratorias y del epitelio pulmonar.No hay efecto de primer paso.Cmoda para el paciente, costosa.Efecto local y sistmico rpido.OTRAS VAS

Nebulizacin lquidosAerosolslidos

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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FARMACOCINTICAabsorcin

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ABSORCINMembrana celular

cido o base dbilLiposolubles-Peso molecularNo ionizadoSuperficie de contacto

LiposolubilidadGrado de ionizacinCaractersticas d la preparacin farmacuticaLugar de absorcinFenmeno de eliminacin presistmica (primer paso heptico)BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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MECANISMOS DE ABSORCIN

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Utilizado por la mayora de los frmacosDisolucin en la bicapa lipdicaA favor de gradiente de concentracin y sin gasto energtico (ATP)

DIFUSIN PASIVA

Cintica de primer orden (Ley de Fick)

pH FrmacopH Mediopk FrmacoFRMACOIONIZADONO IONIZADOLiposolubleHidrosoluble%

ABSORCINBIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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DIFUSIN A TRAVS DE POROS O FILTRACINPorosCanales acuosos situados en la membrana para sustancias con bajo peso molecular y con carga negativa.

Tamao de los porosTransporte activoEl paso de sustancias con carga positivaLa velocidad de filtracin

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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MACROPROTENAS que trasladan el frmaco de un lado a otro de la membrana.TRANSPORTE ACTIVOTransporte activoCon gasto energticoLa barrera hematoenceflica (BEH), el tubo digestivo, el tubo renal, las vas biliares o la placenta.

Transporte pasivo (transporte facilitado)Sin gasto energticoPuede saturarse y la velocidad de paso deja de aumentarPuede darse competicin con otras sustancias

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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ENDOCITOSIS/EXOCITOSISENDOCITOSISClulaMacromolculas o partculasMacromolculas o partculas

EXOCITOSISFusin con la membrana:HormonasNeurotransmisoresinvaginacin-vaculaBIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCINFactores fisiolgicos

EdadEmbarazoPresencia de alimentosFactores Iatrognicos

InteraccionesIncorrecta administracin de los preparadosFactores patolgico

DiarreaVmitosAlteraciones de la absorcinBIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

BIODISPONIBILIDAD

Fraccin activa del frmaco que accede a la circulacin sistmica y que se encuentra, por lo tanto, en condiciones de producir efecto.si alcanzan la misma concentracin en sangre en el mismo tiempoBiodisponibilidad

Absorcin

BIOEQUIVALENCIA

Concentracin en sangre de un frmaco en funcin del tiempoBIOEQUIVALENTES

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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CONCENTRACIN MINIMA EFICAZ (CME)Concentracin mnima necesaria para producir el efectoCONCENTRACIN MINIMA TXICA (CMT)Concentracin a partir de la cual se origina efectos txicosConcentracin

Concentracin txicaConcentracin subteraputicaMargen teraputico

BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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1. CMT: Concentracin mnima txica2. CME: Concentracin mnima efectiva3. IE: Intervalo teraputico4. Cmax: Concentracin mxima que se alcanza en el plasma5. Periodo de latencia: es el tiempo que transcurre desde la administracin del frmaco hasta que se alcanza la CME6. AUC: rea bajo la curva o fraccin de absorcin biodisponible

435216BIBLIOGRAFA: Harvey A. Richard & Clark A. Michelle, Farmacologa 6 ED. & J.A. Armijo, Farmacologa humana 5 ED.

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Distribucin de los frmacos

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 25

Factores A) Flujo sanguneo

B) Permeabilidad capilar (Su estructura y naturaleza qumica del frmaco)BHE

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 26

C) Unin de los frmacos a protenas plasmticas y los tejidos.

Protenas plasmticas Reversible No difusiblesFijacin no selectivaAlbumina plasmtica Reservorio

Protenas tisulares Acumularse (unin a lpidos, protenas o ac nuclicos).Transportados de modo activo a los tejidos.

Hidrofobicidad Disolverse en membranas lipdicas Cruzar m. biolgicas

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 26

D) Volumen de distribucin

Volumen del lquido requerido para contener la entrada del frmaco al organismo a la misma [ ] medida en el plasma.

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 26

Compartimientos acuosos en el organismo C. Plasmtico- 6% del peso corporal PM, unin a protenas, gran tamao.Heparina

Liquido extracelular- 20% del peso.Agua plasmtica + liquido intersticial PM, HidrfilosAB aminoglucsidos

Agua corporal total 60% del pesoPM, hidrfobo, (Liq. Intracelular) Etanol

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 28

Efecto del Vd sobre la vida media de un frmaco:Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 30

ELIMINACIN DE LOS FRMACOS DEL METABOLISMO

Eliminacin

Comienza una vez que el frmaco ingresa en el organismo. ( [ ] plasmtica)

Metabolismo hepticoEliminacin en la bilisEliminacin en la orina.

