Farmacología y Farmacoterapia I Grado en Farmacia - UAH

Introducción al estudio de la Farmacología.

Conceptos generales.

Divisiones de la Farmacología.

Tema 1 (curso 2019-2020)

Prof. Federico Gago Badenas

Universidad de Alcalá

(federico.gago@uah.es)

Genéricas:

Utilizar de forma segura los medicamentos teniendo en cuenta sus propiedades físicas y químicas, incluyendo cualquier riesgo asociado a su uso. Evaluar los efectos de sustancias con actividad farmacológica.

Específicas:

Desarrollar habilidades para identificar dianas terapéuticas. Conocer los principales fármacos de origen biotecnológico y las bases de la terapia génica. Conocer y comprender las técnicas utilizadas en el diseño y evaluación de los ensayos preclínicos y clínicos.

Competencias(según Guía Docente)

(FGB)

http://www3.uah.es/farmamol

Correo electrónico: federico.gago@uah.es

http://www.guidetopharmacology.org/

DIANAS LIGANDOS

“Si la fisiología se ocupa de la función, la anatomía de la estructura, y la bioquímica de

la química del cuerpo vivo, entonces la farmacologíala farmacologíala farmacologíala farmacología se ocupa de los cambios en función,

estructura y propiedades químicas del cuerpo ocasionados por las sustancias químicas.

Del mismo modo, la patología se ocupa de los cambios que sobrevienen por la

enfermedad. Como resultado, surge para la farmacología una relación particularmente

estrecha con la química; y el trabajo puede conducir de forma bastante natural, sin un

hincapié especial en los aspectos prácticos, a la aplicación terapéuticaaplicación terapéuticaaplicación terapéuticaaplicación terapéutica o (en el caso de las

reacciones adversas) a la toxicologíala toxicologíala toxicologíala toxicología.”

W. D. M. Paton, en Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol. (1986) 26, 1-22.

"Cuando un químico sintetiza un compuesto que hace algo extraordinario a un sistema

biológico, este compuesto entra en una clase de sustancias químicas de élitesustancias químicas de élitesustancias químicas de élitesustancias químicas de élite y queda

clasificado como fármacofármacofármacofármaco."

T. P. Kenakin, en ”Pharmacological Analysis of Drug-Receptor Interaction“ (1987)

DefinicionesFarmacología (del griego pharmakos + logos)

Ciencia de los medicamentos: composición, usos y efectos. El estudio de las relaciones entre los fármacos y los seres vivos (incluye

el uso de fármacos como herramientas para el estudio de las funciones celulares).

Subdivisiones de la Farmacología Farmacognosia: estudio de las materias primas de origen vegetal o

animal que se utilizan en terapéutica o son de interés para otros campos farmacéuticos (hemisíntesis química, cosmética, dietética, etc).

Farmacoterapia humana y veterinaria: jerarquización del efecto terapéutico (molecular, celular, tisular, etc) de los medicamentos

Farmacocinética: ¿qué hace el organismo con el fármaco? Farmacodinamia: ¿qué hace el fármaco en el organismo? Farmacología clínica: evaluación del efecto de los fármacos en la

especie humana Farmacoepidemiología: efectos en grandes poblaciones Farmacogenética: bases genéticas de las variaciones en la respuesta a

los fármacos dentro de la población Toxicología: venenos y efectos indeseables de los fármacos Farmacia: preparación y dispensación de los medicamentos.

SNP = Single-Nucleotide PolymorphismCNV = Copy Number Variation La palabra pharmakospharmakospharmakospharmakos en griego significa tanto remedio como veneno

Theophrastus Philippus Aureolus Bombastus von Hohenheim (Paracelso; 1493-1541)

“Alle Ding' sind Gift und nichts ohn' Gift; allein die Dosis macht, das ein Ding kein Gift ist.”

“Todas las cosas son veneno y nada está libre de veneno; sólo la dosis permite que algo no sea venenoso."

Claude Bernard (1813-1878)

“Los venenos se pueden emplear como medios para la destrucción de la vida o como agentes para el tratamiento de los enfermos."

“One of the features which is thought to distinguish man from other animals is his desire to take medicines ”

(Sir William Osler, 1849-1919)

Amoxicilina Metilfenidato Sibutramina Cafeína Fluoxetina Sildenafilo What is a drug?

“The word ‘drug‘ means different things to different people. In fact, a drug is any chemical that can change the way a living creature functions. Drugs can be simple chemicals or complicated ones. They may be gas, liquid or solid. Drugs can be inhaled, swallowed, absorbed through the body surface, or injected. But all drugs work in the same way. They get very close to natural chemicals in living cells and alter what they do.”

