CURSO DE FARMACOGNOSIACURSO DE FARMACOGNOSIA

DOCENTE: OMAR LEONARDO TORRES AYAZOMsC QUIMICA

PROGRAMA: TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOGNOSIAINTRODUCCIÓN A LA FARMACOGNOSIA

Desde el principio de los tiempos el hombre tuvo que distinguir:

De esta manera se desarrolló el conocimiento de las drogas de origen natural

Plantas venenosas

Plantas medicinales

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOGNOSIAINTRODUCCIÓN A LA FARMACOGNOSIA

: El conocimiento de las drogas de origen natural fue transmitido en distintas culturas:

oral papiros Tablas de barro

Libros manuscritos

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOGNOSIAINTRODUCCIÓN A LA FARMACOGNOSIA

Fharmakon:Fharmakon: DrogaDroga

FARMACOGNOSIAFARMACOGNOSIA Gignosco :Gignosco :Adquirir conocimiento de algoAdquirir conocimiento de algo

SE REFIERE PRINCIPALMENTE: Sustancias de origen natural SE REFIERE PRINCIPALMENTE: Sustancias de origen natural poseen una virtud medicinalposeen una virtud medicinal

Son también objeto de estudio de la FARMACOGNOSIASon también objeto de estudio de la FARMACOGNOSIA

Tejido de uso quirúrgicoTejido de uso quirúrgico

Preparados a partir de fibras naturalesPreparados a partir de fibras naturales

Agentes aromatizantes y de suspensiónAgentes aromatizantes y de suspensión

Los desintegrantesLos desintegrantes

Los medios de filtración y de soporteLos medios de filtración y de soporte

Otros aspectos: Otros aspectos: -- Plantas venenosas y alucinógenosPlantas venenosas y alucinógenos

- Alergenos- Alergenos - Herbicidas e insecticidas- Herbicidas e insecticidas

DROGADROGAToda sustancia de origen natural o sintético con Toda sustancia de origen natural o sintético con

efecto sobre el SNC con fines extraterapeúticosefecto sobre el SNC con fines extraterapeúticos

No estudia la farmacognosiaNo estudia la farmacognosia

Nombre genérico de ciertas sustancias Nombre genérico de ciertas sustancias vegetales, minerales y animales utilizadas en la vegetales, minerales y animales utilizadas en la industria, la química y la farmacia y están industria, la química y la farmacia y están relacionadas con la materia prima de interés relacionadas con la materia prima de interés farmacéutico.farmacéutico.

FARMACOGNOSIAFARMACOGNOSIA

La descripción botánica con La descripción botánica con algunos componentes en química algunos componentes en química y biología.y biología.

Descripción e identificación de Descripción e identificación de drogas enteras y pulverizadasdrogas enteras y pulverizadas..

Recolección, secado, Recolección, secado, almacenamiento y almacenamiento y comercializacióncomercialización

Ciencia farmacéutica Ciencia farmacéutica encargada del estudio de encargada del estudio de las fuentes naturales de las fuentes naturales de materia prima de interés materia prima de interés farmacéuticofarmacéutico

El crecimiento explosivo del uso fitoterapéutico en la El crecimiento explosivo del uso fitoterapéutico en la práctica farmacéutica. práctica farmacéutica.

Originó Originó

Farmacognosia tomó auge y es consistente con las Farmacognosia tomó auge y es consistente con las actividades científicas del siglo XXIactividades científicas del siglo XXI

Se convierte entonces en una ciencia molecular que Se convierte entonces en una ciencia molecular que explora las relaciones de estructura-actividad que explora las relaciones de estructura-actividad que

ocurren naturalmente en una droga ocurren naturalmente en una droga

Como resultado de los modernos procedimientos de Como resultado de los modernos procedimientos de aislamiento y de experimentacion farmacológicaaislamiento y de experimentacion farmacológica

Como resultado de los modernos procedimientos de Como resultado de los modernos procedimientos de aislamiento y de experimentacion farmacológicaaislamiento y de experimentacion farmacológica

Nuevas drogas vegetales encuentran su camino hacia la Nuevas drogas vegetales encuentran su camino hacia la medicina en estados de sustancias purificadas, más que en forma medicina en estados de sustancias purificadas, más que en forma de antiguas preparaciones galénicasde antiguas preparaciones galénicas