La depuracin (DP) estima la cantidad de frmaco eliminada del organismo por unidad de tiempo.Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 30

Cintica del metabolismoCintica de primer orden (LINEAL)La velocidad del metabolismo del frmaco es directamente proporcional a la[ ] del frmaco libreSe metaboliza una fraccin constante del frmaco por unidad de tiempo

Cintica de orden cero (NO LINEAL)La enzima se satura por una [ ] elevada del frmaco libre, y la velocidad de metabolismo permanece constante. Se metaboliza una cantidad constante del frmaco por unidad de tiempo.La velocidad de eliminacin es constante y no depende de la [ ] del frmaco.Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 32

Metabolismo de Frmacos Agentes los liposolubles deben ser metabolizados a sustancias hidrfilas en el hgado mediante dos tipos de reacciones.

FASE 1 - Introducir o poner al descubierto un grupo funcional polar, como OH o NH2. Puede , o dejar inalterada la actividad farmacolgica del compuesto.

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 32

Reacciones de fase I que utilizan el sistema P450. (oxidasas microsomales de funcin mixta)Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 33

Biotransformacin de los frmacos

InductoresRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 34

Inhibidores Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 36

Reacciones de fase I sin intervencin del sistema P450

Oxidacin de aminas (oxidacin de las catecolaminas o de la histamina)

Deshidrogenacin del alcohol (oxidacin del etanol)

Esterasas (metabolismo de la pravastatina en el hgado) Hidrlisis (procana)Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 36

Fase IIRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 36La glucuronidacin es la reaccinde conjugacin ms comn e importante.

Eliminacin renal de los frmacosFiltracin glomerularEl frmaco libre atraviesa las hendiduras capilares y llega al espacio de Bowman como parte del filtrado.Liposolubilidad y el pH no influyenVariacin en la velocidad de FG (125ml/min) y en la unin plasmtica de los frmacos puede afectar este procesoRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 37

Secrecin tubular proximal

Dos sistemas de transporte activo Aniones (formas desprotonadas de cidos dbiles).Cationes (formas protonadas de bases dbiles). Cada sistema de transporte presenta baja especificidad y pueden transportar muchos compuestos. Puede ocurrir competencia entre los frmacosRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 37

Reabsorcin tubular distalRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, captulo 1 pg. 38

FARMACODINAMIA

Farmacodinamia Estudia las acciones y los efectos de los frmacos sobre los distintos aparatos, rganos y sistemas y su mecanismo de accin bioqumico o molecular.

Tambin requiere mtodos cuantitativos y anlisis matemticos para comparara los efectos de los frmacos. Velzquez, Farmacologa Bsica y Clnica, 18 edicin, captulo 1 pg 8.

Interacciones frmaco receptor y farmacodinamia La farmacodinamia describe las acciones de un frmaco en el organismo y la influencia de las concentraciones plasmticas en la magnitud de la respuesta.

Efecto por interaccin con receptores

Se inicia una serie de modificaciones en la actividad bioqumica o biofsica de una clula mediante un proceso (Trasduccin de seales)Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 49

FarmacodinamiaFrmaco (Seal) Receptores (Detectores de seales)Reacciones respuesta intracelular especfica.

Frmaco + receptor Complejo frmaco-receptor efecto biolgico

Especificidad del receptor por un determinado ligando.No todos los frmacos ejercen su efecto interactuando con un receptor.Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 49

Estados del receptor Inactivo (R) Activo (R*) En equilibrio reversible entre s.El equilibrio favorece el estado inactivo.

RECEPTOR Molcula biolgica a la que se une un frmaco y provoca una respuesta medible. (Enzimas y protenas estructurales)

4 Familias.Canales inicos activados por ligandos.Receptores acoplados a protena GReceptores ligados a enzimas Receptores intracelulares.Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 50

Ligandos hidrfilos, interactan con receptores que se hallan sobre la superficie celular.

Ligandos hidrfobos pueden penetrar en las clulas a travs de la bicapa lipdica, para interactuar con receptores intracelulares.

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 51

Canales inicos activados por ligandosFlujo de iones a travs de membranas.Respuesta rpida (Duracin miliseg)Ej. Rec Nicotnico (Estimulacin por Ach Entra Na, PA, Contraccin muscular)Canales de Na activados por voltaje (R. Anestsicos locales)

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 51

Receptores acoplados a protena GRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 52

Segundo mensajeros Gs- Activacin de la Adenilato ciclasa por las subunidades a-DGP --

Produccin de (AMPc) Regula la fosforilacin de protenas.

