factores que afectan la acción de los fármacos
TRANSCRIPT
FACTORES QUE AFECTAN LA ACCIÓN DE LOS
FÁRMACOS Edwin Alberto Carmona Bedoya
Químico Farmacéutico Universidad de Antioquia Director Técnico Servicio Farmacéutico Clínica Wayuu ASOCABILDOS
Cada paciente se debe tratar como un caso particular.Utilización Racional : Considerar los siguientes factores:
Individualización de la terapia
Medicamento: Fecha de vencimiento, Indicaciones,
contraindicaciones, Dosis, Frecuencia, Forma Farmacéutica, Concentración del medicamento
Paciente: Edad, peso, función renal,
función hepática, co morbilidades,
estados fisiológicos
Técnica de administración: Vía de administración ,
Técnicas asépticas, canalización del paciente,
Velocidad de Infusión
Ambiente: Temperatura
HumedadLuz
Interacciones :Medicamento – Medicamento
Medicamento o alimentoMedicamento - Enfermedad
1) FACTORES PATOLÓGICOS QUE CONDICIONAN LA
RESPUESTA A LOS FÁRMACOSUTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL
ENFERMO RENAL
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ENFERMO
RENAL Los riñones intervienen en la eliminación de muchos fármacos
ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
ENFERMEDAD RENAL
AUMENTA BIODISPOBIBILIDAD
ACUMULACIÓN DEL MEDICAMENTO
AUMENTAN EFECTOS
Los fármacos utilizados en un paciente con alteraciones renales deberían ser eficaces y seguros y no empeorar la función renal.
Criterios de utilización de los fármacos en el enfermo renal
Criterios de utilización de los fármacos en el enfermo renal
Al valorar la utilización de un fármaco en enfermedad renal hay que tener en cuenta :
El riesgo de acumulación El índice terapéutico del fármaco El riesgo de Nefrotoxicidad.
Riesgo de acumulación
MAYOR PORCENTAJE DE ELIMINACIÓN VIA RENAL
MAYOR RIESGO DE ACUMULACIÓN
Riesgo de acumulación
INDICE TERAPEUTICO ESTRECHO
La diferencia entre la dosis letal media (DL50) y la dosis efectiva media (DE50) es menor de dos
Pequeños cambios en las concentraciones sistémicas llevan a marcados cambios en las respuestas farmacodinámicas.
INDICE TERAPEUTICO ESTRECHO Litio
CarbamazepinaClonidinaFenitoína
Ácido ValproicoAmikacina
GentamicinaAnfotericina BVancomicina
WarfarinaDigoxina
INDICE TERAPÉUTICO DEL FÁRMACO
.
FÁRMACOS NEFROTOXICOS
O .
ENFERMEDAD RENAL
DISMINUYE MAS FUNCIÓN RENAL
ACUMULACIÓN MEDICAMENTOS NEFROTOXICOS
FÁRMACOS NEFROTOXICOS
AMINOGLUCOCIDOS ( AMIKACINA GENTAMICINA)
ANFOTERICINA B
AINES ( DICLOFENACO, NAPROXENO, IBUPROFENO)
VANCOMICINA
CEFALOTINA
RECOMENDACIONES UTILIZACIÓN DE FÁRMACOS EN
EL ENFERMO RENAL
Al utilizar los fármacos en la enfermedad renal se debe:
Evitar medicamentos nefrotóxicos,
Ajustar las dosis de los fármacos con un índice terapéutico pequeño
Vigilar la posible aparición de efectos tóxicos
Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
Ajuste de la dosis de los fármacosen la insuficiencia renal
En los fármacos sin efectos tóxicos dosis-dependientes o con un alto índice terapéutico, es suficiente con reducir la dosis de mantenimiento a la mitad.
Cuando el fármaco tiene un índice terapéutico menor requiere métodos más precisos como los nomogramas basados en el aclaramiento de creatinina.
Monitorizar los niveles séricos y vigilar estrechamente la respuestaal tratamiento.