PROCESOS

AREAS DE INVESTIGACIÓN RELACONADAS CON LA AREAS DE INVESTIGACIÓN RELACONADAS CON LA FARMACOGNOSIAFARMACOGNOSIA

QUÍMICA ANALITICA QUÍMICA ORGÁNICA QUÍMICA MARINAQUÍMICA ANALITICA QUÍMICA ORGÁNICA QUÍMICA MARINA

BIOTECNOLOGÍA BIOLOGÍA MOLECULAR FARMACOLOGÍABIOTECNOLOGÍA BIOLOGÍA MOLECULAR FARMACOLOGÍA

FITOQUÍMICA FITOTERAPIA ETNOBOTÁNICAFITOQUÍMICA FITOTERAPIA ETNOBOTÁNICA

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICATECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

SISTEMA DE NOMENCLATURA Y TAXONOMÍA DE VEGETALESSISTEMA DE NOMENCLATURA Y TAXONOMÍA DE VEGETALES

• La taxonomía vegetal ha definido una serie de agrupaciones de La taxonomía vegetal ha definido una serie de agrupaciones de individuos con el nombre de individuos con el nombre de taxones o taxa, taxones o taxa, los cuales incluyen un los cuales incluyen un conjunto de plantas con características comunes entre si. conjunto de plantas con características comunes entre si.

TAXONES: TAXONES: JERÁRQUICOSJERÁRQUICOS

Inferior incluido en el superior compartiendo características comunesInferior incluido en el superior compartiendo características comunes

CATEGORÍAS TAXONÓMICAS RECONOCIDAS POR CINB SON 12. LAS CATEGORÍAS TAXONÓMICAS RECONOCIDAS POR CINB SON 12. LAS DE MAYOR UTILIZACIÓN SON 7DE MAYOR UTILIZACIÓN SON 7

- DivisiónDivisión

- ReinoReino

- ClaseClase

- OrdenOrden

- FamiliaFamilia

- GéneroGénero

- EspecieEspecie

Los nombres de estas categorías taxonómicas varían mucho de Los nombres de estas categorías taxonómicas varían mucho de acuerdo y el grado de comprensión de las relaciones que acuerdo y el grado de comprensión de las relaciones que presentan los diferentes grupos de plantaspresentan los diferentes grupos de plantas

CLASIFICACION TAXONÓMICA DE LA MENTACLASIFICACION TAXONÓMICA DE LA MENTA

Reino Reino PlantPlantaeae

División División EspermatoEspermatophytaphyta

Subdivisión Subdivisión AngiosAngiospermaepermae

Clase Clase Dicotiled Dicotiledoneaeoneae

Orden Orden TubiliTubilifloraeflorae

Familia Familia Labiatae (LamiLabiatae (Lamiaceaeaceae))

Género Género MhentaMhenta

Especie Especie Mhenta piperitaMhenta piperita Var. OficinalisVar. Oficinalis

Sistema propuesto por Linneo: Binomial (dos epítetos)Sistema propuesto por Linneo: Binomial (dos epítetos)

CARACTERISTICAS BOTANICAS PARA CLASIFICACIÓN

Todas las plantas:Todas las plantas:

Poseen caracteresPoseen caracteres

MorfológicoMorfológico HistológicoHistológico EmbriológicoEmbriológico SerológicoSerológico QuímicoQuímico GenéticoGenético

Empleados potencialmente en la clasificación del Reino VegetalEmpleados potencialmente en la clasificación del Reino Vegetal

COSULTAR: CONVERGENCIA, DIVERGENCIA Y PARALELISMO

DIVISIONES Y FAMILIAS VEGETALES DIVISIONES Y FAMILIAS VEGETALES

TaxonomíaTaxonomíaVegetalVegetal Briophyta (Musgos)Briophyta (Musgos)

Pteridophytas (Helechos)Pteridophytas (Helechos)

EspermatophytaEspermatophyta(Plantas con semillas)(Plantas con semillas)

GimnospermaGimnosperma(Óvulos no incluidos en (Óvulos no incluidos en el ovario)el ovario)

