farmacocinetica y farmacodinamia

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La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el fármaco. Aún cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es el más próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los más usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con el acrónimo LADME:

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  • Farmacocintica y

    Farmacodinamia

    David Gutirrez Yapu

    2015

    UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRS

    FAC. DE CS. FARMACUTICAS Y BIOQUMICAS

    CARRERA DE BIOQUMICA

  • FARMACOCINTICA

  • Rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco es

    sometido a travs de su paso por el

    organismo.

    Qu sucede con un frmaco desde el momento que es administrado hasta su

    total eliminacin del cuerpo?

    FARMACOCINETICA

  • IMPORTANCIA MDICA

    Le interesa saber la evolucin, es decir, las concentraciones del medicamento en el

    organismo, en funcin del tiempo y de la

    dosis.

    Son 5 procesos: LADME:

    1.Liberacin

    2.Absorcin

    3.Distribucin

    4.Metabolismo

    5.Excrecin

  • El medicamento entra en el cuerpo y libera

    el contenido del principio activo

    administrado.

    El frmaco debe separarse del vehculo o

    del excipiente con el que ha sido

    fabricado, comprende dos pasos:

    Desintegracin,

    Disolucin

    Liberacin

  • Absorcin

    Velocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el sitio de accin.

    Factores que influyen en la absorcin:

    va de administracin

    alimentos o fluidos

    formulacin de la dosificacin

    superficie de absorcin, irrigacin

    acidez del estmago

    motilidad gastrointestinal.

  • MEMBRANA CELULAR

  • ABSORCION

    Los frmacos atraviesan las membranas por los siguientes mecanismos:

    1. Difusin pasiva, no requiere energa, se realiza en favor de un gradiente de

    concentracin; las sustancias no ionizables

    y liposolubles son las que atraviesan mejor

    las barreras. Ms frecuente del organismo.

    .

  • ABSORCION

    2. Difusion facilitada: no depende de la energa, la sustancia se une a una

    molcula transportadora y ocurre a favor

    del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es

    un mecanismo selectivo y saturable

  • ABSORCION

    3.Transporte activo: requiere energa, es

    un mecanismo saturable y relativamente

    selectivo, ejemplo de ello es el

    transporte de sodio hacia el exterior de

    las clulas.

  • TRANSPORTE DE MEMBRANA

  • Distribucin

    En corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de tamao y peso molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin de las protenas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales.

    El medicamento luego de absorberse se distribuye por todo el organismo, segn su capacidad de difusin.

  • DISTRIBUCION

  • Metabolismo o Biotransformacion

    Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente.

    Sufren una serie de cambios bioqumicos, (transformacin

    metablica).

    Ms hidrosolubles y ms fcil eliminacin

    Disminuye su potencia y su toxicidad.

  • Metabolismo o biotransformacin

    Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas.

    Degradacin (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura.

    Sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin).

  • Metabolismo

    En alguna ocasin se pretender que el medicamento se degrade en metabolitos,

    que son los verdaderamente activos.

    La biotransformacin tiene lugar en todos los rganos pero preferiblemente en el

    HGADO. En menor grado en plasma,

    rin y otros.

  • Eliminacin

    Los medicamentos, una vez metabolizados, se excretan.

    Los principales rganos de excrecin son: rin, pulmn y tubo digestivo,

    incluida la secrecin biliar.

    Otras Vas: Saliva, Leche materna

    .

  • FARMACODINAMIA

  • Parte de la farmacologa dedicada al estudio de cmo ejercen sus acciones los frmacos y los

    efectos de estas.

    FARMACODINAMIA

  • Accin: Proceso molecular modulado por los frmacos, ya sea la unin al

    centro activo de una enzima o una

    protena de membrana.

    Efecto: La consecuencia de la accin, manifestaciones que se derivan de la

    modulacin molecular.

    CONCEPTO GENERALES

  • Teraputicos: Indicaciones con que se utilizan los frmacos en el

    tratamiento o prevencin de las

    enfermedades.

    Indeseables: Son reacciones adversas y sin inters teraputico.

    EFECTOS

  • RECEPTOR FARMACOLGICO

    Es una macromolcula proteica diana con la que se une un frmaco

    agonista exgeno o endgeno para

    iniciar una respuesta celular.

    La mayor parte de los receptores son de naturaleza proteica, los

    menos son cidos nucleicos.

  • RECEPTORES

    FARMACOLOGICOS

    Estos receptores representan el sitio de

    accin para molculas endgenas:

    Neurotrasmisores: Acetilcolina, norepinefrina, serotonina.

    Hormonas: Tiroxina, insulina

    Mediadores de las funciones fisiolgicas: histamina, prostaglandinas

  • TIPOS DE MECANISMOS DE

    ACCION

    Especfico: cuando el frmaco ocupa un receptor y estos interaccionan

    gracias a su afinidad, selectividad,

    eficacia, potencia, sensibilidad,

    produciendo acciones farmacolgicas

    caractersticas.

