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05/04/2

Introducción a la FarmacologíaConceptos Básicos

Dr. Víctor Manuel Chumpitaz Cerrate

Facultad de Medicina Humana

Universidad Científica del Sur

Farmacología

Es la ciencia que estudia las acciones

y propiedades de los fármacos en

los organismos vivos

Farmacología

Es la ciencia que estudia los mecanismos

de acción, usos, interacciones y

efectos adversos de los fármacos

Fármaco

Es una sustancia química que puede alterar o influir en

la capacidad de respuesta de un sistema biológico

Sustancia química que al administrarse a un organismo

viviente modifica una o más de sus funciones

Fármaco

Es toda sustancia química utilizada en

el tratamiento, curación, prevención

o diagnóstico de una condición

de salud no deseada

(FDA)

Especialidad Farmacéutica

Es el medicamento de composición e información

definidas, y de forma farmacéutica y dosificación

determinadas, preparado para su uso medicinal

inmediato, dispuesto y acondicionado para su

dispensación al público

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Especialidad Farmacéutica

Es decir, la especialidad farmacéutica es el

envasado o preparado concreto de un

determinado medicamento que se

adquiere en una farmacia

Farmacocinética

Estudia las modificaciones que el organismole impone al fármaco

Estudia la liberación, absorción, distribución,

biotransformación y eliminación de los fármacos

Farmacodinámica

Estudia los cambios que el fármaco ejerece

en el organismo

Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de

los fármacos y sus mecanismos de acción

Farmacoterapia

Estudia la aplicación de los fármacos en el ser

humano con la finalidad de prevenir o curar

una enfermedad o alterar voluntariamente

una función normal

Farmacoterapia

Se basa en la correlación de acciones y efectos de

los medicamentos con aspectos fisiológicos,

bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos

y conductuales de la enfermedad

Farmacoterapia

Correlaciona la farmacodinamia con la

fisiopatología, tiene en cuenta los

principios de la farmacocinética y

valora el índice riesgo/beneficio

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Farmacodinamia:Mecanismo de acción de los fármacos

Dr. Víctor Manuel Chumpitaz Cerrate

Facultad de Medicina Humana

Universidad Científica del Sur

Estudia los cambios que el fármaco ejerece

en el organismo

Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de

los fármacos y sus mecanismos de acción

Farmacodinamia

Farmacodinamia

Término empleado para describir

cuantitativamente los efectos de

los fármacos en el organismo

Farmacodinamia

Receptores

A) Canal iónico

B) Acoplados a proteína G

C) Ligados a enzimas

D) Intracelulares

Tipos de interacción entre

fármaco y receptor

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A) Canal iónico

Son canales transmembrana especializados que

son responsables de regular el flujo de iones a

través de la membrana celular

Su actividad es regulada por la unión de un

ligando al canal

A) Canal iónico

La respuesta a estos receptores es muy rápida

Receptor Fármaco

GABAA Benzodiazepinas

Canal de sodio VD Anestésicos locales

Receptor Canal Iónico B) Acoplados a proteína G

Son cadenas peptídicas con 7 dominios

transmembrana que poseen una superficie

extracelular, una transmembrana y una

intracelular

Son los más abundantes en el cuerpo humano

B) Acoplados a proteína G

Activan la producción de segundos mensajeros

que son moléculas de señalización que amplifican

la señal de los fármacos

La respuesta a estos receptores es rápida

B) Acoplados a proteína G

Receptores Fármacos

Alfa adrenérgicos Adrenalina

Beta adrenérgicos Beta bloqueantes

Histaminérgicos Antihistamínicos

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Receptor acoplado a proteína G Receptor acoplado a proteína G

Activación de Adenilil ciclasa y

Fosfolipasa C por la proteína GC) Ligados a enzimas

Son receptores que poseen actividad enzimática

citosólica como componente integral de su

estructura o función

La unión del ligando al dominio extracelular

activa o inhibe la actividad enzimática citosólica

C) Ligados a enzimas

La respuesta a estos receptores es menos rápida

Receptor Fármaco

Insulínico Insulina

BCR-Abl Imatinib

Receptor ligado a enzimas

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D) Intracelulares

Se encuentran completamente dentro de la

célula por lo que el ligando debe difundir hacia

el interior para interactuar con el receptor

El ligando debe ser lo suficientemente liposoluble

para atravesar la membrana celular

D) Intracelulares

La respuesta a estos receptores es lenta

Receptor Fármaco

GR Glucocorticoides

TR Tiroxina

Receptor IntracelularRelación Dosis – Respuesta

Potencia (EC50)

Concentración a la cual el fármaco ejerce el 50%de su respuesta máxima

Eficacia (Emax)Respuesta máxima producida por un fármaco

Curva dosis – respuestaInteracciones Fármaco - Receptor

Muchos receptores de fármacos pueden ser

modelados como poseedores de 2 estados

conformacionales que están en equilibrio

reversible un con otro

Estado Activo

Estado Inactivo

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Agonista

Es una molécula que se une a un receptor y lo

estabiliza en una conformación particular

(usualmente la conformación activa)

Dependiendo del receptor, los agonistas pueden

ser ligandos endógenos o fármacos

Antagonista

Es una molécula que inhibe la acción de un

agonista pero que carece de efecto en ausencia

del agonista

Se dividen en

 Antagonistas que actúan en el mismo receptor 

 Antagonistas que NO actúan en el mismo receptor 

Clasificación de los Antagonistas Tipos de Antagonistas que actúan

en el mismo receptor

Tipos de Antagonistas que actúan

en el mismo receptorAntagonista Competitivo

Es una molécula que se une reversiblemente

al sitio activo de un receptor

La presencia de un antagonista competitivo

reduce la potencia de un agonista

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Antagonismo Competitivo Antagonista NO Competitivo

Es una molécula que puede unirse al sitio

activo o al sitio alostérico de un receptor

La presencia de un antagonista competitivo

reduce la eficacia de un agonista

Antagonismo NO Competitivo Antagonistas que NO actúan

en el mismo receptor

Antagonista Químico

Inactiva al agonista modificándolo o secuestrándolo

Antagonista Fisiológico

Activa o bloquea un receptor que media una respuesta

fisiológicamente opuesta a la respuesta original

Agonista parcial

Es una molécula que se une a un receptor en su

sitio activo pero produce sólo una respuesta

parcial, incluso cuando todos los receptores

están ocupados

Son llamados también agonistas - antagonistas

Agonista total yAgonistas parciales

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Agonista Inverso

Actúa anulando la actividad intrínseca de los

receptores libres

Una vía de acción es uniéndose y estabilizando el

receptor en su forma inactiva

Un agonista inverso inactiva los receptores que son

constitutivamente activos en ausencia de agonista


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