AngiospermaAngiosperma(Plantas con Flor y Fruto)(Plantas con Flor y Fruto)

Ginkgoaceae, PinaceaeGinkgoaceae, PinaceaeEphedraceaeEphedraceae

DicotiledóneasDicotiledóneasUn embrión con Un embrión con dos cotiledonesdos cotiledones

Cannabinaceae Cannabinaceae PolygonaceaePolygonaceaeAnnonaceaeAnnonaceaePapaveraceaePapaveraceae

MonocotiledóneasMonocotiledóneasUn cotiledonUn cotiledon

LiliaceaeLiliaceaeOrchidaceaeOrchidaceaeGramineaeGramineae

LISTA DE FÁRMACOS DERIVADOS DE FUENTES LISTA DE FÁRMACOS DERIVADOS DE FUENTES NATURALESNATURALES

EspermatopytasEspermatopytas → aportan la mayoría de fármacos de fuentes→ aportan la mayoría de fármacos de fuentesvegetalesvegetales

GIMNOSPERMASGIMNOSPERMAS

Producen diversas esencias, así como alcaloides yProducen diversas esencias, así como alcaloides yotros compuestos como el otros compuestos como el Ginkgolido CGinkgolido C

es un fármaco adrenolítico es un fármaco adrenolítico que prolonga la acción sobre que prolonga la acción sobre la presión sanguínea y es utilizada remedio chino contra dolencias pulmonares. Se ha demostrado quela presión sanguínea y es utilizada remedio chino contra dolencias pulmonares. Se ha demostrado queen el tratamiento profiláctico ginkgolido C es un potente antagonista del PAF, el cual desenpeñaen el tratamiento profiláctico ginkgolido C es un potente antagonista del PAF, el cual desenpeñadel asma (broncodilatador) con la un importante papel en la inflamación alérgica e hiperactividaddel asma (broncodilatador) con la un importante papel en la inflamación alérgica e hiperactividaddescongestión de las mucosas descongestión de las mucosas bronquial. bronquial.

CHOH

CH3 NHCH3

Efedrina

OO

Me

N

R3

H

O

O

O

O

HO

O

H

H

R2

TBuH

R1

HR1 R2 R3

OH

OH

OH

OH

OH

H

H

H

H

Ginkgolido C

Ginkgólido A B C

ANGIOSPERMASANGIOSPERMAS

Aportan la mayor diversidad vegetal se encuentran la gran mayoríaAportan la mayor diversidad vegetal se encuentran la gran mayoría

de especies medicinales utilizadas por el hombre.de especies medicinales utilizadas por el hombre.

Donde encontramos las Monocotiledóneas y Donde encontramos las Monocotiledóneas y Dicotiledóneas Dicotiledóneas que nos surten que nos surten de fármacos muy útilesde fármacos muy útiles

Ruscogenina (Liliaceae)- Antihemorroides- Flebotónico- Problemas de la circulacuón

HO

OHO

OInsoluble en agua

N

HO

O

HO

CH3

Morfina

PLANTAS IMPORTANTESPLANTAS IMPORTANTES

N

MeO

MeO

HNOMe

OMeEmetina

Amibiasis Nuez vomicaN

N

O

OEstrichnina

OTROS EJEMPLOSOTROS EJEMPLOS

N

N

N

N

O

O

MeMe

Cafeína

La cafeína es una sustancia química (un alcaloide del grupo de las xantinas, a la que también pertenecen la teofilina del té, la teobromina del chocolate, la guaranina de la guaraná, la mateína del mate y también la kola y el yopo) cuyo consumo tiene efectos estimulantes sobre el sistema nervioso autónomo (estimula el estado de vigilia y la resistencia al cansancio) y sobre el corazón (provoca vasoconstricción). Resulta muy útil para el tratamiento de ciertos tipos de cefaleas, asma bronquial y cólicos de la vesícula biliar, pero su abuso produce arritmia cardíaca, insomnio y dolor de cabeza. No se considera una droga en sentido legal, ni tampoco una sustancia psicotrópica, pero sí produce un síndrome de abstinencia y posee una actividad unas diez veces menor que la cocaína. Es un ingrediente principal o accesorio de numerosos medicamentos, y su tolerancia es muy alta y se establece muy rápidamente.

