Dra. Ma. Josefa Bernad Bernad

Tecnología: Conjunto de conocimientos de un oficiomecánico o arte industrial

Farmacéutica: lo anterior aplicado a la elaboración demedicamentos

Área de las ciencias farmacéuticas que estudia laelaboración de las formas farmacéuticas(medicamentos), tanto el proceso como laformulación (composición).

Galénica: ciencia que estudia el paso del fármaco o materiaprima a la sustancia medicamentosa o medicamento asícomo de la transformación de esa sustancia medicamentosaen forma farmacéutica.

Las operaciones galénicas se estudian en la tecnologíafarmacéutica, se pretende dar una forma externa adecuadaa esa sustancia medicamentosa para administrarla alenfermo con la mayor comodidad posible.

Fármaco sustancia medicamentosa comprimido

Hay controles de calidad así como normas de producción.

La adopción de una u otra forma farmacéutica será en funciónde la más adecuada para su administración, no se elige deforma arbitraria.

Organismos: COFEPRIS; FDA; EMEA

Proceso de fabricación

Es necesario llevar un controlexhaustivo según las normasoficiales (NOM 059) recogidasen las farmacopeas (FEUM;USP; EP).

Sustancia natural o sintética que tenga algunaactividad farmacológica y que se identifique porsus propiedades físicas, químicas o accionesbiológicas, que no se presenten en formafarmacéutica y que reúna condiciones para serempleada como medicamento o ingrediente deun medicamento

Mezcla de uno o más principios activos con o sinaditivos, que presenta ciertas características físicaspara su adecuada dosificación, conservación yadministración.

PRINCIPIOACTIVO

EXCIPIENTES/VEHÍCULOS

+

Disposición física que se da a los fármacos y aditivospara constituir un medicamento y facilitar sudosificación y administración

Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural osintético que tenga efecto terapéutico, preventivo orehabilitatorio, que se presente en forma farmacéutica, quese identifique como tal por su actividad farmacológica,características físicas, químicas y biológicas.

• Fármaco o sus combinaciones elaborado por

la tecnología farmacéutica destinados a ser

utilizados en personas y/o animales.

Forma farmacéutica

Origen: naturales o sintéticos

Dispensación: reglas de adquisición

Causalidad: magistrales (se han de preparar de acuerdo a una composición cuantitativa y cualitativa que el médico o veterinario prescriba en la recta) y oficinales (medicamentos con arreglo a las normas de un código oficial, según la farmacopea de cada país)

Conservación: extemporáneos, aquellos que han de ser preparados en el momento de sus dispensación o administración.

Modo de administración: uso interno, vía oral, rectal o parenteral; uso externo.

Forma farmacéutica: sólidos, líquidos, semisólidos, etc.

Por tipo de licencia: Imnovador, Genérico y Similares

Alopáticos: Medicina convencional (sintéticos o naturales)

Herbolaria, medicina tradicional.

Homeopáticos Pseudociencia de medicinaalternativa, caracterizada por eluso de remedios carentes deingredientes químicamenteactivos y premisas, como lamemoria del agua, sin ningunabase experimental ni científica

Pintura alegórica de AlexanderEgorovich Beideman (1857)mostrando el horror con quela Homeopatía y SamuelHahnemann contemplan a lamedicina de la época.

1.- Medicamentos que sólo pueden adquirirse con receta o permiso especial

2.- Medicamentos que requieren para su adquisición receta médica quedeberá retenerse en la farmacia que la surta y ser registrada en los librosde control.

3.- Medicamentos que solamente pueden adquirirse con receta médica que sepodrá surtir hasta tres veces, la cual debe sellarse y registrarse cada vez enlos libros de control que al efecto se lleven.

4.- Medicamentos que para adquirirse requieren receta médica, pero quepueden resurtirse tantas veces como lo indique el médico que prescriba.

5.- Medicamentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente enfarmacias.

6.- Medicamentos que para adquirirse no requieren receta médica y quepueden expenderse en otros establecimientos que no sean farmacias.

Fórmula magistral Medicamento oficinal

Ruta que se elige considerando los diferentes sitios anatómicos,para administrar un medicamento a un individuo.

Bucal. Se coloca o aplica en la cavidad de la boca.

Cutánea. Se aplica sobre la piel con efecto local o tópico.

Inhalación. Se aspira por medio de vaporizaciones o nebulizacionespor la nariz o boca.