Amazing Spider-Man #97 - June, 1971 "In The Grip Of The Goblin"Story: Stan Lee. Pencils: Gil Kane. Inks: Frank Giacoia. Letters: Sam Rosen.

This issue was published without the Comic Book Authority Code, due to the fact that

the Code did not approve any instance of illegal drug use in comic book publications at

the time. Since Stan Lee's story reflected the drug use in negative light, Marvel

published the story anyway.

Due to the stories popularity, it led to the first revision of the Code.

Trinomia®:AAS

simvastatina

ramipril

(anti-platelet)

(anti-platelet)

Trinomia®:AAS

simvastatina

ramipril

(anti-platelet)

(anti-platelet)

FÁRMACO

SUSTANCIA MEDICINAL

MEDICAMENTOFORMA

FARMACÉUTICA

Reino animal

Reino vegetal

Reino mineral

FÓRMULA

MAGISTRAL

formulación

Síntesis química

Tecnología de ADN

recombinanteTecnología farmacéutica

(Farmacia “galénica”)[Galeno de Pérgamo, 129-199 d.C.]

Active Pharmaceutical Ingredient (API): a substance used in a finished

pharmaceutical product (FPP), intended to furnish pharmacological activity

or to otherwise have direct effect in the diagnosis, cure, mitigation,

treatment or prevention of disease, or to have direct effect in restoring,

correcting or modifying physiological functions in human beings."

MEDICAMENTO PRESCRITO

FASE FARMACÉUTICA

FASE FARMACOCINÉTICA

FASE FARMACODINÁMICA

Administración

Fármaco disponible para absorción:

Disponibilidad

Fármaco disponible para acción

Desintegración de la forma posológica

Disolución del fármaco

ADME

Interacción fármaco-receptor

Nivel del efecto

Efectos clínicos

Fisiología del órgano

Fisiología celular y tisular

Farmacología celular y tisular

Farmacología molecular

Resultado

Mejoría del paciente; enfermedad tratada

o prevenida

Respuesta fisiológica del órgano

Manipulación de la función fisiológica

Manipulación de la función bioquímica

Interacción fármaco-receptor

JERARQUIZACIÓN DEL PROCESO TERAPÉUTICO

JERARQUIZACIÓN DE LA TERAPIA COMBINADA EN EL ASMA BRONQUIAL

Nivel del efectoEfectos clínicos

Fisiología del órgano

Fisiología tisular

Fisiología celular

Farmacología celular

Farmacología molecular

ResultadoMejora de la respiración

Mejora de la función pulmonar

Broncodilatación

Efectos sobre mastocitos y células

de la musculatura lisa bronquiolar

↓ formación de 5’AMP

Inhibición de fosfodiesterasas

tipo 3 y 4

Xantinas (e.g. teofilina)

↑ AMPc intracelular

Activación de la

adenilil ciclasa

Agonistas β2 (e.g. salbutamol)

Bloqueo acciones de acetilcolina y/o

de histamina

Regulación de la

señalización del

receptor colinérgico

muscarínico M3 por

el receptor

adrenérgico β2AR

Pera, T. & Penn, R.B.

Crosstalk between β2-adrenoceptor and

muscarinic acetylcholine receptors in the airway.

Curr. Opin. Pharmacol. 16:72-81 (2014)

Regulación del receptor adrenérgico β2 por

los receptores colinérgicos muscarínicos M3/M2

Biochemical Pathways –Metabolic Pathways

Biochemical Pathways -Cellular and Molecular Processes

Otras subdiviones de las ciencias farmacológicas con fines investigacionales o educativos [1/2]

Farmacología Bioquímica y Celular: utiliza los métodos de la Bioquímica, Biología Celular y Fisiología Celular para determinar cómo interactúan los fármacos con la “maquinaria” química del organismo.

Farmacología Molecular: aplicación de la Biología Molecular a cuestiones farmacológicas y toxicológicas relacionadas con la interacción entre las moléculas de los fármacos y las macromoléculas biológicas, incluyendo las relaciones entre la estructura química y la actividad biológica.

Farmacogenética y Farmacogenómica: estudian la variabilidad de la respuesta a los fármacos por influencias hereditarias con objeto de optimizar los resultados de los tratamientos (eficacia y seguridad) mediante la comprensión de los mecanismos biológicos subyacentes a la luz de la información contenida en los genes.

Farmacología comportamental: estudia los efectos de los fármacos sobre el comportamiento (fenómenos de aprendizaje, memoria, estado de vigilia y sueño, ánimo, adicciones, etc).

