endocrino competo
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Metiglinidas
GlitazonasTratamiento de diabetes mellitus tipo dos
ENDOCRINOLOGIA
UNIVERSIDAD CATOLICA DE CUENCAFACULTAD DE MEDICINA
Valeria Zúñiga - Alexandra UsiñaMarzo 2012
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FACILITADORES DE LASECRECIÓN DE INSULINA
-Sulfonilureas
-Metiglinidas
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METIGLINIDAS
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Contenido Introducción
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Eficacia
Indicaciones
Efectos adversos
Interacciones
Contraindicaciones
Posología
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Introducción
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Metiglinidas
Metformina
Repaglinida
Nateglinida
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Mecanismo deacción
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rápido inicio
corta duración
metabolismo
hepático
menos riesgo de hipoglicemiacontrolar las hiperglucemias
postprandialesen pacientes con insuficiencia renal
en los ancianos
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horario más flexible de
comidas
omite o añade una comida debe
omitir o añadir de la mismaforma la dosis asociada delfármaco
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Cómo actúa?
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k inkk
k
in
Ca
Ca
Ca
Ca
Celula β
Bomba de K ATPasa
Canales de calcioVoltaje
dependientes
Vesículas deinsulina
Receptor desulfonilureas
Ca
CaCa
metiglinidas
in
Mejorliberaciónde insulina
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Farmacocinética
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Repaglinida
Vía oral
Libera insulinarápidabreve
r á
p i d o s
Ac.dicarboxilico
Inactivo 90%
Excreciónbilis
Elim.plasmática
absorción
Dosis2mg c/6h
Noacumulación
Vida 1/2 1h
Metabolitoactivo
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Nateglinida
Vía oral
Semivida de eliminación1.5 horas
2C9
Excreciónorina
biodisponibilidad
Comienzoacción
No acumulación
CM1/2<1h
Heces 10%
Une proteínas
97
99%
72%
15 min
metaboliza
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Eficacia
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Algo <potente
nateglinida
0.5 y 1.5 %< HbA1c
Mejor control deglicemias
HbA1c
metformina
SU
< glicemiarepaglinida
monoterapia
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Indicaciones
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Metforminasola
No controladaDM2
mas
nateglinida
Met solano controlada
DM2metformina
masejercicio
<peso
dietaNo controladacon
DM2repaglinida
Hiperglicemias postprandiales
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Reacciones adversas
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Repaglinida
Aumentode peso
hipoglicemia
Nateglinida
Hipoglucemia
Reacciones dehipersensibilidad
elevaciones deenzimas hepáticas
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Contraindicaciones
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diabetes tipo 1
hipersensibilidad
embarazo olactancia
insuficienciahepática severa
cetoacidosis
insuficienciarenal avanzada
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Interaccionesmedicamentosas
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Potencializan
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Disminuyen
Tiazidas
RifampicinaFenitoina
Danazol
Glucocorticoides
Anticonceptivos
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Posología
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Repaglinida
Inicial recomendada0,5 mg (1 mg si se ha
recibido otrohipoglucemiante oral)
ajustar a intervalosde 1-2 sem
Mantenimiento
4 mg con comidasprincipales máx. 16 mg/día.
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–
Cambio de otros hipoglucemiantes orales a
repaglinida
dosis inicial máx. recomendada 1 mgantes de comidas principales.
Con metformina
mantener dosis metformina, dosisinicial repaglinida 0,5 mg antes decomidas principales, ajustar como
en monoterapia.
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Nateglinida
La dosis máximatotal diaria no debe
exceder de 180 mgantes de las tres
comidas.
La dosis inicial
recomendadaes de 60 mgtres veces aldía antes de
las comidas.
Presenta Máxi Durac
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Compu
esto Nombre
comercial Presenta
ción
(mg/com
p)
Dosis inicial
(mg/dia) Máxi
mo
(mg/d
ía)
Durac
ión
(hora
s)
Repagli
nida Novonorm
Prandin
0.5 (90
comp)
1 (90
comp)2 (90
comp)
0,5 -1,5 16
repart
ido en3
tomas 4
Nategli
nida Starlix
60 (84
comp)
120 (84
comp)
180 (84
60-180 540
repart
ido en
3
4