Transport Molekul Obat melalui Membran Sel
RAHMAD FAJAR1211012049
DRUGS
TRANSFER
Obat mirip seperti substansi fisiologi seperti hormon dan neurotransmiter, harus mencapai dan berinteraksi dengan atau melewati membran agar dapat memberi pesan untuk merangsang (stimulasi) atau menghambat (inhibit) fungsi seluler. Kebanyakan obat diberikan untuk memberi efek pada tubuh sel yang jaraknya jauh dari tempat pemberian obat (misalnya mau memberikan efek sistemik). Untuk berpindah melewati tubuh dan mencapi tempat reaksi, metabolisme , dan ekskresi (pegeluaran), molekul obat harus melewati berbagai membran sel.
DRUGS
TRANSFER
Sebagai contoh, molekul dari obat oral (yang masuk melalui mulut) harus melewati membran sel saluran Gastrointestinal (pencernaan), hati, dan kapiler untuk mencapai aliran darah, lalu disirkulasikan ke sel target, meninggalkan aliran darah dan menempel di reseptor sel, melaksanakan kinerja (aksi) obat, kembali lagi ke aliran darah, di sirkulasikan ke hati, mencapai enzim yang memetabolisme obat di dalam sel hati, keluar kembali ke aliran darah (sebagai metabolit/sampah metabolisme), disirkulasikan ke ginjal, dan dikeluarkan melalui urin
DRUGS
TRANSFER
Transport ObatTransport merupakan suatu peristiwa perpindahan dari
satu tempat ke tempat yang lain disertai dengan penembusan membran seluler.
Obat berpindah-pindah dalam tubuh melalui dua jalan yaitu
• transfer difusional misalnya molekul ke molekul, dengan jarak yang pendek,
• transfer beraliran misalnya dalam aliran darah.
Dalam aliran darah (sistem kardiovaskuler), transfer beraliran tidak dipengaruhi oleh sifat kimiawi obat. Sedangkan pada transfer difusi dipengaruhi oleh ukuran molekul obat dan kelarutannya dalam lipid. Semakin kecil ukuran partikel suatu obat maka proses transport obat juga semakin besar dan semakin larut dalam lipid maka transfer pada barrier hidrofobik semakin besar pula.
Membran Sel
•Barrier antara dua kompartemen dalam tubuh terdiri dari membran sel.
•Membran tersebut memisahkan antara kompartemen ekstraseluler dengan intraseluler.
•Yang dimaksud dengan membran sel adalah suatu organel yang memisahkan isi sel dari lingkungan sekitarnya.
Kandungan Membran Sel
Dari tabel tersebut, membran sel mempunyai gugus yang dapat membentuk ikatan ionik atau hidrogen dengan gugus yang sesuai dari suatu obat. Sehingga sifat dari suatu membran adalah semipermiabel
Model Membran Sel
1 Model Davso
n Daniel
li
2Mosaik Cair
Model Davson Danielli
Pada model Davson Danielli, membran sel terdiri dari 2 lapis lipid yaitu gugus hidrofil pada permukaan mebran dan gugus hidrofob berada dalam membran sel.
dimana kedua gugus tersebut diselubungi oleh protein. Bangunan membran pada model ini adalh statis.
Model Davson Danielli
Model Mosaik Cair
Model mosaik cair terdiri dari matrik cair dengan dua lapis molekul lipid. Molekul protein terletak menyebar secara tidak merata.
Protein membran ini dapat berfungsi sebagai pemerkuat membran, molekul pembawa, enzim, pori senyawa larut dalam air atau reseptor. Bangunan membran bersifat dinamis
Model Mosaik Cair
Cara Transport Obat•Melalui penetrasi langsung melalui membran bagi obat-obatan yang larut dalam lemak, yang mampu larut dalam lapisan lipid (lemak) membran sel (dinding sel). Kebanyakan obat diformulasikan dapat larut dalam lemak sehingga dapat berpindah melalui membran sel meskipun obat tablet oral dan kapsul harus dapat larut dalam air agar terlarut di cairan aqua (Air) di dalam lambung dan usus.
1•Melalui saluran protein (protein channels) yang merupakan jalan untuk melewati membaran sel (dinding sel). Hanya beberapa Obat yang mampu menggunakan cara ini karena kebanyakan molekul obat begitu besar untuk melewati saluran (protein channels) yang kecil. Ion kecil (mis. Na+ dan K+) menggunakan jalur ini, tetapi perpindahannya diatur oleh saluran spesifik dengan mekanisme gerbang.
2•Melalui protein pembawa (carrier proteins) yang mentranspotasikan molekul dari satu sisi membaran sel ke sisi lainnya. Seluruh protein pembawa selektif dalam membawa substansi yang akan ditransporkan (pindahkan).
3
Macam Mekanisme Transport Obat Ketika obat diabsorbsi tubuh, obat ditransportasikan ke dan dari sel target
melalui mekanisme seperti difusi pasif, difusi terpasilitasi, dan transport aktif.
• Difusi pasif- Mekanisme paling umum, meliputi perpindahan obat dari area yang berkonsentasi tinggi ke area lain yang konsentrasinya lebih rendah. - Sebagai contoh, setelah obat oral diberikan, konsentrasi awal obat tinggi di saluran pencernaan (gastrointestinal) daripada di dalam darah. Ini mendukung perpindahan obat ke dalam aliran darah. Ketika obat disirkulasikan, konsentarasi obat lebih tinggi di dalam darah daripada konsentrasi di tubuh sel, jadi obat berpindah (dari pembuluh kapiler) ke dalam cairan disekitar sel atau kedalam sel sendiri. Difusi pasif terus berlanjut hingga mencapai kondisi seimbang (equilibrium) antara jumlah obat di jaringan jumlah obat di dalam darah.
• Difusi terfasilitasi - Mempunyai proses yang mirip sama difusi pasif, perbedaannya molekul obat di kombinasi dengan subsatansi pembawa, seperti enzim atau protein lainnya.
• Transpor aktif - Molekul obat dipindahkan dari area yang berkonsentrasi rendah ke konsentasi yang tinggi (kebalikan difusi pasif). Peroses ini membutuhkan substansi pembawa dan melepaskan energi sel.
Daftar Pustaka
•Anne Collins Abrams, RN, MSN. 2005. Clinical Drug Therapy. (Clinic Drug For Nursing).
•Shargel, Leon dan Andrew B. C. Yu. 1988. Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan. Surabaya : Airlangga
University Press.
