drogas e bloqueadores colin©rgicos

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  • Drogas e Bloqueadores ColinrgicosDisciplina: Qumica FarmacuticaProfessor: Marcos BrandoFFB - UFJF

  • Sistema Simptico

    Sistema ParasimpticoFrmacos Colinrgicos

  • Metabolismo da AcetilcolinaAo da acetilcolinesterase (AchE).OHH2Oacetilcolinesterase

  • OH++CH3COOH

  • Colinrgicos DiretosMetacolinaCarbacolBetanecol

  • Colinrgicos IndiretosReversveis

    Irreversveis

  • ReversveisNEOSTIGMINA(protigmina)FISOSTIGMINA(enterotonus)PIRIDOSTIGMINA(mestinon)

  • IrreversveisECOTIOPATO ISOFLUROPATO(ecotiopato) (fluostigmina)

  • Drogas Antimuscarnicas Atropina

    Escopolamina

  • HomatropinaDicloverinaBrometo de PropantelinaTropicamida

  • Drogas e Bloqueadores AdrenrgicosBibliografia: Goodman

    Metabolismo da NoradrenalinaAtravs da MAO

    Atravs da COMT

  • Agonistas 2- AdrenrgicosEpinefrina

  • Salbutamol(AEROLIN)Fenoterol(BEROTEC)TerburtalinaBRICANIL

  • Classificao

    1. Aminas Alicclicas

    Estrutura/NomeMec.AoEfeito PrincipalUsos Principais

    CiclopentaminaDiretoalfaDescongestionante nasal

    PropilexecrinaDiretoalfaDescongestionante nasal

  • 2. Derivados Imidazlicos

    Estrutura / NomeMec.AoEfeito PrincipalUsos Principais

    NafazolinaDiretoalfaDescongestio-nante nasal

    OximetazolinaDiretoalfaDescongestio-nante nasal

  • 3.Aminas Aromticas

    Estrutura / NomeMec.AoEfeito PrincipalUsos Principais

    AnfetaminaIndiretoAlfa e Beta fracos estimulantes do SNC.Anorexgeno, nos casos de narcolepsia.

    TiraminaIndiretoAlfa e Beta fracos estimulantes do SNC.Anorexgeno, nos casos de narcolepsia.

    EfedrinaMistoAlfa e BetaDescongestionan-te nasal e bronco-dilator

  • Estrutura / NomeMec.AoEfeito PrincipalUsos Principais

    NoraepinefrinaDiretoAlfaNos casos de choque anafiltico

    EpinefrinaDiretoAlfa, Beta1 , Beta2.Descongestionante nasal, broncodilatador, choque anafiltico e hipotenso.

  • Drogas Antiadrenrgicas ou Bloqueadores Adrenrgicos

    Estrutura / NomeEfeito PrincipalUsos Principais

    MetildopaInibio da descarboxilase.Formao de falso neurotransmissorHipertenso

  • Estrutura / NomeEfeito PrincipalUsos Principais

    Hidralazina

    Bloqueador alfa Hipertenso

    Fenoxibenzamina

    Bloqueador alfa Doenas vasculares perifricas.

    PropanololBloqueador betaDoenas vasculares perifricas.

  • Questes de Prova!!!!!A DIPIVERINA (2) usada no tratamento do glaucoma em substituio epinefrina (1), sendo aplicada uma gota de soluo 1% no saco conjuntival a cada 12 horas. Baseado nos seus conhecimentos de qumica farmacutica, responda:A) Que tipo de processo de modificao molecular foi usado na obteno da DIPIVERINA (2) ?B) De acordo co a estrutura qumica , o que vpc espera sobre a dose da EPINEFRINA em relao dose da DIPIVERINA como agente antiglaucomatoso ? E a absoro?(1)(2)

  • 2)As mostardas nitrogenadas (1) formam o on aziridnio e podem interagir com dois nuclefilos. Faa o mecanismo.As mostardas nitrogendas MECLORETAMINA (2), CLORAMBUCIL (3) e MELFALANO (4) so usadas como frmacos antineoplsicos. H uma ntida diferena de atividade entre a mostarda aliftica e as aromticas. Explique essa diferena. Questes de Prova!!!!!R=H3C-(2)R = HOOC(CH2)3 -R= HOOCHCH2 - NH2(3)(4)

  • Questes de Prova!!!!!3) Em cada caso abaxo especifique o tipo de modificao molecular e justifique.A.B.

  • C.D.4. Explique o que LATENCIAO DE FRMACOS.

  • 5.O Carbacol (1), Betanecol (2) e a Pilorcapina (3) so parassimpticomimticos que produzem miose e diminuio da presso intra-ocular, sendo portanto utilizados no tratamento do glaucoma. Baseado nos seus conhecimentos de qumica farmacutica, explique as afirmativas e questes abaixo:

    (1)(2)(3)(4)

  • a) A durao da ao do carbacol(1) varia de 24 a 48 horas, enquanto da pilorcapina(3) varia de 4 a 14 horas.

    b) Em intoxicaes por carbacol (1), sulfato de atropina (4), por via parenteral, deve ser utilizado.

    c) O que voc espera do tempo de ao do betanecol(2)? Explique.

    d) Como voc classificaria os colinrgicos (1), (2) e (3) ?