Nasal. Se aplica en las fosas nasales.

Oftálmica. Se aplica en el ojo.

Oral. Se ingiere por la boca para ser digerido y pasado al tractodigestivo.

Ótica. Se aplica en el oído.Intrauterina: en el útero

Parenteral. Se administra al cuerpo humano por una víadiferente a la enteral. Las vías más usuales son intravenosa,intramuscular y subcutánea, principalmente.

Rectal. Se introduce en el recto Vaginal. Se introduce oaplica en la vagina.

Las formas farmacéuticas que se presentan acontinuación son las reconocidas, cualquier otraforma farmacéutica que no se ajuste a las aquídescritas deberá demostrar científicamente queno corresponde a las ya establecidasindependientemente de comprobar la eficacia yseguridad del fármaco en esa forma, asatisfacción de la autoridad sanitaria

Polvos

Grageas (FEUM)

Término en desuso,recubrimiento deazúcares

GranuladoTabletas o comprimidos

Forma sólida quecontiene el o losfármacos y aditivos,finamente molidos ymezclados paraasegurar suhomogeneidad. (Oral,parenteral, tópica,pulmonar)

Forma sólida que contiene el o losfármacos y aditivos, obtenida porcompresión.Tableta recubierta por una películapolimérica, colorantes, ceras yplastificantes, entre otros; no semodifica su forma original y noincrementa el peso de la tableta(2-5%). O bien, puede estarrecubierta con varias capas de unapreparación compuesta porazúcares y otros aditivos comocolorantes, saborizantes, ceras,entre otros, que incrementansignificativamente el peso delnúcleo. (oral, bucal, sublingual,vaginal, parenteral)

Presentación sólidaque contiene el o losfármacos y aditivos enconglomerados depolvos. Las partículassólidas individualesdifieren en forma,tamaño y masa dentrode ciertos límites

PastillasPreparación sólida de formavariable que contiene el olos fármacos y aditivos,fabricada por moldeo conazúcar, destinada a serdisuelta en la boca (bucal)

Goma de mascarPreparaciones sólidas, unidosis,

cuya base se componeprincipalmente de gomasnaturales o sintéticas, que estándestinadas a ser masticadaspero no deglutidas. Contienenuno o más fármacos, que seliberan al masticar.

LaminillaPelícula constituida depolímeros naturales osintéticos, que contieneel o los fármacos yaditivos, destinada a serdisuelta en la boca.(bucal)

Oblea (sello)Cubierta dura constituidaprincipalmente de harinade arroz, que contiene unoo más fármacos, y consisteen dos secciones cilíndricasplanas prefabricadas (oral)

ALMIRALL S.A. DE C.V. EVASTEL Z

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada OBLEA contiene:

Ebastina 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 oblea.

Preparado sólido a temperaturaambiente, que contiene el o losfármacos y aditivos; de formacónica, cilíndrica o de bala,destinado a ser introducido. Sefunde, ablanda o se disuelve a latemperatura corporal (rectal, vaginalo uretral)

Supositorios y óvulos

Cuerpo hueco obtenido pormoldeo de gelatina, dura oblanda; dentro de la cual sedosifica el o los fármacos yaditivos en forma sólida (mezcla de polvos omicrogránulos) o líquida.Las cápsulas duras están constituidas por dossecciones que se unen posteriormente a sudosificación (se pueden volver a abrir confacilidad); las cápsulas blandas estánconstituidas por una sola sección y sonselladas después de su dosificación (éstas nose abren después de haber sido selladas).Se fabrican en variostamaños y formas. (oral o vaginal)

Cápsulas blandas y duras

Implantes

Preparación sólida y estéril, de tamaño y formaapropiados para su implantación parenteral,generalmente subcutánea, que libera el o losfármacos durante un periodo de tiempoprolongado (parenteral)

Parches

Preparaciones flexibles detamaños variable, quecontienen uno o variosfármacos. Se aplican sobre lapiel intacta para liberar ydifundir el o los fármacos en lacirculación general (emplasto)

Jarabes

Preparado líquido, claro y homogéneo,obtenido por disolución de el o los fármacos yaditivos en agua u otro disolvente, y que seutiliza externa o internamente. Las solucionesinyectables, oftálmicas y óticas deben serestériles y libres de partículas.(oral, parenteral, oftálmica, tópica, rectal, ótica, nasal).