Ajuste de la dosis de los fármacos en la insuficiencia renal
El ajuste de la dosis diaria de un fármaco puede hacerse:
Reducción de la dosis por toma,Aumento del intervalo de administración o por ambos procedimientos:
Ajuste de la dosis de los fármacosen la insuficiencia renal
a) La reducción de la dosis de cada toma, manteniendo el intervalo, permite alcanzar los mismos niveles medios con niveles mínimos más altos y niveles máximos más bajos, es decir, se asemeja a una infusión continua (fig. 8-1 B).
b) Este procedimiento resulta útil cuando es importante mantener el nivel medio y evitar una exposición prolongada a niveles demasiado bajos (ineficaces) o altos (tóxicos)
c) El aumento del intervalo de administración, con la misma dosis por toma, mantiene los mismos niveles máximos y mínimos (fig. 8-1 C), pero entraña el riesgo de prolongar excesivamente la exposición a niveles tóxicos o subterapéuticos.
d) En el caso de los antibióticos se utiliza con frecuencia un método intermedio, consistente en reducir la dosis y aumentar el intervalo de administración (fig. 8-1 D).
Ajuste de la dosis de los fármacosen la insuficiencia renal
ESTAR ATENTOS A LOS AJUSTES DE DOSIS
ESTRICTO CUMPLIMIENTO DE LOS HORARIOS
ESTABLECER PLAN DE CUIDADOS DE ACUERDO A LOS RIESGOS
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
¿QUE SON?
Acción que un fármaco ejerce sobre otro, de modo que éste experimente un cambio cuantitativo o cualitativo en sus efectos.
Fármaco cuya acción es modificada y otro u otros que actúan como precipitantes o desencadenantes de la interacción.
En algunos casos, la interacción es bidireccional.
EFECTOS DE LAS INTERACCIONES
FALLA TERAPEUTICA
EFECTOS ADVERSOS
POR EXCESO : Aumento de la
cantidad de medicamento o de
la acción
POR DEFECTO : Disminución de la
cantidad de medicamento o de
la accion
AUMENTAN CON EL NUMERO DE MEDICAMENTOS
SU IMPORTANCIA CLINICA DEPENDE DE LA FRECUENCIA DE APARICION Y DE LA GRAVEDAD DE SUS EFECTOS
TIPOS DE INTERACCIONES
FARMACEUTICAS
FARMACODINAMICAS
FARMACOCINETICAS
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES
Suele afectar a los dos fármacos.
Ejemplos : Mezcla de penicilinas y aminoglucósidos en el
mismo bote de suero, que originan un precipitado insoluble, o de ciprofloxacino con furosemida.
Reacciones químicas que se producen fuera del organismo al querer mezclar dos o más fármacos para su administración conjunta.
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES
Se debe verificar la compatibilidad del medicamento con el liquido de solución( SSN , Dextrosa, Agua destilada)
Se debe evitar la mezcla de medicamentos en una misma solución o através de una misma línea cuando se administran en un mismo horario.
Se debe purgar los equipos de administración con la solución compatible antes de administrar el medicamento
Siempre se debe verificar que no se formen precipitados , formación de espuma o turbidez tanto en la bolsa de solución a infundir como en las líneas de infusión.
ALTERACCION SOBRE EL MECANISMO DE ACCION DE UNO O VARIOS MEDICAMENTOS.