Neurofarmacología: estudia los fármacos que modifican las funciones del sistema nervioso, incluidos el cerebro, la médula espinal y los nervios que comunican con todas las partes del cuerpo, así como las acciones de los fármacos en enfermedades caracterizadas por trastornos neuroquímicos.

Farmacología cardiovascular: estudia los efectos de los fármacos sobre el corazón, los vasos sanguíneos y las partes de los sistemas nervioso y endocrino que participan en la regulación de la función c.v.

Farmacología endocrina: estudia las acciones de fármacos que son bien hormonas o bien análogos de hormonas, así como de fármacos que modifican las acciones de las hormonas secretadas normalmente. También se ocupa de la resolución de cuestiones relacionadas con la naturaleza y control de las enfermedades de origen metabólico.

Quimioterapia: estudia los fármacos utilizados para el tratamiento de enfermedades infecciosas y neoplásicas.

Farmacología de sistemas o integradora: estudia las acciones de los fármacos en organismos completos.

Farmacología veterinaria: se especializa en los fármacos utilizados para tratar enfermedades y problemas de salud propios de los animales.

Toxicología: estudia los efectos adversos y tóxicos de los fármacos y otros

agentes químicos de uso doméstico o industrial y presentes en el ambiente.

Farmacología ‘in silico’: utiliza métodos computacionales para generar y

comprobar hipótesis sobre el modo de acción de los fármacos.

Otras subdiviones de las ciencias farmacológicas con fines investigacionales o educativos [2/2]

RELACIONES ENTRE LA FARMACOLOGÍA Y OTROS CAMPOS DE LAS CIENCIAS BIOMÉDICAS

BIOINFORMÁTICA(BIOINFORMATICS) https://publications.nigms.nih.gov/epublications.htm

https://publications.nigms.nih.gov/epublications.htm

“The pursuit of curiosity about the basic facts of nature has proven … to be the route by which the successful drugs and devices of modern medicine were [most often] discovered.”

— NOBEL LAUREATE ARTHUR KORNBERG

Distinción entre fármaco, medicamento y “producto nutracéutico”

Algunos principios activos desarrollados para tratar enfermedades han demostrado ser efectivos (y rentables) en cosmética:

PRINCIPIO ACTIVO USO MÉDICO USO COSMÉTICO

Minoxidilo Antihipertensivo Alopecia androgénicaNombre: Loniten Nombre: Regaine

Toxina botulínica Espasmos de párpado Arrugas en el entrecejotipo A y cuello

Nombre: Botox Nombre: Botox CosmeticVentas ´07 $600 mill.

Finasterida Hiperplasia benigna de Alopecia masculinapróstataNombre: Proscar Nombre: PropeciaVentas ´07 $411 mill. Ventas ´07 $405 mill.

Bimatoprost Hipertensión ocular Alargador de pestañasen glaucomaNombre: Lumigan Nombre: LatisseVentas ´07 $430 mill. Ventas an. $500 mill. (est.)

Tretinoína Acné Arrugas faciales finasNombre: Retin-A Nombre: RenovaVentas ´07 $430 mill. Ventas ´07 $13 mill.

Fundada en 1972 para agrupar a todos los farmacólogos españoles ( >600 socios en 2013), a fin de facilitar:

la celebración de reuniones científicas (una Reunión anual de ámbito nacional) con el objetivo de promover el intercambio científico y social entre los farmacólogos españoles así como Reuniones conjuntas con otras Sociedades de Farmacología dentro del marco de la Asociación Internacional de Farmacología y Asociación Europea de Farmacología (IUPHAR y EPHAR), la representación en organizaciones nacionales e internacionales, la asistencia de farmacólogos españoles a Reuniones científicas y técnicas que se celebren en cualquier parte del Mundo, la estimulación de la investigación farmacológica mediante la concesión de becas, premios y otras clases de ayudas, el funcionamiento de distintos comités de trabajo o secciones dirigidas a discutir sobre temas farmacológicos específicos y/o áreas relacionadas.

Sociedad Española de Farmacología (SEF) http://www.socesfar.com/

Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica

Federación de Sociedades Europeas de Farmacología

Principales asociaciones de farmacólogos en el mundo

Sociedad Farmacológica Británica

The American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics

Asociación Americana para la Farmacología y la Terapéutica Experimental

http://www.aemps.gob.es/medicamentosUsoHumano/portada/home.htm

La Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios

Centro de Información online de Medicamentos

http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm

Base de Datos de Medicamentos del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos

https://botplusweb.portalfarma.com/