FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS
FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOSFARMACOLOGIA I 2do PARCIALSINTESIS DE ACETILCOLINASe sintetiza en el citoplasma neuronalAcetil coA + colina _____________ AcetilcolinaAcetiltransferasa de colina
ALMACENAMIENTO Y LIBERACIONExisten tres formas de deposito:Forma libre en citoplasmaEn vesiculas sinapticasAsociada a membrana
La liberacion inicia cuando un potencial despolariza la terminacion colinergica.INACTIVACIONExisten dos tipos de colinesterasas:Acetilcolinesterasa (ACE)Butilcolinesterasa (BuCE)Toxina butilinica Toxina tetanica
FARMACOS COLINERGICOSSon frmacos que actan a nivel del SNA, estimulando o inhibiendo la funcin del Sistema parasimptico.
ACETILCOLINARECEPTORES COLINERGICOSRECEPTORES NICOTINICOSRECEPTORES MUSCARINICOSRECEPTORES NICOTINICOSReceptores nicotinicos Pertenece a la flia de canales ionicos.La activacion: Na, K y en menor grado Ca, Mg, provocando el potencial postsinaptico excitador.Pueden hallarse en:Placa motriz.Memb. de celulas GanglionaresSNC
RECEPTORES NICOTINICOS
RECEPTORES NICOTINICOSN1 o NMN2 o NNUNION NEUROMUSCULARGANGLIOS AUTONOMICOS, SNC Y MEDULA ADRENALRECEPTORES MUSCARINICOS
RECEPTORES MUSCARINICOSReceptores muscarinicosAsociados a proteina GActiva 2do mensajerosSubtipos M1-M2-M3-M4-M5RECEPTORES MUSCARINICOSM1M4M3M2M5SNC GASTRICOCORAZONMUSCULO LISOSNC, VASOS, UTEROSNCRECEPTORES COLINERGICOSSNC(MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)AUTONOMICOS(MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)NEUROMUSCU-LARES (NICOTINICOS)ACCION DE LOS FCOS.COLINERGICOSAgonistas Colinrgicos(Agonistas directos).Anticolinesterasas(Agonistas indirectos). Anticolinrgicos muscarinicosAnticolinergicos nicotinicos.
MECANISMO DE ACCION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOSAD: activan directamente los receptores muscarinicos. PilocarpinaAInd: inhiben a la acetilcolinesterasa interactua con la enzima y la inactiva. Como la neostigmina que tambien puede activar los nicotinicos.
ACCION FARMACOLOGICAAGONISTASSNC CENTRAL Y GENERALIZADOPLACA MOTORA( N) CONTRACCIN MUSCULARRESPIRATORIO (M) BRONCOCONSTRICNCARDIOVASCULAR (M) BRADICARDIAOCULAR (M)MIOSISTRACTO URINARIO (M)FACILIDAD DE MICCINGLADULAS EXOCRINAS (M) SALIVAS,GASTRICAS Y SUDORACINGASTROINTESTINAL (M) PERISTALTISMOAPLICACIONES TERAPEUTICASMiastenia GravisIleo paralitico pos operatoriaAtonia vesical pos operatoriaGlaucoma (salida del humor acuoso)Alzheimer PILOCARPINAProduce miosis Incremento en la acomodacinReduccin de la presin intraocular.Incremento del flujo de salida y un decremento del flujo de entrada del humor acuoso. PILOCARPINAAbsorcion sistemica por va oftalmica.El tiempo de inicio de la accin de la droga es en 10-30 min., su efecto max se alcanza 1.5-2 h. y dura de 4-8h.Distribucion monocompartimental.Metabolismo desconocido(plasma)Excrecion renal. NEOSTIGMINAEn el tratamiento del ileoparaltico. En la retencin urinaria postoperatoria. En miastenia gravis. Revierte el efecto de los curarizantes. Se absorbe con dificultad y prcticamente no ingresa al SNC. VI/VIM Se biotransforma por medio de las colinesterasas (plasma) Se excreta por rin.
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTICOLINERGICOSMuscarinicosActuan con antagonismo competitivo, pueden activar los nicotinicos solo a altas dosis(riesgo de toxicidad).Nicotinicos - No despolarizantes:Antagonismo competitivo - bloqueo neuromuscular.- DespolarizantesAgonistas de los nicotinicos en la placa motriz.BLOQUEANTES DESPOLARIZANTESNo hidrolizados por ACEActivacion repetidaPerdida de excitabilidad muscularParalisis muscularANTICOLINERGICOS NICOTINICOS
ACCION FARMACOLOGICAANTAGONISTASSNC CENTRAL Y GENERALIZADOPLACA MOTORA( N) CONTRACCION MUSCULARRESPIRATORIO (M) BRONCODILATACINCARDIOVASCULAR (M) TAQUICARDIAOCULAR (M)MIDRIASISTRACTO URINARIO (M)RETENCIN URINARIAGLADULAS EXOCRINAS (M) SALIVALES,GSTRICAS Y SUDORPARASGASTROINTESTINAL (M) PERISTALTISMO
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Incontinencia urinariaUlcera gastroduodenalAsma bronquialParkinsonIntoxicacion organofosforados
BUTILBROMURO DE ESCOPOLAMINA
Ejerce una accin espasmoltica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y rganos genitourinarios.Se absorbe por VO/VI/VIM. Su vida media es de alrededor de 4 horas. Sufre un intenso metabolismo heptico. Excrecion renal.
ATRACURIO
Es un agente bloqueante neuromuscular no depolarizante. Es utilizada conjuntamente con los AG para facilitar la relajacin de la musculatura esqueltica durante la ciruga.
ATRACURIO
Se administra por VI.Distribucion bicompartimental.UPP 85%.Es metabolizado por las esterasas del suero produciendo laudanosina, metabolito excitantes del SNC. (plasma).La excrecin renal.
