Preparate hormonale ale glandelor sexuale.

PREPARATELE ESTROGENILOR

1. Naturali - Estron- Estriol- Estradiol si esterii săi ( dipropionat, benzoate, undecilat, enantat, valerat)

2. Steriozi semisintetici - Etinilestradiol- Mestranol

3. Nesteroidieni sintetici - Hexestrol ( sinestrol)- Dietilstilbestrol- Benzestrol- megestrol

4. Preparate combinate - Ciclo- proghinova ( estradiol valerat + norgestrel)- Climen ( estradiol Valera t+ ciproteron acetat)- Ginodian- depo ( estradiol vaterat + prasteron enantat)- Divina și divitren ( estradiol valerat + medroxiprogesteron acetat)

MECANISMUL DE ACȚIUNE

Estrogenii penetrează în celulele - țintă( uter, vagin, glanda mamară, sistemul hipotalamo-hipofizar, oase, ficat etc) → transpotrați în nucleu →se

cuplează cu receptorii estrogenici ( alfa și beta) →complexul estrogen→ receptorul interacționează

cu ADN și cu proteinele celulare specifice → modularea expresiei si transcriptia unor gene →

inductia sintezei proteinelor in celule

PREPARATELE PROGESTATIVELOR

1. Naturale - progesteron2. Semisintetice a) Analogii progesteronului ( derivati de pregnan)

- Hidroxiprogesteron- Medroxiprogesteron- Megestrol

b) Analogii testosteronului ( derivati de estron)- Levonorgestrel- Etisteron- Desogestrel- noretinodrei

MECANISMUL DE ACTIUNE

Progestativele penetreaza membrane celulelor – tinta din tractul genital feminin, glandele, hipotalamus, hipofiza etc. → in citoplasma + protein specifica ( receptor) → compexul format se transfera in nucleu →interactioneaza cu receptorii tip A si B → complexul progesteron – receptor + sectoare specific ale ADN → transcriptie cu modularea unor gene → sinteza de ARNm si protein specifice

PREPARATELE ANDROGENILOR1. Naturali - Testosterone

- Dehidrotestosteron2. Semisintetici a) Testosteronul sub forma de eteri

- Acetat- Propionat- Enantat- Deconoat- Izocaproatb) Pentru administrare perorala- Metiltestosteron- Mesterolonc) Preparate combinate- Testenat- Sustanon-250

MECANISMUL DE ACTIUNE

Testosteronul si alti androgeni penetreaza in celulele - tinta ( prostata, epididimus, testicule,

piele) → forma mai active 5- alfa dehidrotestosteron → transferarea complexului in nucleu → cuplarea cu receptorii nuclear specifici → complexul se cupleaza cu ADN → proprietati ca factori de transcriptie →se

intensifica sinteza ARN si proteinelor specifice ce asigura spermatogeneza, diferentierea si maturarea

sexual, reglarea secretiei de gonadotropine

PREPARATE ANTIHORMONALE

1. Antiestrogeni a) Modulatroi ai receptorilor androgenici- Antagonisti puri ai receptorilor – clomifen- Modulatori selectivi – tamoxifen

b) Inhibitori ai sintezei estrogenilor- Neselectivi- aminoglutetimida- Selectivi Steroizi- exemestan Nesteroizi - anastrozol

MECANISMUL DE ACTIUNE

Sunt anatagonisti competitive selectivi ai estrogen – receptorilor din tesuturi- tinta, producind un complex nuclear ce inhiba transcriptia genelor estrogen- sensibile. Tamoxifen determina celulele sa ramina in fazele G0 si G1 ale ciclului celular , astfel preintimpinind diviziunea celulelor → moartea celuleor tumorale → efect citostatic

2. Antiprogestative - Mifepriston- onapriston

MECANISMUL DE ACTIUNE

Actioneaza ca antagonist competitiv la nivelul receptorilor progesteronului si glucocorticoizilor. Blocarea receptorilor progesteronului are consecinte luteolitice la 80% din femeile carora li s-a administrat medicamentul la mijlocul fazei luteale.

3. Antiandrogeni a) Antagonisti fizilogici - Estrogeni- Progesterone

b) Antagonisti competitive cu androgeni- Ciproterona- Flutamid- Nilutamid

c) Antagonisti ce interfera sinteza testosteronului si altor androgeni- Finasterid

d) Inhibitorii gonadelor ( analogii gonadoliberinei)- Goserelina- Nafarelina- Buserelina

MECANISMUL DE ACTIUNE

Blocheaza prin competitive receptorii citoplasmatici ai dehidrotestosteronului datorita inhibitiei 5- alfa- reductazei . Inhiba secretia de gonadotropine cu micsorarea consecutive a concentratiei testosteronului in plasma.

4. Anticorticoizi - mitotan5. Antitiroidiene - tiamazol6. Inhibitori secretiei prolactinei - bromocriptina7. Inhibitori hormonului luteinizant ( LH) - megestrol8. Inhibitori hormonului foliculostrimulant si luteinizant ( FSH si LH) - danazol9. Analogii somatostatinei - octreotid10. Analogii aldosteronului - spironolactona

REMEDII ANTICONCEPTIONALE

1. Contraceptive hormonale estrogenoprogestative

A. Monofazice - Etinilestradiol + gestoden – minulet- Etinilestradiol + levonorgestrel – rigevidon- Etinilestradiol + noretisteron – non-ovolon- Etinilestradiol + norgestrel – lo-femenal B. Bifazice- Etinilestradiol + levonorgestel – anteovin- Etinilestradiol + clormadinon – neo- eunormin C. Trifazice - Etinilestradiol + levonorgestrel – trisiston- Etinilestradiol + noretisteron – sinfazic

2. Preparate ce contin gestogen - Norgestrel - Linestrenol-

3. Contraceptive postcoitale - levonorgestrel

4. Contraceptive depo - Medroxiprogesteron

5. Contraceptive implante subcutanate - Norgestrel- aret

6. Contraceptive vaginale - Contraceptol- Steril- Farmatex

7. Contraceptive intrauterine - Mirena- Gine – T 380S- Mirena

REMEDIILE MEDICAMENTOASE CE INFLUENTEAZA MIOMETRUL

I. Activitatea contractila a miometrului 1. Remedii ce maresc activitarea contractila a miometrului ( OCITOCICE) a) Hormoni si preparate hormonale ale hipofizei

- Oxitocina- Pituitrinab) Preparatele prostaglandinelor- Dinoprost- dinoproston

2. Remedii ce micsoreaza activitatea contractila a miometrului ( TOCOLITICE) a) Substante ce stimuleaza preponderant β2- adrenoreceptorii- Fenosterol- Salbutamol

b) Anestezice generale- Oxibutirat de sodium

c) diverse remedii- Sulfat de magneziu

II. Marirea tonusului miometrului1. Remedii de provenienta vegetala ( alcaloizi si preparate din ergot) - Ergometrina maleat

- Ergotal- Ergotamina hidrotartrat

2. Remedii sintetice - Cotarnina cloridIII. Micsorarea tonusului colului uterin

- Atropina sulfat - dinoprost - dinoproston