Disoluciones

Solución acuosa deconsistencia viscosa, con altaconcentración decarbohidratos tales como:sacarosa, sorbitol, dextrosa,entre otros; en la que seencuentra disuelto el o losfármacos y aditivos (oral)

Sistema disperso, compuesto de dosfases, las cuales contienen el o losfármacos y aditivos. Una de las fases, lacontinua o la externa es generalmenteun líquido y la fase dispersa o interna,está constituida de sólidos (fármacos)insolubles, pero dispersables en la faseexterna (oral, parenteral, rectal, tópica,oftálmica)

Suspensiones

Sistema heterogéneo,generalmente constituido de doslíquidos no miscibles entre sí; enel que la fase dispersa estácompuesta de pequeños glóbulosdistribuidos en el vehículo en elcual son inmiscibles. La fasedispersa se conoce también comointerna y el medio de dispersiónse conoce como fase externa ocontinua. Existen emulsiones deltipo agua/aceite o aceite/agua yse pueden presentar comosemisólidos o líquidos. El o losfármacos y aditivos pueden estaren cualquiera de las fases (oral,tópica, parenteral)

Emulsiones

Solución que contiene el o los fármacos yaditivos, aplicable únicamente a laconjuntiva ocular. Debe ser totalmenteclara, libre de partículas, estéril, isotónicay con un pH neutro o cercano a laneutralidad (oftálmica)

Presentación líquida, solución o emulsiónque contiene el o los fármacos y aditivoscuyo vehículo es acuoso, alcohólico u oleoso(tópica)Colirios

Linimentos

Presentación líquida, se puede mostrarcomo solución, suspensión o emulsión,que contiene el o los fármacos yaditivos, y cuyo agente dispersante espredominantemente agua (tópica).

Lociones

Aerosoles

Sistema coloidal constituido por unafase líquida o sólida, dispersa en unafase gaseosa, envasado bajo presióny que libera el o los fármacos poractivación de un sistema apropiadode válvulas (tópica; nasal; bucal,pulmonar)

Preparación líquida osemisólida que contieneel o los fármacos yaditivos necesarios paraobtener una emulsión,generalmente aceite enagua, comúnmente conun contenido de aguasuperior al 20 por ciento(tópica, vaginal)

Solución hidroalcohólica, que contiene el o losfármacos y aditivos; contiene generalmentesustancias saborizantes, así comoaromatizantes. El contenido de alcohol puedeser del 5 por ciento al 18 por ciento (oral)

Cremas

Elíxir

Preparación líquida o semisólidaque contiene el o los fármacos yaditivos necesarios para obteneruna emulsión, generalmente aceiteen agua, comúnmente con uncontenido de agua superior al 20por ciento (tópica, vaginal)

Ungüentos o pomadas

Preparación de consistencia blanda quecontiene el o los fármacos y aditivosincorporados a una base apropiada quele da masa y consistencia. Se adhiere yaplica en la piel y mucosas. La basepuede ser liposoluble o hidrosoluble,generalmente es anhidra o con unmáximo de 20 por ciento de agua.Cuando contiene una base lavable o quese remueve con agua se le denominatambién ungüento hidrofílico (tópica,oftálmica)El ungüento oftálmico debe ser estéril.

Cremas

Topical drug classification

International Journal of pharmaceutics 295 (2005) 101–112

Coloide semisólido quecontiene el o los fármacos yaditivos, cuya base hidrosolublepor lo general está constituidapor gomas naturales como la detragacanto, otras bases usadasson: la pectina, alginatos,compuestos boroglicerinados yderivados sintéticos desustancias naturales como lacarboximetilcelulosa y lametilcelulosa (tópica).

Forma semisólida que contiene el o losfármacos y aditivos, hecha a base de una altaconcentración de polvos insolubles (20 a 50por ciento), en bases grasas o acuosas,absorbentes o abrasivos débiles combinadoscon jabones (bucal, tópica).

Pastas

Jaleas

Preparación semisólida, que contiene el olos fármacos y aditivos, constituido por logeneral por macromoléculas dispersas enun líquido que puede ser agua, alcohol oaceite, que forman una red que atrapa allíquido y que le restringe su movimiento,por lo tanto son preparaciones viscosas(bucal, oral, tópica).