SINERGIA Y POTENCIACION
ANTAGONISMO
AUMENTAN EL EFECTO
DISMINUYEN EL EFECTO
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINAMICO
ANTAGONISMO
DISMINUCION DEL EFECTO
VERAPAMILO
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINAMICO
Bloqueadores Canales de Calcio Verapamilo, Nifedipino, Amlodipino, Diltiazem
CALCIO GLUCONATO
BENZODIACEPINAS
Diazepam, Midazolam,Clonazepam, Alprazolam
FLUMAZENIL
DISMINUCION DEL EFECTO
BENZODIACEPINAS
POTENCIACION O SINERGIA
AUMENTO DEL EFECTO
HIPOTENSOR
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINAMICO
TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA
MORFINA
MIDAZOLAM
AUMENTO DEL EFECTO DEPRESOR
SNC
AUMENTO O DISMINUCIÓN DE LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS DEL MEDICAMENTO POR:
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACINETICO
AUMENTO O DISMINUCIÓN DE LOS EFECTOS DEL MEDICAMENTO
ABSORCION
DISTRIBUCION
METABOLISMO
EXCRECION
AUMENTO O DISMINUCIÓN DEL PROCESO ADME
AUMENTARÁ LA PRESENCIA DE UN FÁRMACO EN SU SITIO DE ACCIÓN Y LOS EFECTOS TERAPEUTICOS SI:
Se favorece la absorción Disminuye la unión a proteínas plasmáticas.Disminuyen los mecanismos de eliminación Aumenta la formación de metabolitos activos
MIENTRAS QUE DISMINUIRÁ DICHA PRESENCIA Y LOS EFECTOS TERAPEUTICOS SI OCURREN LOS MECANISMOS CONTRARIOS:
Disminución de la absorción Aumento de la unión a proteínas plasmáticas.Aumento de los mecanismos de eliminación Disminuye la formación de metabolitos activos
ALTERACION DE LA ABSORCIÓN Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACOCINETICO
ABSORCION Aumento efectos
Disminución efectos
AUMENTO CANTIDAD
ABSORCION Disminución CANTIDAD
ALTERACION DE LA ABSORCION Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACINETICO
ALTERACION DEL METABOLISMO HEPATICO
INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACINETICO
Metabolismo
Aumento efectos
Disminución efectosAumenta
Eliminación
Metabolsimo Disminución Eliminación
Fármacos potencialmente desencadenantes de interacción
a) Los farmacos quelantes o farmacos que alteran el Ph, Motilidad Gastrica .
Cationes, Hierro, calcio,Antiacidos , Hidroxido aluminio _magnesio, Ranitidina, OmeprazolProcineticos, Metoclopramida
b) Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, porque lo estimulan o porque lo inhiben.
Estimulantes bien conocidos son algunos antiepilépticos y la rifampicina;
Inhibidores más usados. son el metronidazol y otros imidazoles, el alopurinol
c) Los que alteran la función renal y el aclaramiento renal de otros fármacos; Diuréticos, los aminoglucósidos.
Fármacos potencialmente sufren la acción del fármaco desencadenante y presentan el efecto no deseado
c) aquellos que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a causa de la interacción.
En estos casos se encuentran los fármacos hipoglucemiantes,anticoagulantes orales, antiepilépticos, antiarrítmicos,glucósidos cardiotónicos, anticonceptivos
DETECCION Y PREVENCION , MANEJO DE INTERACCIONES
DETECCION Y PREVENCION DE INTERACCIONES
a) Conocer bien las características de los fármacos que con más frecuencia producen interacción, en especial aquellos fármacos que más se utilizan.
b) Tener en cuenta de forma especial las interacciones que dan origen a situaciones más graves (crisis hipertensoras, caídas bruscas de la presión arterial, hemorragias, convulsiones, arritmias e hipoglucemia, Terapia SIDA).
c) Evitar las asociaciones de fármacos que están contraindicadas (p. ej., inhibidores de la MAO con inhibidores de la captación de serotonina, Ceftriaxona y calcio gluconato).
DETECCION Y PREVENCION DE INTERACCIONES
d) Considerar siempre la situación de aquellos órganos cuya enfermedad puede originar más frecuentemente una interacción (insuficiencia renal e insuficiencia hepática).
e) Tratar de reducir siempre al mínimo el número de medicamentos que deben administrarse.
f) Considerar la posibilidad de una interacción cuando la respuesta del paciente no es la esperada (efecto tóxico y falta de respuesta).
DETECCION Y PREVENCION DE INTERACCIONES
g) Observar cuidadosamente la acción terapéutica y tóxica, cuando en un tratamiento se adicionen o se supriman fármacos.
h) Medir los niveles de fármaco cuando se sospeche interacción y la concentración del fármaco objeto se pueda determinar (antiepilépticos, antiarrítmicos e inmunodepresores).
i) Sustituir el fármaco desencadenante por otro del mismo grupo, pero con menos potencial interactivo (p. ej., cimetidina por ranitidina, famotidina o nizatidina).