ANTIMALARICOS

N

OH

N

MeO

N

OH

N

Quinina Cinconina

Quina

DIVISIONES DE LA FARMACOGNOSIADIVISIONES DE LA FARMACOGNOSIA1. FARMACOERGASIA1. FARMACOERGASIA: : Se encarga de estudiar los factores implicados en la producción de drogas: Se encarga de estudiar los factores implicados en la producción de drogas:

-Cultivo-Cultivo-Recolección -Recolección -Secado-Secado-Almacenamiento de las plantas.-Almacenamiento de las plantas.

CULTIVOCULTIVO CLIMACLIMA:: El crecimiento, desarrollo y producción de metabolitos secundarios en plantas se ven afectados por: El crecimiento, desarrollo y producción de metabolitos secundarios en plantas se ven afectados por:

-Temperatura -Temperatura -Lluvia Estos efectos han sido estudiados mediante el cultivo de determinadas plantas en diversas -Lluvia Estos efectos han sido estudiados mediante el cultivo de determinadas plantas en diversas

-Orientación áreas climáticas y la observación de sus variaciones. -Orientación áreas climáticas y la observación de sus variaciones. -Duración-Duración-Altitud -Altitud Cannabis sativaCannabis sativa (cáñamo europeo) (cáñamo europeo) cultivadas en Inglaterra cultivadas en Sudáncultivadas en Inglaterra cultivadas en Sudán

OH

C5H11

HOO

OH

C5H11

Cannabidiol (CBD) Tetrahidrocanabinol (THC)

TEMPERATURATEMPERATURAFactor importante en el control del desarrollo y metabolismo de las plantas Factor importante en el control del desarrollo y metabolismo de las plantas aunque cada especie ha logrado adaptarse a cada entorno natural.aunque cada especie ha logrado adaptarse a cada entorno natural.

Varios autores han señalado que los Varios autores han señalado que los aceites fijosaceites fijos producidos a producidos a temperaturas temperaturas

bajasbajas, contienen , contienen ácidos grasos con mayor número de dobles enlacesácidos grasos con mayor número de dobles enlaces que que los formados a temperaturas altaslos formados a temperaturas altas

N

N

NICOTINA

Las plantas son capaces de vivir dentro de una considerable variación de temperatura

La temperatura óptima por término La temperatura óptima por término medio para la producción de nicotina medio para la producción de nicotina en la en la Nicotina rústica es de 20°C Nicotina rústica es de 20°C (entre 11-12°C y 30°C)(entre 11-12°C y 30°C)

LLUVIASLLUVIAS

Una lluvia continua puede llegar a una pérdida de sustancias Una lluvia continua puede llegar a una pérdida de sustancias hidrosolubles de las hojas y de las raíces por maceraciónhidrosolubles de las hojas y de las raíces por maceración

Esto se relaciona con los bajas de algunos principios activos de lasEsto se relaciona con los bajas de algunos principios activos de las

plantas en estaciones húmedasplantas en estaciones húmedas

Especies del género Especies del género Solanum Solanum contienen alcaloides glicosídicos contienen alcaloides glicosídicos esteroidales, algunos de los cuales se han investigado con esteroidales, algunos de los cuales se han investigado con respecto a su calidad de intermediarios potenciales en la síntesis respecto a su calidad de intermediarios potenciales en la síntesis corticosteroides (hormonas sexuales).corticosteroides (hormonas sexuales).

O

HN

H3C

CH3

CH3

CH3

Solasodina (Genina de la Solasonina)

DURACIÓN DEL DÍA Y CARACTERÍSTICAS DE LAS DURACIÓN DEL DÍA Y CARACTERÍSTICAS DE LAS RADIACIONESRADIACIONES

Las plantas varían mucho en sus necesidades de luz, con respecto a la cantidad, como a la intensidad requerida. Investigaciones han demostrado que la luz es un factor que influye en la cantidad de heterósidos o de alcaloides producidos. Con belladona, estramonio y Cinchona ledgeriana, una insolación total da un contenido más elevado de alcaloides que la umbría.

Las experiencias indican que con Datura stramonium, una exposición prolongada a la luz intensa produjo un señalado incremento en el contenido de HIOSCINA en la época de floración.

