FACULTAD DE MEDICINA

UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA

Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos

Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

INVENTARIO

1. BENZODIACEPINAS alprazolam, bromazepam clobazam, clonazepam diazepam, flunitrazepam lorazepam, midazolam, triazolam

2. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS zaleplon zolpidem, zopiclon

INVENTARIO

3. BARBITURICOS amobarbital, pentobarbital fenobarbital, tiopental

4. AZAPIRONAS: buspirona

5. OTROS CON EFECTO SEDANTE Antidepresivos: amitriptilina Antipsicóticos: fenotiazinas Anti H1: hidroxicina

DEFINICIONES

Sedante: actividad, estado de calma

Hipnótico: induce sueño

BENZODIACEPINAS

Mecanismo de acción: receptor BZ - GABA A

EFECTOS

Sedación, amnesia Hipnosis Anticonvulsivante Relajación muscular: inhibición

polisinápticos Depresión respiratoria (Do altas –

adm iv) C – V: hipotensión (adm iv)

PK Absorción: vo: buena, vía im: midazolam,

lorazepam Distribución: altamente liposolublesllegada rápida

SNC; redistribución efecto corto.

Llegan a leche materna, atraviesan placenta Eliminación: hepática t1/2 corta: midazolam

t1/2 intermedia: alprazolam, lorazepam

t1/2 larga: diazepam

REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia, efectos residuales Alteraciones psicomotoras Depresión Efecto de rebote Depresión respiratoria Tolerancia y dependencia

HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS

Agonistas BZ1

No efecto anticonvulsivante, ansiolítico ni miorrelajante

PK: absorción vo, eliminación hepática

Usos: hipnótico

RAMs: ataxia, depresión, sueños anormales, amnesia

BARBITURICOS

PD: tiempo de apertura canal Cl

Abren el canal de Cl

Sedación, hipnosis, umbral convulsivo

Depresión respiratoria, hipotensión arterial

Inducción enzimas hepáticas interacciones

síntesis porfirinas

PK Absorción: buena vo Distribución: altamente liposolublesllegada

rápida SNC; redistribución efecto corto

Llegan a leche materna, atraviesan placenta Eliminación: metabolismo hepático

fenobarbital: 25% renal Acción ultracorta: tiopental

Intermedia: pentobarbital

Larga: fenobarbital

APLICACIONES CLINICAS

Sedación e hipnosis: desplazados por benzodiacepinas

Inducción anestesia: tiopental

Status epiléptico: fenobarbital

Tratamiento crónico epilepsia: fenobarbital

BUSPIRONA

Agonista 5HT, ansiolítico

No produce tolerancia, dependencia ni abuso

Usos: trastorno de ansiedad, depresión refractaria

RAMs: cefalea, vértigo, alteraciones del sueño

PRESENTACIONES

Diazepam tab 5, 10mg

amp 10mg

iv: 5-10mg velocidad no

>5mg/min i.v.

Midazolam tab 7,5mg. Insomnio:

7,5-15mg/d

amp 5mg/5ml. Sedación:1-4mg i.v.

PRESENTACIONES

Lorazepam: tab 1, 2 mg

Do: 1-2mg 1-2/día

Alprazolam: tab 0,25, 0,5, 1 mg

Do: 0,25-0,5mg 2-3/día

Buspirona: tab 5, 10mg

Do: 5-10mg c/8h

RELAJANTES MUSCULARES

1. Metocarbamol

Inhiben reflejos polisinápticos

Usos: trastornos M/E espasmo

RAMs: sedación, mareo, visión borrosa

No embarazo, lactancia, < 12ª; precaución en epilépticos con la adm iv.

RELAJANTES MUSCULARES

2. Tizanidina

Agonista 2 central: interneuronas excitatorias

Usos: espasmos musculares, trastornos espásticos de origen espinal o cerebral

RAMs: sedación, hipotensión arterial, hepatitis. Precaución en bradicardia