  • TIPOS DE MECANISMOS DE

    ACCION

    No especfico: La accin farmacolgica no es producida por la interaccin del

    frmaco con el receptor, si no por

    interaccin qumica o fisiolgica (sin la

    ocupacin de un receptor) entre

    substancias producidas por el organismo

    y los frmacos. (Anticidos)

  • INTERACCIN

    ENTRE

    FRMACO Y

    RECEPTOR

  • FRMACO - RECEPTOR

    Para que frmaco pueda actuar debe unirse

    al receptor.

    Afinidad. inclinacin de unin de una sustancia a su receptor para formar

    complejos

    Selectividad. Un frmaco puede fijarse a un receptor a una concentracin a la que no se

    unir a otros

    Especificidad. Discriminacin entre una molcula y otra. Como no todos los frmacos

    son especficos se espera por lo menos que

    sean selectivos

  • La bsqueda de frmacos que acten de forma selectiva en un nico lugar es

    uno de los objetivos mas constantes

    de la farmacologa.

    FARMACO - RECEPTOR

  • COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES:

    DOSIS-CONCENTRACION-ACCION

    La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentracin del

    frmaco, en el rgano blanco, esta le

    permite formar un nmero adecuado de

    complejos frmaco-receptor y producir

    una accin farmacolgica cuantal o

    gradual.

  • AGONISTA Y ANTAGONISTA

    Agonista. Afinidad por receptor y activador de este.

    Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de este

  • AGONISTAS

  • ANTAGONISTAS

  • INTERACCIN ENTRE AGONISTAS

    Y ANTAGONISTAS

    Antagonista:

    Frmaco que reduce la accin de

    otro frmaco

    generalmente un

    agonista Tipos de

    antagonismos

    Qumico

    Fisiolgico

    Farmacologico

  • Antagonismo Qumico

    Inactivacin de la respuesta, no por la ocupacin competitiva de

    los receptores, sino por

    inactivacin qumica entre ambas

    diferentes substancias.

    (anticidos), no producen ni

    efecto, ni accin farmacolgica.

  • Antagonismo Fisiolgico

    Anulacin de la respuesta

    debido a efectos

    farmacolgicos opuestos y no a

    la ocupacin de receptores

    similares. (ADRENALINA SEDANTES)

  • Antagonismo Farmacolgico

    Reduce la presencia del otro frmaco en su lugar de accin y

    reduce su capacidad de actuar.

    Reduce la absorcin, distribucin.

    Aumenta el metabolismo y su eliminacin

  • Antagonismo

    Farmacologicos

    Pueden ser Competitivo reversible

    Competitivo irreversible

    No Competitivo reversible

    No Competitivo irreversible

    Actualmente se puede utilizar los trminos Alotopico (no competitivo)

    Sintopico (Competitivo reversible)

    De no equilibrio (competitivo irreversible)

  • ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS

    Los antagonistas no competitivos son substancias que tienen efectos

    farmacolgicos antagnicos, pero no

    ocupan un mismo receptor. (alcohol vs.

    cafena)

    Los antagonistas competitivos son substancias que compiten por la

    ocupacin de un receptor, no permitiendo

    que el otro lo ocupe.

  • ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS

    Los antagonistas competitivos irreversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor,

    pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de

    ste, no permitiendo que haya accin farmacolgica, hasta

    que se renueven sus molculas receptoras.

    (rganofosforados)

  • ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS

    Los antagonistas competitivos reversibles son substancias que ocupan

    en forma competitiva un receptor pero lo

    desocupan facilmente, el mantenimiento

    de su accin farmacolgica esta

    relacionado con los factores de

    depuracin. (Beta bloqueadores

    adrenrgicos)

  • SINERGISMO FARMACOLOGICO

    Las interacciones entre dos frmacos no siempre son en sentido negativo, es

    decir que no siempre se manifiestan

    como la disminucin del efecto de uno

    por la presencia de otro.

    Hay combinaciones farmacolgicas en las cuales la respuesta puede

    acrecentarse en lugar de inhibirse. Este

    fenmeno se llama SINERGISMO.

  • Cuando la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos

    drogas es igual a la suma de sus efectos

    individuales se designa SINERGISMO DE

    SUMA O ADITIVO o simplemente

    ADITIVIDAD.

    Ej. El empleo conjunto de dos drogas antipirticas como la

    aspirina y la fenacetina

  • Cuando dos drogas son administradas simultneamente y la respuesta obtenida

    es mayor que la correspondiente a la

    suma de sus acciones individuales se trata

    de un SINERGISMO DE POTENCIACIN

    o SINERGISMO propiamente dicho.

    Ej. Los antibacterianos Trimetoprima y Sulfametoxazol.

  • VENTAJAS DEL SINERGISMO

    Al administrar cada una de estas drogas en dosis menores, se vitan o disminuyen

    los efectos adversos de ellas.

    Ej. Aspirina para calmar un dolor de cabeza, puede causar ardor y dolor

    epigstrico, esto se evita administrando

    dipirona y aspirina a la mitad de la

    dosis de la aspirina.

  • Que factores

    determinan la

    respuesta a un

    frmaco?

  • REACCIONES ADVERSAS

    La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o indeseable producido

    por un frmaco, administrado en dosis

    utilizadas en el hombre para profilaxis,

    diagnostico o tratamiento.