Espumas

Preparación semisólida, constituidapor dos fases: una líquida que lleva elo los fármacos y aditivos, y otragaseosa que lleva gas propulsor paraque el producto salga en forma denube (vaginal, tópica)

Geles

De patente (de marca, innovador)

Es aquel medicamento que resulta de un proceso deinvestigación, que está protegido por una patente y esfabricado exclusivamente por el laboratoriofarmacéutico que lo desarrolló. Se denominan por elnombre de la sustancia activa y por un nombre o marcacomercia

NOM-EM-003-SSA1-1998 NOM-177-SSA1-1998

Genéricos intercambiables

– Tener igual composición cualitativa ycuantitativa en principio activo y la mismaforma farmacéutica que el medicamentooriginal.

– Ser igual de seguro y eficaz que elmedicamento original (igual en perfiles dedisolución y biodisponibilidad).

– Ser su precio menor que el medicamentooriginal (existen precios de referencia).

Perfil de disoluciónBioequivalencia o biodisponibilidad

Pruebas de intercambiabilidad

Similares

Los medicamentos llamados “similares”, también llamados “no innovadores” oproductos copia, no han pasado por ninguna prueba de intercambiabilidad, por loque aun cuando tengan el mismo principio activo, forma farmacéutica, cantidad defármaco, etc. la forma de preparación, o los aditivos que se usen en su elaboraciónpueden hacer variar su biodisponibilidad, o sea su comportamiento dentro delorganismo, por lo que definitivamente los medicamentos “similares” no puedenconsiderarse intercambiables con el medicamento innovador.

Medicamento copia

Dr. Simi

Laboratorios Best

Existe información adicional, relacionada con el uso del medicamento, la cual se debe dar aconocer para el adecuado manejo, prescripción y utilización del medicamento. En generalse observa que la información adicional está relacionada con:

Liberación retardada. Condición en la que la formulación permite retrasar la liberación deél o los fármacos. Las formas farmacéuticas de liberación retardada incluyen preparacionesgastroresistentes.

Liberación prolongada. Condición en la que la formulación permite garantizar unaliberación más lenta de él o los fármacos por un tiempo determinado.

1) Consideraciones para suprescripción

• liberación prolongada• liberación retardada• para diálisis peritoneal• para enema• Inyectable

2) Su preparación y uso

• dispersables• efervescente• para inhalación• para irrigación• para nebulización• para solución• para suspensión• masticables

Dispersable. Condición que le permite desintegrarse en agua, originandouna dispersión homogénea antes de su administración.

Efervescente. Condición característica de las formas farmacéuticas encuya composición intervienen generalmente sustancias de carácter ácido ycarbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rápidamente enpresencia de agua desprendiendo dióxido de carbono. Están destinados adisolverse o dispersarse en agua antes de su administración.

Inyectable. Preparación estéril destinada a su administración por inyecciónen el cuerpo humano.

Masticable. Condición que se aplica usualmente a las tabletas preparadasde manera que sean fácilmente desintegradas al masticarlas paradeglutirlas.

Para enema. Preparaciones destinadas a la administración por vía rectal, con el fin de obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso en diagnóstico

Para inhalación. Son formulaciones sólidas o líquidas, destinadas a suadministración a los pulmones, como vapores o aerosoles con objeto de lograr unefecto local o general.

Para irrigación. Preparaciones a base de agua en grandes volúmenes, estériles ylibres de partículas, destinadas a lavar por riego, alguna cavidad o parte delcuerpo.

Para nebulización. Son soluciones, suspensiones o emulsiones líquidas parainhalación destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador.

Para solución. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidraso de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otrodisolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Solución.

Para suspensión. Son formas farmacéuticas que son estables en condicionesanhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algúnotro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Suspensión.