Estos alcaloides están confiandos a las Solanaceae, en las que actualmente se han descubierto unas 30 bases diferentes del tipo tropano; constituyen un interesante tema de estudio quimiotaxonómico dentro de la familia.

N

O

CH3

OO

Ph

CH2OH

HIOSCINA (ESCOPOLAMINA)

Según se ha demostrado, mientras que en las condiciones de día largo, las hojas de Mhenta piperita contienen, mentol, mentona y trazas de mentofurano, las plantas que crecen bajo condiciones de día corto, contienen mentofurano como componente principal de us esencia

La variación en algunos componentes pueden influir en la calidad de la esencia. En vista de la influencia de ciertos componentes (mentofurano por ejemplo) sobre el valor comercial de la esencia de Mhenta piperita.

DURACIÓN DEL DÍA Y CARACTERÍSTICAS DE DURACIÓN DEL DÍA Y CARACTERÍSTICAS DE LAS RADIACIONESLAS RADIACIONES

O OHO

MENTONA MENTOL MENTOFURANO

ALTITUDEs un factor importante a tener en cuenta en el cultivo de las

plantas.

N

O

CH3

N

H

OH

QUININA

El cocotero requiere clima marítimo y la caña de azúcar es una planta de zonas bajas. Por otro lado el té (1000-2000 m ), el cacao (100-200 m), el café (800-1800 m). En el caso de la Chinchona succirubra, las plantas crecen a pequeñas altitudes.

RECOLECCIONLAS DROGAS PUEDEN SER RECOLECTADAS DE PLANTAS ESPONTÁNEAS O LAS DROGAS PUEDEN SER RECOLECTADAS DE PLANTAS ESPONTÁNEAS O

CULTIVADASCULTIVADAS

• LABOR POR PERSONAL NATIVO POR TRABAJADORES EXPERTOS E INEXPERTO (IPECACUANA) DE UN MODO ALTAMENTE CIENTÍFICO (DIGITAL, BELLADONA Y QUINA)

HO

OH

O O

Digitoxigenina

Cephaelis ipecacuanhaa

Cephaelis acuminata

2% alcaloides

en eter

La ipecacuana se utiliza como espectorante y en el tratamiento de la disentería amebiana

HO

OH

O O

Gitoxigenina

OH

Rubiaceae

La digital está constituida por hojas de Digitalis purpurea o Digitalis lanata, La recolección debe realizarse durante las horas del día donde la actividad farmacológica de las hojas alcanza su maáxima acción, luego decrece

Los preparados de digital se usan como cardioactivos

Principios activos

RECOLECCION

FUENTES DE OBTENCION DE DROGASFUENTES DE OBTENCION DE DROGAS

Entre las fuentes de obtención de drogas tenemos:

MUNDO TERRESTRE MUNDO MARINOMUNDO TERRESTRE MUNDO MARINO

PROCESOS BIOTECNOLOGICOSPROCESOS BIOTECNOLOGICOS

MUNDO TERRESTREMUNDO TERRESTRE

MUNDO TERRESTREMUNDO TERRESTRE

REINO VEGETALREINO VEGETAL

REINO ANIMALREINO ANIMAL

FARMACOGNOSIAFARMACOGNOSIA

Se ha fijado

Reino Vegetal (Plantas)Reino Vegetal (Plantas)

Fácil recolecciónFácil recolección

Su capacidad de desarrollo sustentableSu capacidad de desarrollo sustentable

Plantas superiores : más importantes fuentes renovables de productos naturales

350.000 – 400.000 especies vegetales aprox. (mínimo % estudiadas)

Con flores

300 familias

Distribuídos

10.500 géneros

Se calcula que el 50% de los fármacos comercializados son de fuentes naturales (principios utilizados como tal o análogos)

MUNDO MARINOMUNDO MARINO

Otra fuente potencial de sustancias con interés farmacéuticoOtra fuente potencial de sustancias con interés farmacéutico

Recientemente los estudios Recientemente los estudios

org. marinos incluyenorg. marinos incluyen

Estudio sistemático de estos gruposEstudio sistemático de estos grupos

Estudio químicoEstudio químico

Actividad biológica, Actividad Actividad biológica, Actividad farmacológicafarmacológica

