IPN CICS USTIPN CICS USTFARMACOLOGIA GENERALFARMACOLOGIA GENERALlicenciatura en optometría.licenciatura en optometría.

La neurotransmisión adrenérgica se divide en cinco etapas fundamentales:

MAO: Monoaminoxidasa.DAA: Descarboxilasa de l-aminoácidos aromáticos.DBH: Dopamina beta hidroxilasa.

ALMACENAMIENTOALMACENAMIENTO El almacenamiento de noradrenalina consiste en la

acumulación de la misma en un compartimiento especializado, denominado compartimiento vesicular o granular.

La liberación del neurotransmisor adrenérgico puede llevarse a cabo en dos situaciones diferentes:

previa despolarización neuronal

sin despolarización

La liberación es regulada por receptores

presinápticos, verdaderos autorreceptores, sensibles

a la concentración de aminas en el espacio

sináptico.

Al aumentar la concentración del neurotransmisor en la biofase, se activan

receptores presinápticos de tipo a2-adrenérgicos. Los receptores ß2, en cambio, estimulan la liberación del

transmisor y son, a su vez, estimulados por la adrenalina, el isoproterenol y

agonistas ß2 selectivos

ubicados en la cara externa del terminal, modulan a través de

influencias intracelulares la mayor o menor descarga de

neurotransmisores por estímulo nervioso.

Esta interacción es un fenómeno rápido, transitorio y reversible que genera una serie de eventos, los cuales culminan con la respuesta de la célula efectora.

Nor-adrenalina

CAPTACION EXTRANEURONAL DE CAPTACION EXTRANEURONAL DE AMINAS Y DROGAS QUE LA AMINAS Y DROGAS QUE LA INHIBEN INHIBEN El proceso de captación extraneuronal se acopla a la

metabolización por COMT, operando también en forma de un proceso secuencial (captación y degradación

AGONISTAS AGONISTAS ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

Agonistas a y ß adrenérgicos, representados principalmente por noradrenalina y adrenalina

AGONISTAS AGONISTAS ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOSAgonistas a y ß adrenérgicos, representados principalmente

por noradrenalina y adrenalina.

NORADRENALINANORADRENALINASe caracteriza por presentar una mayor afinidad por los

receptores a1, a2 y ß1, y el estímulo de éstos le otorga el perfil de sus acciones farmacológicas.

Aumento de la presión diastólica, debido al efecto vasoconstrictor periférico, por estímulo de los receptores a y b del músculo liso vascular.Aumento de la presión sistólica, por estímulo ß cardíaco.

Disminución de la frecuencia cardiaca indica que la acción directa de la noradrenalina sobre el nódulo sinusal es taquicardizante. Pero, por otro lado, la intensa vasoconstricción periférica promueve un significativo incremento reflejo de la actividad vagal y la descarga de acetilcolina sobre el nódulo sinusal supera la acción directa de la noradrenalina.

ADRENALINAADRENALINALa adrenalina es una catecolamina que se caracteriza por

presentar una elevada afinidad por los receptores a1, a2, ß1 y ß2, con mayor potencia sobre los ß.

PRAZOSINAPRAZOSINAEFECTO OBSERVADO:

DE LA PRESION TANTO SISTOLICA COMO DIASTOLICA Y F.C.

BLOQUEO RECEPTORES 1 VASODILATACION RPT

P.A. TAQUICARDIA REFLEJA.

LA TONICIDAD DE LOS VASOS ESTA DADA FUNDAMENTALMENTE POR LOS RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Y LA RPT ES UN FACTOR DECISIVO EN PRESION ARTERIAL.

Tabla 1. Efectores adrenérgicos y sus respuestas a Tabla 1. Efectores adrenérgicos y sus respuestas a los agonistas.los agonistas.

EFECTOS ADRENÉRGICOSEFECTOS ADRENÉRGICOSEFECTOR RESPUESTA

OJO-Fibras radiales músculo contracción (1) midriasisesfínter iris-Músculo ciliar relajación (2)-Presión intraocular aumenta

SIMPATICOLÍTICOSSIMPATICOLÍTICOSBloqueadores betaBloqueadores beta inespecíficos:

Propranolol. Bloqueadores beta inespecíficos con

actividad agonista :◦ Pindolol, Oxprenolol.

Bloqueadores cardioselectivos:◦ Metoprolol, Atenolol, Esmolol.

Bloqueadores cardioselectivos con actividad agonista :◦ Acebutolol, Penbutolol.

ADRENERGICOS OFTALMICOSADRENERGICOS OFTALMICOS