Formas farmacéuticas %

Comprimidos 61,0

Inyectables 19,4

Cápsulas 9,9

Suspensión oral 2,6

Sobres 2,6

Crema 1,3

Supositorios 0,8

Solución 0,8

Otros 1,7

0.04%0.04%

9.56%

1.02%0.18%0.13%0%

8.85%

1.2%

4.47%1.51%0.97%0%0.04%21.34%

50.69%

Tabletas

Cلpsulas duras

Pastillas

Obleas

Laminillas

Supositorios

Ovulos

Polvos

Granulados

Grageas

Tableta recubierta

Goma de mascar

Implantes

Parches

comprimidos

Sólidos Líquidos

4.22%

36.85%0.96%0.19%0.19%

11.9%

45.68%

cremas

unguentos

jaleas

pastas

espumas

geles

pomadas

Semisólidos

62.51%

6.15%0.24%0.06%1.52%

2.19%0%0.24%1.58%25.5%

suspensiones

emulsiones

colirio

linimento

locion

aerosol

crema

elيxir

jarabes

disoluciones

18.02%

56.74%

25.24%

Solidos

Liquidos

Semisolidos

0.5%

4.34%

0.11%0.02%0.02%1.4%

5.38%

23.22%2.28%0.09%0.02%0.57%0.81%0%0.09%0.59%

9.47%

4.88%0.52%0.09%0.07%0%

4.52%

0.61%2.28%0.77%0.5%0%0.02%0.02%

10.9%

25.89%

Tabletas

Cلpsulas duras

Pastillas

Obleas

Laminillas

Semisَ liods

Ovulos

Polvos

Granulados

Grageas

Tableta recubierta

Goma de mascar

Implantes

Parches

comprimidos

suspensiones

emulsiones

colirio

linimento

locion

aerosol

crema

elيxir

jarabes

disoluciones

cremas

unguentos

jaleas

pastas

espumas

geles

pomadas

Sustancias Activas : farmacológicamente activas

Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica

Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosaslíquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. )

Excipientes: se le adjuntan para modificar sus característicasorganolépticas u otras

Toda sustancia que se incluya en la formulación de los

medicamentos y que actúe como vehículo,

conservador o modificador de algunas de sus

características para favorecer su eficacia, seguridad,

estabilidad, apariencia o aceptabilidad

(farmacocinética).

Aditivos empleados para convertir compuestos farmacológicamente activos en formas

farmacéuticas útiles para su administración.

Excipientes

El conocimiento de las características físicas y

químicas de cada excipiente es esencial para la

selección en una formulación dada.

• Solubilizadores

• Suspensores

• Espesantes

• Diluyentes

• Emulsificantes

• Estabilizantes

• Conservadores

• Colorantes

• Saborizantes

• Etc.

• Agentes acidificantes

• Propelentes de aerosoles

• Agentes alcalinizantes

• Antiespumantes

• Conservadores antimicrobianos

• Antioxidantes

• Buffers

• Crioprotectores

• Quelantes

• Agentes de recubrimiento

• Colorantes

• Complejantes• Desecantes• Emolientes• Emulsificantes y solubilizantes• Saborizantes y Perfumes• Agentes anticaking• Humectantes• Base para pomadas• Plastificantes• Membranas poliméricas• Disolventes

Base para supositorios

Agentes de suspensión

Edulcorantes

Aglutinantes

Diluyentes

Desintegrantes

Lubricantes

Agentes de tonicidad

Vehículos

Repelentes de agua

• Posibilitar la administración de p.a. utilizados en dosis muy reducidas

• Conseguir seguridad y liberación conveniente de una dosis precisa

• Proteger al fármaco del ambiente

• Proteger al fármaco de los ácidos gástricos.

• Enmascarar el sabor

• Proporcionar disoluciones de activosinsolubles o inestables

• Proporcionar liberación controlada de activos

• Conseguir administrar el fármaco por

diferentes vías

• Controlar la absorción del p.a.

• Dirigir el p.a. a determinados órganos o

tejidos

Cuál es el sitio blanco del principio activo

Cuál es la estabilidad fisicoquímica del principio

activo (estructura química)

Solubilidad, fotosensibilidad, absorción de

humedad, concentración de dosis, etc.

Comodidad

Cómo se consigue mayor rápidez en el efecto

terapéutico

Mercadotecnía

Se cuenta con la tecnología

Costos

Aspectos culturales

Legislación

20-40 años

Área multidisciplinaria: química, biología,

física, matemáticas.

40 mill: Desarrollo y formulación

1 /20000 se comercializa

Gastos de investigación y productividad en la

industria farmacéutica norteamericana

1960 1965 1975 1990

Gastos de investigación

(millones de dolares)<100 365 1062 8229

Productividad (no. de

medicamentos que

recibieron su aprobación)

50 25 15 23

Tiempo necesario para

obtener una aprobación2 - 10-15 >12

1.- Revisión bibliográfica

2.- Preformulación

3.- Formulación

4.- Estabilidad

5.- Optimización

6.- Transferencia de tecnología

7.- Escalamiento

8.- Validación