Ya en la actualidad existe una importante información sobre:Ya en la actualidad existe una importante información sobre:

•AcetilenosAcetilenos

•LípidosLípidos

• Terpenoides Terpenoides

•Cmpuestos de azufre y nitrogenados relacionados con organismos Cmpuestos de azufre y nitrogenados relacionados con organismos marinos marinos

MUNDO MARINO

Los organismos marinos plantean un problema de recolección respecto al Los organismos marinos plantean un problema de recolección respecto al abastecimiento constante de material, a pesar de todo esto:abastecimiento constante de material, a pesar de todo esto:

Hay muchas sustancias a las cuales la medicina occidental estableció Hay muchas sustancias a las cuales la medicina occidental estableció como útilescomo útiles : :

•AgarAgar

•Ácido AlgínicoÁcido Algínico

•CarragenanoCarragenano

•Sulfato de protaminaSulfato de protamina

•Esperma de ballenaEsperma de ballena

•Aceites de hígado de bacalao y halibutAceites de hígado de bacalao y halibut

MUNDO MARINOÁCIDO ALGÍNICO

1980 Stanford, utilizado para la obtención de sales alginatos, particularmente de sal sódica debido a su reactividad química

Poseen ciertas ventajas sobre otros agentes gelificantes

Utilidad:

• Espesantes

• Emulgentes

• Gelificantes

• Formadores de películas

• Filamentos en las industrias de gomas

•Pinturas

•Textiles

• DentalesDentales

• AlimenticiasAlimenticias

• CosméticosCosméticos

• Productos farmacéuticosProductos farmacéuticos

• Se emplea en forma de comprimidos y Se emplea en forma de comprimidos y preparaciones líquidas para controlar el preparaciones líquidas para controlar el reflujo gastroesofágicoreflujo gastroesofágico

O

O

COOH

OH

OH

O

COOH

OH

O

n

MUNDO MARINOMUNDO MARINO

Dentro de los productos marinos activos tenemosDentro de los productos marinos activos tenemos::

ANTIBIÓTICOS:ANTIBIÓTICOS: Bacterias y hongos se encuentran cerca de la costas marinas Bacterias y hongos se encuentran cerca de la costas marinas

muchas han mostrado que son productoras de principiosmuchas han mostrado que son productoras de principios ANTIBACTERIANOS ANTIBACTERIANOS

y ANTIVIRALESy ANTIVIRALES

Puede mencionarse el hongo Puede mencionarse el hongo Cephalosporium acremoniumCephalosporium acremonium que es fuente de la que es fuente de la

Cefalosporina CCefalosporina C un potente antibióticoun potente antibiótico

HOOC N

N

S

O

H

NH2

O

COOH

CH2COCH3

MUNDO MARINOMUNDO MARINOANTIHELMÍNTICOS:ANTIHELMÍNTICOS: La La Diginea simplexDiginea simplex es una alga roja muy utilizada es una alga roja muy utilizada

como antihelmíntico en la medicina popular de Japón. Esta actividad se le como antihelmíntico en la medicina popular de Japón. Esta actividad se le

asigna al asigna al ácido ácido αα-Kaínico-Kaínico

INSECTICIDAS:INSECTICIDAS: un anélido marino un anélido marino Lumbriconeris heteropodaLumbriconeris heteropoda, utilizado , utilizado

como cebo para peces, es tóxico para insectos. De este gusano se aisló la como cebo para peces, es tóxico para insectos. De este gusano se aisló la

NereistoxinaNereistoxina que posee propiedades rápidas de anestesia sobre insectos y que posee propiedades rápidas de anestesia sobre insectos y

es tóxico para peces y mamíferos afectando el SNC y el corazón.es tóxico para peces y mamíferos afectando el SNC y el corazón.