Fosfolipasa C Inositol 1,4,5- trifosfato y diacilglicerol (Responsables de la regulacin de las [ ] intracel de calcio libre)Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 52

Receptores ligados a enzimas Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 55

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 55

Receptores intracelulares

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 55

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 55

Relaciones dosis-respuesta graduales

POTENCIAMedida de la cantidad del frmaco necesaria para producir un efecto de una determinada magnitudConcentracin efectiva 50 o CE50

EFICACIA Capacidad para producir una respuesta fisiolgica cuando interacta con un receptor.Depende del nmero de complejos frmaco-receptor que se forman y de la eficiencia del acoplamiento del receptor activado a las respuestas celulares.Un frmaco con mayor eficacia es ms benfico teraputicamente que otro que sea ms potente.Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 59

AgonistasRichard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 62

Agonistas Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 63

Agonistas Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 63

Antagonistas Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 63

Antagonistas Competitivos Impide que un agonista se una a su receptor, y mantendr al receptor en su estado conformacional inactivo

Irreversibles El antagonista puede unirse de modo covalente o con muy alta afinidad al sitio activo del receptorReduce la cantidad de receptores disponibles para el agonista.Antagonista alostrico- impide que el receptor sea activado aunque el agonista se una al sitio activo.Reducen la eficacia del agonista.

Richard A. Harvey. Farmacologa 5 edicin, Captulo 2 pg. 64

Rgimen de Dosificacin

Se entiende como la pauta sistematizada de administracin de la dosis.Cada paciente deber tener su propia dosis y rgimen de dosificacin.Para calcular esto debemos conocer la semivida del frmaco a emplear.

Farmacocintica clnica, John G. Wagner pag. 10

Para iniciar se debe seleccionar la va de administracin, dosis e intervalos de dosificacin.

Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 18

Otros factores que intervien son: la edad, genero, peso y talla del paciente.

Farmacocintica clnica, John G. Wagner pag. 10

Regmenes de infusin continuaLa administracin puede ser de dosis nica o en rgimen de dosis.Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 18

La administracin continua produce acumulacin del medicamento que llega a un equilibrio.Esto se da cuando la velocidad de eliminacin y administracin del medicamento es igual.Es decir la concentracin plasmtica y tisular es relativamente constante.Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 18

Concentracin plasmtica despus de la infusin IVLa concentracin plasmtica en equilibrio (Css) es directamente proporcional a la velocidad de infusin.La Css es inversamente proporcional a la depuracin del medicamento.Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 18

El tiempo necesario para alcanzar la concentracin en equilibrio del medicamento.La concentracin aumenta de 0 al inicio de la infusin hasta su nivel final de equilibrio.La velocidad constante para el equilibrio es igual a la de eliminacin. Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 18

Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 19

Esquema de dosis fija/ horario fijoDependen del tiempo en la concentracin circundante del medicamento, lo que contrasta con el ascenso uniforme de la concentracinFarmacologa Harvey 6ta edicin pag. 19

Inyecciones IV mltiplesLa administracin repetida y regular aumenta la concentracin hasta alcanzar el equilibrio.El medicamento se acumula hasta el ritmo de eliminacin se iguala con la velocidad de administracin, y se logra el equilibrio.

Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 19

Administracin mltiple de medicamentos por va oralSe administraren dosis especificas en una, dos o tres veces al da.Se absorben con lentitud y su concentracin plasmtica esta influenciada por la velocidad de absorcin y eliminacin del medicamento.

Farmacologa Harvey ta edicin pag. 20

Optimizacion de la dosis

Dosis de mantenimientoSuele administrarse para mantener una Css dentro de la ventana teraputicaFarmacologa Harvey 6ta edicin pag. 20

Cuando normalmente se requieren cuatro a cinco semividas.Para lograr una concentracin especifica es importante la velocidad de administracin y eliminacin.

Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 20

La frecuencia de dosificacin puede determinarse si se conoce:Cp: concentracin plasmtica deseadaCL: depuracinF: fraccin absorbida

Frecuenciade dosificacin= (Cp) (CL)/ FFarmacologa Harvey 6ta edicin pag. 21

Dosis de cargaPara obtener las concentraciones plasmticas deseadas rpidamenteFarmacologa Harvey 6ta edicin pag. 21

Dosis de carga: para alcanzar la dosis plasmtica deseada; Seguida de una dosis de mantenimiento.Dosis carga=(Vd) (concentracin plasmtica en equilibrio deseada)/ FPara infuncin IV, la biodisponibiliadad es del 100% y la ecuacin es:Dosis carga=(Vd) (concentracin plasmtica en equilibrio deseada)

Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 21

Ajuste de la dosis

Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 21

(Vd)(C1) = Cantidad de medicamento inicialmente en el organismo.(Vd)(C2) = Cantidad de medicamento en el organismo necesaria para alcanzar la concentracin deseada.La diferencia entre los dos valores es la dosis adicional necesaria = Vd (C2- C1)Farmacologa Harvey 6ta edicin pag. 21

Bibliografa Harvey, R. A. (2012). Farmacologa . Philadelphia: Lippincotts Illustrated Reviews.Lorenzo-Velzquez, B. (2008). Farmacologa bsica y clnica . Buenos Aires : Mdica Panamericana .Flores, J. (1998). Farmacologa Humana . Barcelona : MASSON, S.A.