Estudios de este compuesto han llevado a la introducciónEstudios de este compuesto han llevado a la introducción

de un pesticida sintético denominado de un pesticida sintético denominado PadánPadán

Es activo frente a gusanos Es activo frente a gusanos parásitos como nematelmintos, parásitos como nematelmintos, triquina y solitariatriquina y solitaria

S

N

S

NH

COOH

COOH

METABOLISMO S BIOTECNOLÓGICOSMETABOLISMO S BIOTECNOLÓGICOS

Una de las áreas principales de interés para los farmacognostas en el Una de las áreas principales de interés para los farmacognostas en el nuevo milenio es la producción de medicamentos de origen natural nuevo milenio es la producción de medicamentos de origen natural utilizando las ciencias biotecnológicasutilizando las ciencias biotecnológicas

Basado en la enorme posibilidad de la producción de compuestos farmacéuticos Basado en la enorme posibilidad de la producción de compuestos farmacéuticos usando cultivos deusando cultivos de

Bacterias, Plantas, Insectos, CélulasBacterias, Plantas, Insectos, Células

mamíferosmamíferos

También la Ingeniería genéticaTambién la Ingeniería genética

Incrementar en un organismo el rendimiento de un producto farmacéutico

Introducir la producción de un Introducir la producción de un compuesto valioso en otro organismo compuesto valioso en otro organismo (vacunas, proteínas) (vacunas, proteínas)

METABOLISMO S BIOTECNOLÓGICOSMETABOLISMO S BIOTECNOLÓGICOSEntre los métodos biotecnológicos utilizados para producir medicamentosEntre los métodos biotecnológicos utilizados para producir medicamentos

tenemos:tenemos:

1.1. Cultivo de células y organismos animales y vegetalesCultivo de células y organismos animales y vegetales

• Cultivos de células se emplea en casos concretos → oxidan – agitación cte.

• Cultivos vegetales muchas plantas → tienen saponósidos (espumas) dificulta la extracción

Los cultivos de células se utilizan para aumentar el rendimiento de algunosLos cultivos de células se utilizan para aumentar el rendimiento de algunos

principios activos, por ejemplo principios activos, por ejemplo el Taxolel Taxol

TAXOLTAXOL

Se obtiene en pequeñas cantidades, por lo que se necesita mucha cantidad Se obtiene en pequeñas cantidades, por lo que se necesita mucha cantidad de corteza (droga), haciendo cultivos celulares se aumenta el rendimiento de corteza (droga), haciendo cultivos celulares se aumenta el rendimiento en 10en 102020 aprox. aprox.

El TaxolEl Taxol es producido por es producido por Taxus brevifoliaTaxus brevifolia la cual posee un interesante y la cual posee un interesante y amplio espectro de actividad, tanto frente a formaciones sólidas como amplio espectro de actividad, tanto frente a formaciones sólidas como leucémicasleucémicas

NH

O

O

HOO

O

O

O

OOH

O

OH

O O

O

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER A BASE DE TAXOL

CULTIVO DE CÉLULAS BAJO CONDICIONES CONTROLADASCULTIVO DE CÉLULAS BAJO CONDICIONES CONTROLADAS EN MEDIO LÍQUIDO O CULTIVOS DE CALLUSEN MEDIO LÍQUIDO O CULTIVOS DE CALLUS

Desarrollo de masas indiferenciadas

de células (tejidos parenquimáticos)

Tallos, Raices y otras estructuras

Células no diferenciadas contienen toda la informaciónCélulas no diferenciadas contienen toda la información

genética presente en la planta normalgenética presente en la planta normal

Mediante manipulación del Mediante manipulación del contenido hormonalcontenido hormonal

Desarrollo de raices, tallos y plantas o partes del cultivo celular o callus

ObjetivoObjetivo

Aumentar los rendimientos expresados en % de peso seco de metabolitos como heterósidos cardiotónicos, antraquinonas,

esteroles alcaloides

IGUALMENTE SE PUEDE PRESENTAR CONVERSIONES BIOQUÍMICAS EN CULTIVOS DE CÉLULAS VEGETALES

La ruda (Ruta graveolens) cuando se siembran en el cultivo celular a diversos análogos no naturales

O O

R1

R2

HO

O O

R1

R2

HO

O O

R1

R2

O O

R1

R2

O O

R1

R2

HO

O

O

OH

OH

Derivado -7-hidroxicuomarina

Derivado de la marmesina Derivados del psoraleno

Derivado de la hermiarina

PRODUCCION DE PROTEINAS RECOMBINANTES DE INTERES FARMACEUTICO EN PLANTAS

Los sistemas de producción tradicionales con fermentaciones microbianas, cultivo de células de insectos y mamíferos y animales transgénicos puede traer inconvenientes en términos de costos de escalabilidad, producción segura y autenticidad.

Estudios recientes demuestran que el cultivo molecular en plantas tiene muchas ventajas, prácticas, económicas y de seguridad.

Sin embargo la producción de proteínas en plantas es de interés solamente para productos especiales. EJ.

La producción de vacunas orales por medio de ingeniería genética en plantas comestibles tales como bananas está siendo desarrollada como una forma económica para ayudar a programas de vacunación de países del tercer mundo. La restricción es que todas las vacunas no funcionan oralmente

ANTICUERPOS RECOMBINANTES

Los anticuerpos han sido reconocidos por su potencial en diagnóstico y terapéutica

En orden para satisfacer la creciente demanda, sistema basados en organismos transgénicos son actualmente investigados para incrementar la capacidad de producción entre ellos, las plantas transgénicas pueden ser utilizadas como un sistema de producción a gran escala

MÈTODOS MICROBIOLÒGICOS

Se usan hongos y bacterias para sintetizar distintos principios activos.

Estos Organismos son capaces de: Sintetizar el principio activo

Lo liberan al medio y luego se extrae

Lo pueden hacer de manera espontánea o inducidos por técnicas de ingeniería genética

La mayoría de los antibióticos son producidos por bacterias y hongos

Entre los hongos solamente 10 de los antibióticos conocidos se producen comercialmente y solamente las penicilinas, cefalosporina C Griseofulvina y ácido fusìdico tienen importancia clínica.

En las bacterias existen muchos grupos taxonómicos que producen antibióticos. La gran variedad de estructuras y número de antibióticos. La mayor variedad de estructura y número de antibióticos se encuentra en los actinomicetos especialmente en el género Streptomyces, el cual produce antibióticos como

Estreptomicina Tetraciclina Eritromicina Neomicina

Las penicilinas y las cefalosporinas pertenecen a los mas efectivos de todos los agentes terapéuticos en el control de las enfermedades infecciosas. La penicilina fue descrita por Fleming en 1929. Se aisló de Penicilliun notatum en 1940 y en 1941 se da la primera aplicación clínica

Las penicilinas naturales son efectivas contra numerosas bacterias Gram +.

Son lábiles en medio ácido y pueden ser inactivadas por hidrólisis del anillo lactàmico con penicilasas

Presentan baja toxicidad

O

HN

N

O

S

COOH

OCH3

H3CO

Cl

O

O

OCH3

O

PENICILINA (BENCILPENICILINA)

Penicillium notatumGRISEOFULVINA

Penicilliumgriseofulvin y otros Penicillium spp

OH

HO

O OH

OH

O

N(CH3)2

OH

CONH2

HN

NH

NH2

HO OH

HO

O

NH

O

NH2

H

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O

COH

OH

OH

OH NHCH3

CH2OH

O

OH

OH

OH

O

OH

O

O

O

N(CH3)2

HO

O

OH

H3CO

TETRACICLINA

ESTREPTOMICINA

ERITROMICINA

ANTIBIÒTICOS

Cada año se detectan aproximadamente 300 nuevas sustancias con actividad antibiótica (hasta el año 1990 alrededor de 8000)

Del 30-35% son componentes secundarios de las fermentaciones de antibióticos conocidas

Mas de 50 se producen por semisintesis

3 se producen en forma completamente sintética (Cloranfenicol, Fosfomicina y Pirrolnitrina

EVOLUCIÒN DEL ESTUDIO DE LOS ANTIBIOTICOS

MORFOLOGÍA VEGETAL

El grado de organización funcional en los vegetales lo constituyen órganos de las plantas superiores las cuales tienen un cuerpo vegetal bien diferenciado.

Embriológicamente estos órganos se originan a partir de dos estructuras primarias:

La radícula

El vástago

LA RAIZ

Es el órgano que absorbe la mayor parte de los nutrientes que necesita la planta para sobrevivir

Otras funciones

-Sirve como punto de anclaje o fijación

-Almacenar sustancias de reserva

Geotropismo

Fototropismo

CLASIFICACION DE LAS RAICES